methyl 2-[ethyl(2-nitrobenzenesulfonyl)amino]propionate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl 2-[ethyl(2-nitrobenzenesulfonyl)amino]propionate
• 英文别名: methyl 2-[ethyl-(2-nitrophenyl)sulfonylamino]propanoate
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O₆S
• 分子量: 316.335
• InChiKey: UGTYLKDGXDHCKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-[ethyl(2-nitrobenzenesulfonyl)amino]propionate 在 potassium carbonate 、 苯硫酚 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以31%的产率得到N-Ethyl-DL-alanin-methylester
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE LA THIAZOLYLPIPERIDINE, INHIBITEURS DE LA MTP

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的噻唑基哌啶衍生物：其中：A代表从下述a1和a2基团中选择的一个基团：G代表一个键或从下述g1、g2和g3组中选择的一个二价基团：且R1、R2、R2'、R3、R4、R5、Y和Z按描述定义。将公式（I）的化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和血脂异常。

  公开号：

  WO2005003128A1
• 作为产物：
  描述：

  溴乙烷 在 caesium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 0.5h， 以92%的产率得到methyl 2-[ethyl(2-nitrobenzenesulfonyl)amino]propionate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE LA THIAZOLYLPIPERIDINE, INHIBITEURS DE LA MTP

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的噻唑基哌啶衍生物：其中：A代表从下述a1和a2基团中选择的一个基团：G代表一个键或从下述g1、g2和g3组中选择的一个二价基团：且R1、R2、R2'、R3、R4、R5、Y和Z按描述定义。将公式（I）的化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和血脂异常。

  公开号：

  WO2005003128A1

文献信息

• Thiazolypiperidine derivatives as mtp inhibitors
  申请人：Guedat Philippe

  公开号：US20070054939A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  The present invention relates to thiazolylpiperidine derivatives of the general formula (I): in which: A represents a radical chosen from the radicals a1 and a2 below: G represents a bond or a divalent radical chosen from the groups g1, g2 and g3 below: and R 1 , R 2 , R 2′ , R 3 , R 4 , R 5 , Y and Z are as defined in the description. Application of the compounds of the formula (I) to the treatment of hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia and dyslipidaemia.

  本发明涉及一般式（I）的噻唑基哌啶衍生物，其中：A代表以下基团a1和a2中选择的基团；G代表以下基团g1、g2和g3中选择的单键或二价基团；而R1、R2、R2′、R3、R4、R5、Y和Z如描述中所定义。将式（I）化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和脂质代谢异常。
• Thiazolypiperidine derivatives as MTP inhibitors
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US07674803B2

  公开（公告）日：2010-03-09

  The present invention relates to thiazolylpiperidine derivatives of the general formula (I): in which: A represents a radical chosen from the radicals a1 and a2 below: G represents a bond or a divalent radical chosen from the groups g1, g2 and g3 below: and R1, R2, R2′, R3, R4, R5, Y and Z are as defined in the description. Application of the compounds of the formula (I) to the treatment of hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia and dyslipidaemia.

  本发明涉及一般式（I）的噻唑基哌啶衍生物，其中：A表示以下基团a1和a2中选择的基团：G表示以下基团g1、g2和g3中选择的键或二价基团：而R1、R2、R2'、R3、R4、R5、Y和Z如描述中所定义。本发明应用式（I）化合物治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和脂质代谢紊乱。
• THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP1636218B1

  公开（公告）日：2009-03-25
• US7674803B2
  申请人：——

  公开号：US7674803B2

  公开（公告）日：2010-03-09
• [EN] THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE LA THIAZOLYLPIPERIDINE, INHIBITEURS DE LA MTP
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2005003128A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to thiazolylpiperidine derivatives of the gen­eral formula (I): in which: A represents a radical chosen from the radicals a1 and a2 below: G represents a bond or a divalent radical chosen from the groups g1, g2 and g3 below: and R1, R2, R2’, R3, R4, R5, Y and Z are as defined in the description. Application of the compounds of the formula (I) to the treatment of hyper­triglyceridaemia, hypercholesterolaemia and dyslipidaemia.

  本发明涉及通式（I）的噻唑基哌啶衍生物：其中：A代表从下述a1和a2基团中选择的一个基团：G代表一个键或从下述g1、g2和g3组中选择的一个二价基团：且R1、R2、R2'、R3、R4、R5、Y和Z按描述定义。将公式（I）的化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和血脂异常。