4-amino-benzenesulphone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-amino-benzenesulphone
• 英文别名: 4-aminobanzene sulfinic acid；4-aminophenylsulfone；4-sulfonylaniline
• 化学式: C₆H₇NO₂S
• 分子量: 157.193
• InChiKey: DYHJCQLXZIELGG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.24
• 重原子数：
  10.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  60.16
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-benzenesulphone 、 1-(4'-(cyclopropylmethyl)-2-(methylsulfinyl)-4,5'-bipyrimidin-2'-ylamino)-2-methylpropan-2-ol 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以17%的产率得到1-(4'-(cyclopropylmethyl)-2-(4-(methylsulfonyl)phenylamino)-4,5'-bipyrimidin-2'-ylamino)-2-methylpropan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] BI-HETEROARYL COMPOUNDS AS VPS34 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS BI-HÉTÉROARYLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE VPS34

  摘要：

  本发明涉及治疗由Vps34高活性特征的疾病或紊乱的新方法，以及作为Vps34抑制剂的化合物；特别是公式I的化合物或其药用盐，以及治疗与Vps34抑制相关的疾病、紊乱或综合症的方法，特别是高增殖性疾病。本发明还包括包括公式I化合物及其药用盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2012085815A1
• 作为产物：
  描述：

  磺胺二甲嘧啶 在 dioxide titanium 作用下， 反应 1.0h， 生成 2-氨基-4,6-二甲基嘧啶 、 2-氨基-4,6-二甲基-5-嘧啶醇 、 4-amino-benzenesulphone 、 二氧化碳 、 、 4-amino-N-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)-3-hydroxybenzenesulfonamide 、 对氨基苯酚 、 5-羟基磺胺二甲嘧啶 、 对氨基苯磺酸
  参考文献：
  名称：

  光解和在有TiO水溶液磺胺抗生素光催化分解2 †

  摘要：

  磺胺二甲嘧啶（SMT）的光分解涉及同时发生的光催化和光催化反应。通过TiO 2负载，溶液中pH和初始SMT浓度的影响，系统地考察了这两个反应对TiO 2整体SMT光分解和SMT光分解中间体的相对贡献。由伪一级动力学模型很好地描述的SMT光分解反应的表观速率常数为0.24至1.61h -1。在0.5 g L -1 TiO 2的pH 5.5下，0.072 mM SMT的总光解效率最高由于SMT在TiO 2上被吸附诱导的光催化分解。但是，SMT在pH 10时发生光解的速度更快。两种反应性空穴和羟基自由基同时参与了SMT的光催化分解，而后者主导了SMT在TiO 2上的氧化反应。。使用LC-MS确定了SMT光分解的八个中间体。他们的时间依赖性分布表明，SMT的光分解是由苯胺和二甲基嘧啶基部分的羟基化引发的，随后是SMT的S–N键断裂。我们的结果表明，具有二甲基嘧啶基的中间体对光分解具有很强的抵抗力，

  DOI：

  10.1039/c6ra13435a

文献信息

• [EN] ALKYNE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ALCYNE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035415A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I" and I'" or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供含有公式I、I"和I'"的补体因子D抑制剂、使用方法和制备过程，或其药物可接受的盐或组合物。本文所述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。
• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES AND USES IN MANAGING CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS DANS LA GESTION DU CANCER
  申请人：UNIV EMORY

  公开号：WO2021050721A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds to treat diseases or disorders associated with MDM2 activity.

  本文提供了化合物、包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗与MDM2活性相关的疾病或紊乱的方法。
• [EN] SOX11 INHIBITORS FOR TREATING MANTLE CELL LYMPHOMA<br/>[FR] INHIBITEURS DE SOX11 POUR TRAITER UN LYMPHOME À CELLULES DU MANTEAU
  申请人：ICAHN SCHOOL MED MOUNT SINAI

  公开号：WO2021257544A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  Disclosed are compounds that are chemical inhibitors of SOX11. The compounds disclosed are useful in treatment of various cancers.

  公开的是一些化合物，它们是SOX11的化学抑制剂。所公开的化合物在治疗多种癌症方面是有用的。
• [EN] DITHIOAMINE REDUCING AGENTS<br/>[FR] AGENTS RÉDUCTEURS DITHIOAMINE
  申请人：WISCONSIN ALUMNI RES FOUND

  公开号：WO2013123382A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  Dithioamine reducing agents useful for the reduction of disulfide bonds. The reducing agents of this invention are useful, for example, to reduce disulfide bonds, particularly in proteins, or to prevent the formation of disulfide bonds, particularly in proteins and other biological molecules. Reducing agents of this invention can be employed to regulate protein function in proteins in which a sulfhydryl group is associated with biological activity. Reducing agents of this invention can prevent inactivation of a given protein or enhance activation of a given protein or other biological molecule in vitro and/or in vivo. Reducing agents of this invention can prevent or reduce oxidation of cysteine residues in proteins and prevent the formation of reduced activity protein dimers (or other oligomers). Reducing agents of this invention are useful and suitable for application in a variety of biological applications, particularly as research and synthetic reagents.

  硫胺类还原剂可用于还原二硫键。该发明的还原剂可用于还原二硫键，特别是蛋白质中的二硫键，或者预防二硫键的形成，特别是在蛋白质和其他生物分子中。该发明的还原剂可用于调节蛋白质功能，其中巯基与生物活性相关。该发明的还原剂可防止给定蛋白质的失活，或增强给定蛋白质或其他生物分子的活化，无论是在体外还是体内。该发明的还原剂可预防或减少蛋白质中半胱氨酸残基的氧化，并防止降低活性蛋白质二聚体（或其他寡聚体）的形成。该发明的还原剂适用于各种生物应用，特别是作为研究和合成试剂。
• PROTEASE INHIBITORS HAVING ENHANCED FEATURES
  申请人：Nektar Therapeutics

  公开号：US20170028077A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  Provided herein (among other things) are protease inhibitor compounds having enhanced features, along with methods for administering such compounds. For example, the subject compounds can be administered without concomitant administration of a CYP3A4 inhibitor, have increased therapeutic index and/or increased potency, and are low-resistance inducing in nature.

  本文提供了具有增强特性的蛋白酶抑制剂化合物，以及用于给药此类化合物的方法。例如，这些化合物可以在不伴随CYP3A4抑制剂的情况下给药，具有增加的治疗指数和/或增加的效力，并且在性质上不易产生抗药性。