5-oxa-2-azaspiro[3.4]octane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧唑烯
• 英文名称: 5-oxa-2-azaspiro[3.4]octane
• 英文别名: 5-Oxa-2-aza-spiro[3.4]octane
• 化学式: C₆H₁₁NO
• mdl: MFCD14581248
• 分子量: 113.159
• InChiKey: NRPURYORSRHBCU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-oxa-2-azaspiro[3.4]octane 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-(2-(5-oxa-2-azaspiro[3.4]octane-2-yl)ethoxy)-4-(5-(6-((6-methoxypyridine-3-yl)methyl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptane-3-yl)pyrazine-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  吡唑并[1,5-a]吡啶类化合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物及其制备方法和应用，包括所述化合物作为活性成分的药物组合物或其药学上可接受的盐。本发明进一步涉及式(I)化合物在用于治疗和预防可用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或病症。

  公开号：

  CN112939967A

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINES AS INHIBITORS OF DNMT1<br/>[FR] PYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE DNMT1
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2017216726A1

  公开（公告）日：2017-12-21

  The invention is directed to substituted pyridine derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (Iar): (Iar) wherein Yar, X1ar, X2ar, R1ar, R2ar, R3ar, R4ar and R5ar are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. The compounds of the invention are selective inhibitors of DNMT1 and can be useful in the treatment of cancer, pre-cancerous syndromes, beta hemoglobinopathy disorders, sickle cell disease, sickle cell anemia, and beta thalassemia, and diseases associated with DNMT1 inhibition. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting DNMT1 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  该发明涉及取代吡啶衍生物。具体而言，该发明涉及符合以下式（Iar）的化合物：（Iar）其中Yar、X1ar、X2ar、R1ar、R2ar、R3ar、R4ar和R5ar如本文所定义；或其药学上可接受的盐或前药。该发明的化合物是DNMT1的选择性抑制剂，可用于治疗癌症、癌前综合征、β血红蛋白病、镰状细胞病、镰状细胞贫血、β地中海贫血以及与DNMT1抑制相关的疾病。因此，该发明进一步涉及包含该发明化合物的药物组合物。该发明还进一步涉及使用该发明化合物或包含该发明化合物的药物组合物抑制DNMT1活性和治疗相关疾病的方法。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF MONOACYLGLYCEROL LIPASE (MAGL)<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA MONOACYLGLYCÉROL LIPASE (MAGL)
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020207941A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The application relates to heterocyclic compounds of the general formula (I), compositions comprising such compounds, a process for preparing these compounds and their medical use. The compounds act as monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors and are useful in the treatment of neuroinflammation, neurodegenerative diseases, pain, cancer or mental disorders.

  该申请涉及一类通式为(I)的杂环化合物，包含这些化合物的组合物，这些化合物的制备方法以及它们的医疗用途。这些化合物作为单酰基甘油脂肪酶（MAGL）抑制剂，可用于治疗神经炎症、神经退行性疾病、疼痛、癌症或精神障碍。
• [EN] SHP2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SHP2
  申请人：IRBM S P A

  公开号：WO2021028362A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  The present invention relates to new compounds capable of inhibiting the activity of SHP2 phosphatase, having the general Formula (I).

  本发明涉及一种能够抑制SHP2磷酸酶活性的新化合物，其具有一般式(I)。
• MCL-1 INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20190352271A1

  公开（公告）日：2019-11-21

  The present disclosure generally relates to compounds and pharmaceutical compositions that may be used in methods of treating cancer.

  本公开涉及通常用于治疗癌症的化合物和药物组合物。
• [EN] DUAL NAV1.2/5HT2A INHIBITORS FOR TREATING CNS DISORDERS<br/>[FR] INHIBITEURS DOUBLES DE NAV1.2/5HT2A POUR TRAITER DES TROUBLES DU SNC
  申请人：SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018026371A1

  公开（公告）日：2018-02-08

  Compounds of formula I: I are disclosed, as are pharmaceutical compositions containing such compounds. Methods of treating neurological or psychiatric disorders in a patient in need are also disclosed. Such disorders include depression, bipolar disorder, pain, schizophrenia, obsessive compulsive disorder, addiction, social disorder, attention deficit hyperactivity disorder, an anxiety disorder, autism, a cognitive impairment, or a neuropsychiatric symptom such as apathy, depression, anxiety, psychosis, aggression, agitation, impulse control disorders, and sleep disorders in neurological disorders such as Alzheimer's and Parkinson's diseases.

  公开了化学式I的化合物，以及含有这些化合物的药物组合物。还公开了治疗患有神经系统或精神障碍的患者的方法。这些障碍包括抑郁症、躁郁症、疼痛、精神分裂症、强迫症、成瘾、社交障碍、注意力缺陷多动障碍、焦虑障碍、自闭症、认知障碍，或神经精神症状，如冷漠、抑郁、焦虑、精神病、攻击性、激动、冲动控制障碍，以及在神经系统疾病如阿尔茨海默病和帕金森病中的睡眠障碍。