1-(allylamino)-3-(benzyloxy)propan-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(allylamino)-3-(benzyloxy)propan-2-ol
• 英文别名: 1-Phenylmethoxy-3-(prop-2-enylamino)propan-2-ol
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₂
• mdl: MFCD00536845
• 分子量: 221.299
• InChiKey: XGBUGUBMLKHHOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.384
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苄基缩水甘油醚 、 丙烯胺 在 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以95%的产率得到1-(allylamino)-3-(benzyloxy)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  伯胺在溶剂指导下的环氧开环反应，用于合成β-氨基醇

  摘要：

  摘要 据报道，在没有任何催化剂的情况下，可以由多种环氧化物和伯直链伯胺高效合成β-氨基醇，从而具有高收率和区域选择性。多种极性混合溶剂体系允许仲氨基醇相对于叔氨基醇的选择性形成。反应范围扩展到各种带有复杂官能团的芳族和脂族取代的环氧化物和伯胺。 据报道，在没有任何催化剂的情况下，可以由多种环氧化物和伯直链伯胺高效合成β-氨基醇，从而具有高收率和区域选择性。多种极性混合溶剂体系允许仲氨基醇相对于叔氨基醇的选择性形成。反应范围扩展到各种带有复杂官能团的芳族和脂族取代的环氧化物和伯胺。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1588356

文献信息

• SELECTIVELY SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS
  申请人：EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

  公开号：US20150105370A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  Embodiments of the disclosure relate to selectively substituted quinoline compounds that act as antagonists or inhibitors for Toll-like receptors 7 and/or 8, and their use in pharmaceutical compositions effective for treatment of systemic lupus erythematosus (SLE) and lupus nephritis.

  该公开的实施例涉及选择性替代喹啉化合物，其作为Toll样受体7和/或8的拮抗剂或抑制剂，并其在制药组合物中的使用，用于治疗系统性红斑狼疮（SLE）和狼疮性肾炎。
• Selectively substituted quinoline compounds
  申请人：EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

  公开号：US10087174B2

  公开（公告）日：2018-10-02

  Embodiments of the disclosure relate to selectively substituted quinoline compounds that act as antagonists or inhibitors for Toll-like receptors 7 and/or 8, and their use in pharmaceutical compositions effective for treatment of systemic lupus erythematosus (SLE) and lupus nephritis.

  本公开的实施方案涉及作为 Toll 样受体 7 和/或 8 的拮抗剂或抑制剂的选择性取代的喹啉化合物，以及它们在有效治疗系统性红斑狼疮（SLE）和狼疮肾炎的药物组合物中的用途。
• Microwave-Assisted Ring Opening of Epoxides:  A General Route to the Synthesis of 1-Aminopropan-2-ols with Anti Malaria Parasite Activities
  作者：Aélig Robin、Fraser Brown、Noemí Bahamontes-Rosa、Binghua Wu、Eric Beitz、Jürgen F. J. Kun、Sabine L. Flitsch

  DOI：10.1021/jm070553l

  日期：2007.8.1

  A series of 1-aminopropan-2-ols were synthesized and evaluated against two strains of malaria, Plasmodium falciparum FCR3 (chloroquine-resistant) and 3D7 (chloroquine-sensitive). Microwave-assisted ring opening of epoxides (aryl and alkyl glycidyl ethers, glycidol, epichlorohydrin) with various amines without catalysts generated the desired library of beta-amino alcohols rapidly and efficiently. Most of the compounds showed micromolar potency against malaria, with seven of them having IC50 values between 1 and 10 mu M against both Plasmodium falciparum strains.
• US9428495B2
  申请人：——

  公开号：US9428495B2

  公开（公告）日：2016-08-30
• USRE47193E1
  申请人：——

  公开号：USRE47193E1

  公开（公告）日：2019-01-08