di-tert-butyl propane-1,1-diyldicarbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: di-tert-butyl propane-1,1-diyldicarbamate
• 英文别名: Di-tert-butyl propane-1,1-diyldicarbamate；tert-butyl N-[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propyl]carbamate
• 化学式: C₁₃H₂₆N₂O₄
• 分子量: 274.36
• InChiKey: COVUALLVCOCXRO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  di-tert-butyl propane-1,1-diyldicarbamate 、 丙二酸二乙酯 在 copper(II) bis(trifluoromethanesulfonate) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以76%的产率得到diethyl 2-(1-(N-tert-butoxycarbonylamino)propyl)malonate
  参考文献：
  名称：

  酸催化原位生成N-Boc缩醛胺的N-Boc亚胺的难得性或空前性

  摘要：

  狡猾的缩醛胺：通过酸催化从N- Boc缩醛胺中消除氨基甲酸叔丁酯，实现了迄今为止无法获得的炔基取代的N - Boc保护的亚胺的原位生成。可以生成各种各样的N- Boc亚胺，然后将其用于随后的碳-碳键形成反应，例如曼尼希型反应。

  DOI：

  10.1002/anie.201300231
• 作为产物：
  描述：

  氨基甲酸叔丁酯 、 丙醛 在 乙酸酐 、 三氟乙酸 作用下， 反应 0.25h， 以91%的产率得到di-tert-butyl propane-1,1-diyldicarbamate
  参考文献：
  名称：

  Ñ -Boc-缩醛胺作为较难进入的容易接近的前体Ñ -Boc-亚胺：使用曼尼希型反应的光学活性丙炔胺衍生物的简便合成

  摘要：

  我们开发了一种简便实用的N -Boc-氨基缩醛合成方法，可以将其用作不太容易获得的N -Boc-亚胺的前体。通过简单的脱水缩合反应，得到缩醛胺吨丁基氨基甲酸酯（BocNH 2）和在乙酸酐各种醛，随后过滤并用己烷洗涤。所获得的N -Boc-炔基laminals可以成功地用于手性磷酸催化的对映选择性曼尼希型反应，从而提供光学活性的炔丙基胺衍生物。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2016.03.076

文献信息

• Acid-Catalyzed In Situ Generation of Less Accessible or Unprecedented<i>N</i>-Boc Imines from<i>N</i>-Boc Aminals
  作者：Taichi Kano、Taiga Yurino、Daisuke Asakawa、Keiji Maruoka

  DOI：10.1002/anie.201300231

  日期：2013.5.17

  Crafty aminals: The in situ generation of hitherto unattainable alkynyl‐substituted N‐Boc‐protected imines was realized by the acid‐catalyzed elimination of tert‐butyl carbamate from N‐Boc aminals. A wide variety of N‐Boc imines can be generated, which can then be utilized for subsequent carbon–carbon bond‐forming reactions, such as Mannich‐type reactions.

  狡猾的缩醛胺：通过酸催化从N- Boc缩醛胺中消除氨基甲酸叔丁酯，实现了迄今为止无法获得的炔基取代的N - Boc保护的亚胺的原位生成。可以生成各种各样的N- Boc亚胺，然后将其用于随后的碳-碳键形成反应，例如曼尼希型反应。
• Versatile In Situ Generated<i>N</i>-Boc-Imines: Application to Phase-Transfer-Catalyzed Asymmetric Mannich-Type Reactions
  作者：Taichi Kano、Ryohei Kobayashi、Keiji Maruoka

  DOI：10.1002/anie.201502215

  日期：2015.7.13

  enables the construction of various nitrogen‐containing molecules which cannot be accessed by the traditional approach. The utility of the novel imine precursor was demonstrated in the asymmetric Mannich‐type reaction under phase‐transfer conditions.

  含氮有机化合物的有效构造是化学合成中的主要挑战。亚胺是用于这种转化的最重要的亲电试剂类别之一。但是，鉴于现有的制备方法，可用的亚胺和适用的亲核试剂都非常有限。本文描述了在温和的碱性条件下产生具有多种取代基的反应性亚胺的亚胺前体。这种方法可以构建各种传统方法无法访问的含氮分子。在相转移条件下的不对称曼尼希型反应中证明了新型亚胺前体的效用。
• Acid-catalyzed efficient Friedel–Crafts reaction of indoles with N-Boc aminals
  作者：Kaihe Zou、Jinxing Ye、Xin-Yan Wu

  DOI：10.1016/j.tet.2015.08.030

  日期：2015.10

  An effective Friedel–Crafts reaction between N-Boc aminals and N-Boc indoles catalyzed by copper(II) trifluoromethanesulfonate has been developed. The less accessible N-Boc imines could be generated in situ from N-Boc aminals. The reaction was achieved in moderate to good yields under mild conditions.

  之间的有效的Friedel-Crafts反应Ñ -Boc缩醛胺和Ñ由铜催化-Boc吲哚（II）三氟甲磺酸酯已被开发。在不太容易接近ň -Boc亚胺可以从原位生成ñ -Boc缩胺。在温和的条件下以中等至良好的产率完成反应。
• N4 CHELATOR CONJUGATES
  申请人：GE Healthcare Limited

  公开号：EP1768708A2

  公开（公告）日：2007-04-04
• [EN] IMPROVED N4 CHELATOR CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUES DE CHELATEUR N4 AMELIORES
  申请人：GE HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2006008496A2

  公开（公告）日：2006-01-26

  The present invention provides tetra-amine chelator conjugates with biological targeting moieties, linked via a linker group and technetium complexes thereof as radiopharmaceuticals. The linker group is such that the chelator is mono-functionalised at the bridgehead position and provides both flexibility and a lack or aryl groups, to minimise lipophilicity and steric bulk. Protected versions of the chelators are provided, which permit conjugation with a wide range of targeting molecules without interfering reactions with the amine nitrogens of the tetra-amine chelator. Syntheses of the functionalised chelators are described, together with bifunctional chelate precursors. Radiopharmaceutical compositions comprising the technetium metal complexes of the invention are described, together with non-radioactive kits for the preparation of such radiopharmaceuticals.