5-(benzyloxy)-1-(4-fluorophenyl)-1H-indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 5-(benzyloxy)-1-(4-fluorophenyl)-1H-indole
• 英文别名: 5-Benzyloxy-1-(4-fluoro-phenyl)-1H-indole；1-(4-fluorophenyl)-5-phenylmethoxyindole
• 化学式: C₂₁H₁₆FNO
• 分子量: 317.363
• InChiKey: DERHLVWFRHJXMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  14.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(benzyloxy)-1-(4-fluorophenyl)-1H-indole 、 在 钯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to yield 6.6 g (70%) 1-(4-Fluoro-phenyl) -1H-indol-5-ol as white solid, MS的产率得到1-(4-fluorophenyl)indol-5-ol
  参考文献：
  名称：

  Indole and dihydroindole derivatives

  摘要：

  本发明涉及吲哚衍生物、二氢吲哚衍生物及其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化齐墨醇-鲑烯醇环化酶相关的疾病，如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌感染、胆结石、肿瘤和/或过度增殖性疾病，并用于治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。

  公开号：

  US20020103247A1
• 作为产物：
  描述：

  5-苄氧基吲哚 、 对氟碘苯 在 copper(l) iodide 、 L-蛋氨酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以89%的产率得到5-(benzyloxy)-1-(4-fluorophenyl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  胺的交叉偶联反应中氨基酸的结构连接关系

  摘要：

  该小号tructure升igation ř elationship（SLR）氨基酸（AAS）的交叉偶联胺化的进行了研究。尽管在Pd和Ni催化下AA连接的C–N交叉偶联作用很小或无效，但AA连接的Cu催化的C–N交叉偶联前景广阔，尤其是在使用1-甲硫氨酸的情况下。的-NH的角色2，-CO 2 H，和-S-升-甲硫氨酸进行了研究，并发现它们的连接效率是至关重要的。该发现与包括互变异构的N-杂芳烃的芳族胺和脂族胺相容。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b03214

文献信息

• INDOLE AND DIHYDROINDOLE DERIVATIVES
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1349833A1

  公开（公告）日：2003-10-08
• US6503907B2
  申请人：——

  公开号：US6503907B2

  公开（公告）日：2003-01-07
• [EN] INDOLE AND DIHYDROINDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE ET DE DIHYDROINDOLE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2002044149A1

  公开（公告）日：2002-06-06

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein U, A?1, A2, A3, A4, A5, A6, A7¿, L, V, X, n and the bond ===== between the carbon atom Ca and the carbon atom Cb are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hyper cholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.
• Indole and dihydroindole derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020103247A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  The present invention relates to indole derivatives, dihydroindole derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

  本发明涉及吲哚衍生物、二氢吲哚衍生物及其药用可接受的盐和/或药用可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化齐墩果甾醇-鲍甲酚环化酶相关的疾病，如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、胆结石、肿瘤和/或过度增生性疾病，以及治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。
• Structure Ligation Relationship of Amino Acids for the Amination Cross-Coupling Reactions
  作者：Gargi Nikhil Vaidya、Arif Khan、Hansa Verma、Sanjeev Kumar、Dinesh Kumar

  DOI：10.1021/acs.joc.8b03214

  日期：2019.3.1

  The structure ligation relationship (SLR) of amino acids (AAs) for the cross-coupling aminations was examined. While AA ligated C–N cross-couplings under Pd and Ni catalysis were minor or ineffective, the AA ligated Cu-catalyzed C–N cross-couplings were promising particularly with the use of l-methionine. The roles of −NH2, −CO2H, and −S– of l-methionine were investigated and found critical for their

  该小号tructure升igation ř elationship（SLR）氨基酸（AAS）的交叉偶联胺化的进行了研究。尽管在Pd和Ni催化下AA连接的C–N交叉偶联作用很小或无效，但AA连接的Cu催化的C–N交叉偶联前景广阔，尤其是在使用1-甲硫氨酸的情况下。的-NH的角色2，-CO 2 H，和-S-升-甲硫氨酸进行了研究，并发现它们的连接效率是至关重要的。该发现与包括互变异构的N-杂芳烃的芳族胺和脂族胺相容。