2-ethoxy-5-methylpyridin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-ethoxy-5-methylpyridin-4-amine
• 英文别名: 2-Ethoxy-5-methylpyridin-4-amine
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: SLJIZZOGBLMYSF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethoxy-5-methylpyridin-4-amine 在 盐酸 、 (S)-3,3'-双(9-蒽基)-1,1'-联萘-2,2'-二基磷酸氢酯 、 正丁基锂 、 磷酸二苯酯 、 四甲基乙二胺 、 二氢吡啶 、 硝酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 、 正丁醇 为溶剂， 反应 60.0h， 生成 非奈利酮
  参考文献：
  名称：

  使用不对称转移氢化对（-）-菲涅酮进行对映选择性全合成。

  摘要：

  （−）‐菲涅酮是一种非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂，目前正处于治疗2型糖尿病慢性肾脏疾病的III期临床试验中。它包含一个不寻常的二氢萘啶核。我们报告了（-）-丁烯酮的六步合成，其特征是使用手性磷酸催化剂和Hantzsch酯对萘啶进行对映选择性部分转移氢化。萘啶以两种阻转异构体的混合物存在的事实使该过程复杂化，这两种阻转异构体以不同的速率和不同的选择性反应。固有的动力学分辨率在升高的温度下转换为动力学的动态分辨率，这使我们能够以高收率和高对映选择性获得（-）-丁苯醌。DFT计算揭示了选择性的起源。

  DOI：

  10.1002/anie.202011256
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基-5-甲基吡啶 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 2-ethoxy-5-methylpyridin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing 2-alkoxy-4-amino-5-methyl-pyridines and/or 2-alkoxy-4-alkylamino-5-methyl-pyridines

  摘要：

  本发明涉及一种制备公式(I)的2-烷氧基-4-氨基-5-甲基吡啶和/或公式(II)的2-烷氧基-4-烷基氨基-5-甲基吡啶的方法，该方法使用相应的2-卤代氨基吡啶和适当的醇在碱存在下进行，并得到由此产生的化合物。

  公开号：

  US20220055992A1

文献信息

• ERK INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Celgene Avilomics Research, Inc.

  公开号：US20140228322A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING (4S)-4-(4-CYANO-2-METHOXYPHENYL)-5-ETHOXY-2,8-DIMETHYL-1,4-DIHYDRO-1,6-NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXAMIDE ENABLED BY A CATALYTIC ASYMMETRIC HANTZSCH ESTER REDUCTION<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (4S)-4-(4-CYANO-2-MÉTHOXYPHÉNYL)-5-ÉTHOXY-2,8-DIMÉTHYL-1,4-DIHYDRO-1,6-NAPHTYRIDINE-3-CARBOXAMIDE ACTIVÉ PAR UNE RÉDUCTION CATALYTIQUE ASYMÉTRIQUE PAR ESTERS DE HANTZSCH
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021254896A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  The present invention relates to a novel process for preparing (4S)-4-(4-Cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide by an asymmetric Hantzsch ester reduction of racemic 4-(4-Cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,6-naphthyridine-3-carboxamide.

  本发明涉及一种新型的制备(4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啉-3-羧酰胺的方法，通过不对称Hantzsch酯还原混合物4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,6-萘啉-3-羧酰胺。
• 一种非奈利酮的制备方法
  申请人：珠海海瑞德制药有限公司

  公开号：CN117777128A

  公开（公告）日：2024-03-29

  本发明属于医药制备技术领域，公开了一种非奈利酮的制备方法，包括如下步骤：4‑氨基‑5‑甲基吡啶‑2‑酮和碘乙烷进行烷基化反应得到化合物1；化合物1和酰氯化合物发生酰胺化反应，得到化合物2；化合物2与中间体进行缩合反应，得到化合物3；化合物3进行氨基脱保护反应，得到化合物4；化合物4在二苯基膦酸的催化下与乙酰乙酰胺发生[4+2]环加成反应后氧化，得到化合物5；化合物5经过手性磷酸催化剂拆分，得到化合物6，化合物6为所述非奈利酮。该制备方法能够得到目标化合物非奈利酮，操作简便，成本低，收率和对映选择性高，适合工业化生产。
• VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-ALKOXY-4-AMINO-5-METHYL-PYRIDINEN UND/ODER VON 2-ALKOXY-4-ALKYLAMINO-5-METHYL-PYRIDINEN
  申请人：Saltigo GmbH

  公开号：EP3898589A2

  公开（公告）日：2021-10-27
• US9145387B2
  申请人：——

  公开号：US9145387B2

  公开（公告）日：2015-09-29