2-Aminomethylpenem-3-carboxylic Acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-Aminomethylpenem-3-carboxylic Acid
• 英文别名: (5S)-3-(aminomethyl)-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
• 化学式: C₇H₈N₂O₃S
• 分子量: 200.218
• InChiKey: IRYFFHYDWBWCPD-YFKPBYRVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  乙醚 、 2-azidoacetyl chloride 、 丙-1-烯-1,3-二醇乙酸酯 、 白碳黑 在 银 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-Aminomethylpenem-3-carboxylic Acid
  参考文献：
  名称：

  Antibacterial agents, and 4-thio azetidinone intermediates

  摘要：

  本发明涉及2-取代和2,6-二取代的青霉烯化合物，其公式为##STR1##，其中Y是氢、卤素或某些有机取代基，X代表某些有机取代基。发明还包括上述化合物的药用可接受盐和上述化合物的衍生物，其中3位的羧基被易于移除的酯保护基团所保护。本发明的化合物是强效的抗菌剂，或可用于制备此类药物的中间体。

  公开号：

  US04272437A1

文献信息

• Bicyclic beta-lactam antibacterial agents, their use in pharmaceutical compositions, processes for their preparation and intermediates for use in such processes
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0013067A1

  公开（公告）日：1980-07-09

  The compounds of the formula (II): and salts and cleavable esters thereof wherein R1 is a OH, OR2, OCOR3, O.CO.OR4, O.SO2R5, N3 or NH2 group wherein R2 is a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group or an aralkyl group; R3 is a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group, an aryl group or an aralkyl group; R4 is a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group, an aryl group or an aralkyl group; and R5 is a lower alkyl group, or a tolyl group are antibacterially effective agents. Process for their preparation and their use are described.

  式(II)化合物：及其盐和可裂解酯 其中 R1 是 OH、OR2、OCOR3、O.CO.OR4、O.CO.OR5、N3 或 NH2 基团 其中 R2 是低级烷基、取代的低级烷基或芳烷基；R3 是低级烷基、取代的低级烷基、芳烷基或芳烷基；R4 是低级烷基、取代的低级烷基、芳烷基或芳烷基；R5 是低级烷基或甲苯基。 本文介绍了其制备过程和用途。
• US4272437A
  申请人：——

  公开号：US4272437A

  公开（公告）日：1981-06-09
• US4378314A
  申请人：——

  公开号：US4378314A

  公开（公告）日：1983-03-29
• Antibacterial agents, and 4-thio azetidinone intermediates
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：US04272437A1

  公开（公告）日：1981-06-09

  This invention relates to 2-substituted and 2,6-disubstituted penem compounds of the formula ##STR1## wherein Y is hydrogen, halo or certain organic substituents and X represents certain organic substituents. Also included in the invention are pharmaceutically acceptable salts of the above compounds and derivatives of the above compounds in which the carboxyl group at the 3-position is protected as by an easily removable ester protecting group. The compounds of the present invention are potent antibacterial agents or are of use as intermediates in the preparation of such agents.

  本发明涉及2-取代和2,6-二取代的青霉烯化合物，其公式为##STR1##，其中Y是氢、卤素或某些有机取代基，X代表某些有机取代基。发明还包括上述化合物的药用可接受盐和上述化合物的衍生物，其中3位的羧基被易于移除的酯保护基团所保护。本发明的化合物是强效的抗菌剂，或可用于制备此类药物的中间体。