二甲茚定 | 5636-83-9

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚和异茚
• 中文名称: 二甲茚定
• 中文别名: 吡啶茚胺；二甲吡茚
• 英文名称: Dimetindene
• 英文别名: dimethindene；N,N-dimethyl-3-[1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-indene-2-ethanamine；(+/-)-dimethindene；dimethyl-{2-[3-(1-pyridin-2-yl-ethyl)-inden-2-yl]-ethyl}-amine；N,N-dimethyl-3-[1-(2-pyridyl)ethyl]inden-2-ethylamine；N,N-dimethyl-2-[3-(1-pyridin-2-ylethyl)-1H-inden-2-yl]ethanamine
• CAS: 5636-83-9
• 化学式: C₂₀H₂₄N₂
• mdl: MFCD00865676
• 分子量: 292.424
• InChiKey: MVMQESMQSYOVGV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  50 - 53°C
• 沸点：
  424.35°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0073 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）
• 物理描述：
  Solid
• 保留指数：
  2250;2270;2290;2270;2280;2295;2258

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  2-8°C

制备方法与用途

二甲亚砜是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂，但它可能损害皮肤伤口愈合过程。此外，二甲亚砜还能阻断钾离子（K+）的电流传输。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二甲茚定 生成 (+)-Dimethindene
  参考文献：
  名称：

  Radler; Wermeille; Blaschke, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1995, vol. 45, # 10, p. 1086 - 1092

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DES PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2014060432A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I), are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks)

  新的吡咯三唑酮衍生物具有化学结构式（I），公开；以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的应用。
• Imidazole and benzimidazole derivatives useful as histamine H3 antagonists
  申请人：Aslanian G. Robert

  公开号：US20060166960A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: n is 2-5; R is R 3 -aryl, R 3 -heteroaryl, R 3 -cycloalkyl, R 3 -heterocycloalkyl, alkyl, haloalkyl, —OR 4 , —SR 4 or —S(O) 1-2 R 5 ; R 1 and R 2 are H or optionally substituted phenyl or optionally substituted and X is —O— or —S—; or R 1 and R 2 , together with the carbon atoms to which they are attached form optionally substituted and X is —O—, —S— or —NR 7 —; Z is and the remaining variables are as defined in the specification; also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I; also disclosed are methods of treating allergy, allergy-induced airway responses, congestion, obesity and metabolic syndrome using the compounds of Formula I, as well as combinations with other drugs useful for treating those diseases.

  揭示了以下公式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂，其中：n为2-5；R为R3-芳基，R3-杂环芳基，R3-环烷基，R3-杂环烷基，烷基，卤代烷基，—OR4，—SR4或—S(O)1-2R5；R1和R2为H或可选择地取代的苯基或可选择地取代的，X为—O—或—S—；或R1和R2，连同它们连接的碳原子形成可选择地取代的，X为—O—，—S—或—NR7—；Z为，其余变量如规范中所定义；还揭示了包括公式I化合物的药物组合物；还揭示了使用公式I化合物治疗过敏、过敏引起的气道反应、充血、肥胖和代谢综合征的方法，以及与其他用于治疗这些疾病的药物的组合。
• [EN] 1-(4-PIPERIDINYL) BENZIMIDAZOLONES AS HISTAMINE H3 ANTAGONISTS<br/>[FR] 1-(4-PIPERIDINYL) BENZIMIDAZOLONES UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2003103669A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Disclosed are histamine H3 antagonists of the formula (I) wherein R1 is benzimidazolone derivative, M1 and M2 are optionally substituted carbon or nitrogen, R2 includes optionally substituted aryl or heteroaryl, and the remaining variables are as defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula (I). Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of formula (I) in combination with a H1 receptor antagonist.

  揭示了公式（I）中的组胺H3拮抗剂，其中R1是苯并咪唑酮衍生物，M1和M2是可选择地取代的碳或氮，R2包括可选择地取代的芳基或杂环基，其余变量如规范中所定义。还揭示了包括公式（I）化合物的药物组合物。还揭示了使用公式（I）化合物治疗各种疾病或症状的方法，例如过敏、过敏引起的气道反应和充血（例如，鼻塞）的方法。还揭示了使用公式（I）化合物与H1受体拮抗剂结合治疗各种疾病或症状的方法，例如过敏、过敏引起的气道反应和充血（例如，鼻塞）。
• SUBSTITUTED INDOLES
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20090191183A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  Disclosed herein are substituted indole cysteinyl leukotriene receptor modulators of Formula I, process of preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本文揭示了Formula I的替代吲哚半胱氨酸白三烯受体调节剂，其制备方法，药物组合物以及使用方法。
• [EN] N-PYRAZOLYL CARBOXAMIDES AS CRAC CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] CARBOXAMIDES N-PYRAZOLYL EN TANT QU'INHIBITEURS DU CANAL CRAC
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010122089A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  The present invention relates to amide compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and to their use in the treatment of disorders, conditions or disorders such as allergic disorders, inflammatory disorders and disorders of the immune system.

  本发明涉及酰胺化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗过敏性疾病、炎症性疾病和免疫系统疾病等疾病、状况或障碍中的应用。

表征谱图