(E)-4-(4-benzyloxy-3,5-difluorophenyl)-2-butenoic acid ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (E)-4-(4-benzyloxy-3,5-difluorophenyl)-2-butenoic acid ethyl ester
• 英文别名: (E)-ethyl 4-(4-(benzyloxy)-3,5-difluorophenyl)but-2-enoate；ethyl (E)-4-(3,5-difluoro-4-phenylmethoxyphenyl)but-2-enoate
• 化学式: C₁₉H₁₈F₂O₃
• 分子量: 332.347
• InChiKey: GYQRUHLMVLLCMY-UXBLZVDNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  重氮甲烷 、 (E)-4-(4-benzyloxy-3,5-difluorophenyl)-2-butenoic acid ethyl ester 在 palladium diacetate 1-甲基-3-硝基-1-亚硝基胍 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(4-benzyloxy-3,5-difluorobenzyl)cyclopropanecarboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] AGONISTES DE RÉCEPTEUR GPR120 ARYL ET UTILISATIONS DE CEUX-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2010048207A3
• 作为产物：
  描述：

  磷酰基乙酸三乙酯 、 (4-benzyloxy-3,5-difluorophenyl)acetaldehyde 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (E)-4-(4-benzyloxy-3,5-difluorophenyl)-2-butenoic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] AGONISTES DE RÉCEPTEUR GPR120 ARYL ET UTILISATIONS DE CEUX-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2010048207A3

文献信息

• [EN] THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOARYLE À TITRE D'AGONISTES DE GPR120
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2014069963A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present invention relates to thioaryl derivatives of Formula 1 as defined in the specification, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The thioaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in macrophages, pancreas cells, etc. due to anti-inflammatory action, and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, inflammation, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis or osteoporosis.

  本发明涉及规范中定义的Formula 1的硫代芳基衍生物，一种制备该衍生物的方法，包含该衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明，Formula 1的硫代芳基衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。
• ARYL GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Ma Jingyuan

  公开号：US20100216827A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  Aryl GPR120 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

  提供了芳基GPR120激动剂。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与糖代谢控制不良有关的疾病非常有用。
• THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US20150291527A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present invention relates to thioaryl derivatives of Formula 1 as defined in the specification, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The thioaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in macrophages, pancreas cells, etc. due to anti-inflammatory action, and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, inflammation, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis or osteoporosis.

  本发明涉及公式1中定义的硫代芳基衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物以及使用方法。本发明中的公式1中的硫代芳基衍生物能够促进胃肠道中的GLP-1形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗力，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。
• US9447044B2
  申请人：——

  公开号：US9447044B2

  公开（公告）日：2016-09-20
• [EN] ARYL GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DE RÉCEPTEUR GPR120 ARYL ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：METABOLEX INC

  公开号：WO2010048207A3

  公开（公告）日：2010-06-17