4-phenyl-2-(trifluoromethyl)thiazol-5-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-phenyl-2-(trifluoromethyl)thiazol-5-amine
• 英文别名: 5-amino-4-phenyl-2-(trifluoromethyl)thiazole；4-Phenyl-2-(trifluoromethyl)-5-thiazolamine；4-phenyl-2-(trifluoromethyl)-1,3-thiazol-5-amine
• 化学式: C₁₀H₇F₃N₂S
• 分子量: 244.24
• InChiKey: ZRSZPDQKLMNDEM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-phenyl-2-(trifluoromethyl)thiazol-5-amine 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 1-(3-(2-hydroxyethoxy)-4-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-phenyl-2-(trifluoromethyl)thiazol-5-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLYL AND OXAZOLYL UREA, THIOUREA, GUANIDINE AND CYANOGUANIDINE COMPOUNDS AS TRKA KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE THIAZOLYL-URÉE, OXAZOLYL-URÉE, THIO-URÉE, GUANIDINE ET CYANOGUANIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE TRKA

  摘要：

  公式(I)的化合物或立体异构体、互变异构体、或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药，其中环A、环C和X如本文定义，是TrkA激酶的抑制剂，并且可用于治疗可以用TrkA激酶抑制剂治疗的疾病，例如疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病、某些传染病、干燥综合征、子宫内膜异位症、糖尿病周围神经病变、前列腺炎或骨盆疼痛综合征。

  公开号：

  WO2014078322A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-amino-2-oxo-1-phenylethyl)-2,2,2-trifluoroacetamide 在 劳森试剂 、 吡啶 作用下， 反应 20.0h， 以7.5%的产率得到4-phenyl-2-(trifluoromethyl)thiazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of IAP

  摘要：

  这项发明提供了IAP的新型抑制剂，可作为治疗恶性肿瘤的治疗剂，其中化合物具有一般式I：其中X、Y、A、R1、R2、R3、R4、R4'、R5、R5'、R6和R6'如本文所述。

  公开号：

  US20060014700A1

文献信息

• INHIBITORS OF IAP
  申请人：Cohen Frederick

  公开号：US20100256115A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein X, Y, A, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 4 ′, R 5 , R 5 ′, R 6 and R 6 ′ are as described herein.

  该发明提供了一种新型IAP抑制剂，可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂，其中该化合物具有一般式I，其中X，Y，A，R1，R2，R3，R4，R4'，R5，R5'，R6和R6'如此描述。
• THIAZOLYL AND OXAZOLYL UREA, THIOUREA, GUANIDINE AND CYANOGUANIDINE COMPOUNDS AS TRKA KINASE INHIBITORS
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC.

  公开号：US20160280702A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  Compounds of Formula (I) or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein Ring A, Ring C and X are as defined herein, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases, certain infectious diseases, Sjogren's syndrome, endometriosis, diabetic peripheral neuropathy, prostatitis or pelvic pain syndrome.
• US7244851B2
  申请人：——

  公开号：US7244851B2

  公开（公告）日：2007-07-17
• US8110568B2
  申请人：——

  公开号：US8110568B2

  公开（公告）日：2012-02-07
• US8980837B2
  申请人：——

  公开号：US8980837B2

  公开（公告）日：2015-03-17