N-cyclopropylmethyl-N-(2-ethylpyrazolo[1,5-a]pyridine-3-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: N-cyclopropylmethyl-N-(2-ethylpyrazolo[1,5-a]pyridine-3-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amine
• 英文别名: N-cyclopropylmethyl-N-(2-ethylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-N-tetrahydro-2h-4-pyranylmethylamine；N-cyclopropylmethyl-2-ethyl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-amine；N-(cyclopropylmethyl)-2-ethyl-N-(oxan-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-amine
• 化学式: C₁₉H₂₇N₃O
• 分子量: 313.443
• InChiKey: RPRSFDGFHJQERA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-cyclopropylmethyl-N-(2-ethylpyrazolo[1,5-a]pyridine-3-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amine 在 正丁基锂 、 2,3,4,5,6-五氟碘苯 、 盐酸 、 sodium hydroxide 、 碘 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 2.33h， 以90%的产率得到N-Cyclopropylmethyl-2-ethyl-7-iodo-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-amine
  参考文献：
  名称：

  Process for production of pyrazole-fused ring derivatives

  摘要：

  本发明的目的是找出用于合成吡唑融合环衍生物（例如7-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物）的中间体以及生产方法。一种生产通用式（II）所代表的化合物的方法，其中Z1和Z2分别独立表示亚甲基基团或氮原子；R1表示乙基基团或类似物；R5表示氢原子或类似物；R2和R3分别独立表示C1-6烷基基团或类似物，它们的盐或两者的溶剂，包括以下步骤：将通用式（I）所代表的化合物与有机金属试剂反应；然后将所得产物与五氟化碘苯反应。

  公开号：

  US20070191613A1
• 作为产物：
  描述：

  环丙甲醛 在 potassium carbonate 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 8.17h， 以99%的产率得到N-cyclopropylmethyl-N-(2-ethylpyrazolo[1,5-a]pyridine-3-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amine
  参考文献：
  名称：

  7-phenylpyrazolopyridine compounds

  摘要：

  一个由以下公式表示的化合物：1[其中R1是甲氧基，甲硫基，乙基等；R5和R6分别独立地是环丙基甲基，（4-四氢吡喃基）甲基等；而R40、R41和R42中的两个是C1-6烷氧基，剩下的一个是甲氧基甲基等]，其盐或上述化合物的水合物。该化合物对促肾上腺皮质激素释放因子受体有优异的拮抗作用。

  公开号：

  US20040224974A1

文献信息

• 7-Phenyl pyrazolopyridine compounds
  申请人：Hibi Shigeki

  公开号：US20060235011A1

  公开（公告）日：2006-10-19

  A compound represented by the formula: [wherein R 1 is methoxy, methylthio, ethyl, etc.; R 5 and R 6 are each independently cyclopropylmethyl, (4-tetrahydropyranyl)methyl, etc.; and two of R 40 , R 41 and R 42 are C 1-6 alkoxy while the remaining one is methoxymethyl, etc.], a salt thereof, or a hydrate of the foregoing. This compound has excellent antagonism against corticotropin-releasing factor receptor.

  一种化合物，其化学式为：[其中R1为甲氧基，甲硫氧基，乙基等；R5和R6各自独立为环丙基甲基，(4-四氢吡喃基)甲基等；而R40、R41和R42中的两个为C1-6烷氧基，剩下的一个为甲氧基甲基等]，其盐或其水合物。该化合物对促肾上腺皮质激素释放因子受体具有优异的拮抗作用。
• 7-PHENYLPYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：HIBI Shigeki

  公开号：US20080076943A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  A compound represented by the formula: [wherein R 1 is methoxy, methylthio, ethyl, etc.; R 5 and R 6 are each independently cyclopropylmethyl, (4-tetrahydropyranyl)methyl, etc.; and two of R 40 , R 41 and R 42 are C 1-6 alkoxy while the remaining one is methoxymethyl, etc.], a salt thereof, or a hydrate of the foregoing. This compound has excellent antagonism against corticotropin-releasing factor receptor.

  一种化合物，其化学式为：[其中R1为甲氧基、甲硫基、乙基等；R5和R6分别独立为环丙基甲基、(4-四氢吡喃基)甲基等；且R40、R41和R42中的两个为C1-6烷氧基，剩余一个为甲氧基甲基等]，其盐或上述化合物的水合物。该化合物对促肾上腺皮质激素释放因子受体具有优异的拮抗作用。
• 7-PHENYL PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP1555265A1

  公开（公告）日：2005-07-20

  A compound represented by the formula: [wherein R1 is methoxy, methylthio, ethyl, etc.; R5 and R6 are each independently cyclopropylmethyl, (4-tetrahydropyranyl)methyl, etc.; and two of R40, R41 and R42 are C1-6 alkoxy while the remaining one is methoxymethyl, etc.], a salt thereof, or a hydrate of the foregoing. This compound has excellent antagonism against corticotropin-releasing factor receptor.

  一种由式表示的化合物： [其中 R1 为甲氧基、甲硫基、乙基等；R5 和 R6 分别独立地为环丙基甲基、（4-四氢吡喃基）甲基等；R40、R41 和 R42 中的两个为 C1-6 烷氧基，其余一个为甲氧基甲基等]、其盐或上述化合物的水合物。该化合物对促肾上腺皮质激素释放因子受体有很好的拮抗作用。
• US7176216B2
  申请人：——

  公开号：US7176216B2

  公开（公告）日：2007-02-13
• US7323569B2
  申请人：——

  公开号：US7323569B2

  公开（公告）日：2008-01-29