2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)butanoic acid | 1218151-30-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)butanoic acid
• CAS: 1218151-30-4
• 化学式: C₈H₁₁NO₄
• 分子量: 185.18
• InChiKey: ZDNGLXCKYXBSRI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  430.0±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.361±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)butanoic acid 、 4-氟苯胺 在 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.5h， 以72%的产率得到2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)-N-(4-fluorophenyl)butanamide
  参考文献：
  名称：

  N-苯基-2-（2,5-二氧杂吡咯烷-1-基）-丙酰胺和-丁酰胺衍生的新型杂化化合物的设计，合成和抗惊厥活性

  摘要：

  重点研究了21种新的N-苯基-2-（2,5-二氧杂吡咯烷-1-基）丙酰胺，2-（3-甲基-2,5-二氧杂吡咯烷-1-基）丙酰胺和2-（2，合成了5-二氧杂吡咯烷-1-基）丁酰胺衍生物作为潜在的新型杂化抗惊厥药。这些杂合分子是作为先前描述的N-苄基衍生物的紧密类似物获得的，并且融合了临床上相关的抗癫痫药如乙巯丁二酰亚胺，左乙拉西坦和拉考酰胺的化学片段。最初的抗惊厥筛选是在小鼠（ip）上使用“经典”最大电休克（MES）和皮下戊四氮（scPTZ）测试，以及药物耐受性边缘癫痫发作的六赫兹（6 Hz）模型。应用旋转脚架试验，确定了急性神经毒性。在小鼠中（跨越临床前惊厥模型活动的宽光谱的ip）显示的化合物4，5，11，和19。最有利的抗惊厥特性显示4（ED 50 MES = 96.9 mg / kg，ED 50 sc PTZ = 75.4 mg / kg，ED 50 6 Hz = 44.3 mg / kg）， 在旋转试验中显示TD

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2016.04.066
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 DL-2-氨基丁酸 反应 1.0h， 生成 2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)butanoic acid
  参考文献：
  名称：

  N-苯基-2-（2,5-二氧杂吡咯烷-1-基）-丙酰胺和-丁酰胺衍生的新型杂化化合物的设计，合成和抗惊厥活性

  摘要：

  重点研究了21种新的N-苯基-2-（2,5-二氧杂吡咯烷-1-基）丙酰胺，2-（3-甲基-2,5-二氧杂吡咯烷-1-基）丙酰胺和2-（2，合成了5-二氧杂吡咯烷-1-基）丁酰胺衍生物作为潜在的新型杂化抗惊厥药。这些杂合分子是作为先前描述的N-苄基衍生物的紧密类似物获得的，并且融合了临床上相关的抗癫痫药如乙巯丁二酰亚胺，左乙拉西坦和拉考酰胺的化学片段。最初的抗惊厥筛选是在小鼠（ip）上使用“经典”最大电休克（MES）和皮下戊四氮（scPTZ）测试，以及药物耐受性边缘癫痫发作的六赫兹（6 Hz）模型。应用旋转脚架试验，确定了急性神经毒性。在小鼠中（跨越临床前惊厥模型活动的宽光谱的ip）显示的化合物4，5，11，和19。最有利的抗惊厥特性显示4（ED 50 MES = 96.9 mg / kg，ED 50 sc PTZ = 75.4 mg / kg，ED 50 6 Hz = 44.3 mg / kg）， 在旋转试验中显示TD

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2016.04.066

文献信息

• Design, Synthesis, and Anticonvulsant Activity of New Hybrid Compounds Derived from 2-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)propanamides and 2-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)butanamides
  作者：Krzysztof Kamiński、Mirosław Zagaja、Jarogniew J. Łuszczki、Anna Rapacz、Marta Andres-Mach、Gniewomir Latacz、Katarzyna Kieć-Kononowicz

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.5b00578

  日期：2015.7.9

  The library of 27 new 1-(4-phenylpiperazin-1-yl)- or 1-(morpholin-4-yl)-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)propanamides and (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)butanamides as potential new hybrid anticonvulsant agents was synthesized. These hybrid molecules join the chemical fragments of well-known antiepileptic drugs (AEDs) such as ethosuximide, levetiracetam, and lacosamide. Compounds 5, 10, 11, and 24 displayed the

  该库包含27种新的1-（4-苯基哌嗪-1-基）-或1-（吗啉-4-基）-（2,5-二氧杂吡咯烷-1-基）丙酰胺和（2,5-二氧杂吡咯烷-1-合成了潜在的新型杂合抗惊厥药基）基）丁酰胺。这些杂合分子结合了著名的抗癫痫药（AED）的化学片段，如乙硫昔酰亚胺，左乙拉西坦和拉考酰胺。化合物5，10，11，和24显示在整个临床前惊厥模型活动的宽光谱，即，最大电（MES）试验中，皮下戊四（SC PTZ）测试，和六赫兹（6赫兹）模型药物性边缘性癫痫发作 最高保护被证明11（ED50 MES = 88.4 mg / kg，ED 50 sc PTZ = 59.9 mg / kg，ED 50 6 Hz = 21.0 mg / kg）。即使在高剂量（TD 50 > 1500 mg / kg）下，该分子也不会损害动物在烟囱测试中的运动协调性，产生极好的保护指数（PI MES> 16.97，PI PTZ> 25.04，PI
• OXYGEN ABSORBER
  申请人：Ishii Kentaro

  公开号：US20140117280A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  An oxygen absorber is provided that contains at least one of compounds each having a particular structure, and the oxygen absorber exhibits an oxygen absorbing capability without a metal contained, and is suitable for removing oxygen inside a packaging material packaging foods or the like.

  提供一种氧气吸收剂，其中包含至少一个具有特定结构的化合物，该氧气吸收剂具有无金属的氧气吸收能力，适用于去除包装食品或类似物品的包装材料内部的氧气。
• Trispecific therapeutics against acute myeloid leukaemia
  申请人：Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg

  公开号：EP2332994A1

  公开（公告）日：2011-06-15

  The present invention relates to a molecule having binding specificities for (a) CD123; (b) CD16 and (c) CD33. The present invention further relates to the molecule of the invention, wherein the molecule comprises a first immunoglobulin domain comprising a VL domain linked to a VH domain, wherein the immunoglobulin domain specifically binds to CD123; a second immunoglobulin domain comprising a VL domain linked to a VH domain, wherein the immunoglobulin domain specifically binds to CD16; and a third immunoglobulin domain comprising a VL domain linked to a VH domain, wherein the immunoglobulin domain specifically binds to CD33. The present invention furthermore relates to a nucleic acid molecule encoding the molecule of the invention. In addition, the present invention relates to diagnostic and pharmaceutical compositions and the use of the molecule or the nucleic acid molecule of the invention in the treatment of acute myeloid leukaemia and/or myelodysplastic syndrome.

  本发明涉及一种对(a) CD123；(b) CD16 和 (c) CD33 具有结合特异性的分子。本发明进一步涉及本发明的分子，其中该分子包括第一免疫球蛋白结构域，该结构域包括与 VH 结构域相连的 VL 结构域，其中该免疫球蛋白结构域特异性地与 CD123 结合；第二免疫球蛋白结构域，该结构域包括与 VH 结构域相连的 VL 结构域，其中该免疫球蛋白结构域特异性地与 CD16 结合；以及第三免疫球蛋白结构域，该结构域包括与 VH 结构域相连的 VL 结构域，其中该免疫球蛋白结构域特异性地与 CD33 结合。本发明还涉及编码本发明分子的核酸分子。此外，本发明还涉及诊断和药物组合物，以及本发明分子或核酸分子在治疗急性髓性白血病和/或骨髓增生异常综合征中的用途。
• Fusion proteins comprising a DNA-binding domain of a Tal effector protein and a non-specific cleavage domain of a restriction nuclease and their use
  申请人：Helmholtz Zentrum München Deutsches Forschungszentrum für Gesundheit und Umwelt (GmbH)

  公开号：EP2392208A1

  公开（公告）日：2011-12-07

  The present invention relates to a method of modifying a target sequence in the genome of a eukaryotic cell, the method comprising the step: (a) introducing into the cell a fusion protein comprising a DNA-binding domain of a Tal effector protein and a non-specific cleavage domain of a restriction nuclease or a nucleic acid molecule encoding the fusion protein in expressible form, wherein the fusion protein specifically binds within the target sequence and introduces a double strand break within the target sequence. The present invention further relates to the method of the invention, wherein the modification of the target sequence is by homologous recombination with a donor nucleic acid sequence further comprising the step: (b) introducing a nucleic acid molecule into the cell, wherein the nucleic acid molecule comprises the donor nucleic acid sequence and regions homologous to the target sequence. The present invention also relates to a method of producing a non-human mammal or vertebrate carrying a modified target sequence in its genome. Furthermore, the present invention relates to a fusion protein comprising a DNA-binding domain of a Tal effector protein and a non-specific cleavage domain of a restriction nuclease.

  本发明涉及一种修饰真核细胞基因组中靶序列的方法，该方法包括以下步骤：(a)向细胞中导入融合蛋白，该融合蛋白包括Tal效应蛋白的DNA结合结构域和限制性核酸酶的非特异性裂解结构域或编码该融合蛋白的可表达形式的核酸分子，其中该融合蛋白特异性地结合在靶序列中并在靶序列中引入双链断裂。本发明进一步涉及本发明的方法，其中靶序列的修饰是通过与供体核酸序列的同源重组进行的，进一步包括以下步骤：(b) 将核酸分子导入细胞，其中核酸分子包括供体核酸序列和与靶序列同源的区域。本发明还涉及一种生产非人类哺乳动物或脊椎动物的方法，这种哺乳动物或脊椎动物的基因组中携带经过修饰的靶序列。此外，本发明还涉及一种融合蛋白，它包括 Tal 效应蛋白的 DNA 结合结构域和限制性核酸内切酶的非特异性裂解结构域。
• Covalently linked interleukin -10
  申请人：Technische Universität Dresden

  公开号：EP2457579A1

  公开（公告）日：2012-05-30

  The present invention relates to a polypeptide having interleukin-10 function, comprising two interleukin-10 monomer subunits covalently linked by a linker. The present invention further relates to a nucleic acid molecule encoding the polypeptide of the invention, a vector comprising said nucleic acid molecule, a non-human host transformed with the nucleic acid molecule or the vector of the invention as well as a method for the production of a recombinant polypeptide of the invention. The present invention further relates to a pharmaceutical composition as well as to the polypeptide, the nucleic acid molecule, the vector or the host or host cell of the invention for use in treating and/or preventing inflammatory diseases.

  本发明涉及一种具有白细胞介素-10 功能的多肽，它包括由连接体共价连接的两个白细胞介素-10 单体亚基。本发明进一步涉及编码本发明多肽的核酸分子、包含所述核酸分子的载体、用本发明核酸分子或载体转化的非人类宿主以及生产本发明重组多肽的方法。本发明还涉及一种药物组合物，以及用于治疗和/或预防炎症性疾病的本发明多肽、核酸分子、载体或宿主或宿主细胞。