6-chloro-3-nitro-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-chloro-3-nitro-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-chloro-3-nitro-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyridin-2-amine
• 化学式: C₁₂H₇ClF₃N₃O₂
• 分子量: 317.655
• InChiKey: YTAHUDHFVZEFBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-3-nitro-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyridin-2-amine 在 盐酸 、 铁粉 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 6-(2-methyl-1H-benzimidazol-1-yl)-N²-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-2,3-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE AND PYRAZINE BMI-1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BMI-1 À BASE DE PYRIDINE ET DE PYRAZINE SUBSTITUÉES

  摘要：

  本文描述了替代吡啶和吡嗪化合物及其形式，这些化合物抑制B-细胞特异性Moloney小鼠白血病病毒整合位点1（Bmi-1）蛋白的功能并降低其水平的方法，以及它们的用途方法，用于抑制Bmi-1的功能并降低Bmi-1的水平，以治疗由Bmi-1介导的癌症。

  公开号：

  WO2015076800A1
• 作为产物：
  描述：

  对三氟甲基苯胺 、 2,6-二氯-3-硝基吡啶 在 caesium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 14.0h， 以11%的产率得到6-chloro-3-nitro-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE AND PYRAZINE BMI-1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BMI-1 À BASE DE PYRIDINE ET DE PYRAZINE SUBSTITUÉES

  摘要：

  本文描述了替代吡啶和吡嗪化合物及其形式，这些化合物抑制B-细胞特异性Moloney小鼠白血病病毒整合位点1（Bmi-1）蛋白的功能并降低其水平的方法，以及它们的用途方法，用于抑制Bmi-1的功能并降低Bmi-1的水平，以治疗由Bmi-1介导的癌症。

  公开号：

  WO2015076800A1

文献信息

• Substituted pyridine and pyrazine BMI-1 inhibitors
  申请人：PTC Therapeutics, Inc.

  公开号：US10584115B2

  公开（公告）日：2020-03-10

  Amine substituted pyridine and pyrazine compounds and forms thereof that inhibit the function and reduce the level of B-cell specific Moloney murine leukemia virus integration site 1 (Bmi-1) protein and methods for their use to inhibit Bmi-1 function and reduce the level of Bmi-1 to treat a cancer mediated by Bmi-1 are described herein.

  本文描述了可抑制 B 细胞特异性莫隆尼鼠白血病病毒整合位点 1（Bmi-1）蛋白的功能和降低其水平的胺取代吡啶和吡嗪化合物及其形式，以及使用它们抑制 Bmi-1 功能和降低 Bmi-1 水平以治疗由 Bmi-1 介导的癌症的方法。
• SUBSTITUTED PYRIDINE AND PYRAZINE BMI-1 INHIBITORS
  申请人：PTC Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3071553A1

  公开（公告）日：2016-09-28
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE AND PYRAZINE BMI-1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BMI-1 À BASE DE PYRIDINE ET DE PYRAZINE SUBSTITUÉES
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2015076800A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  Amine substituted pyridine and pyrazine compounds and forms thereof that inhibit the function and reduce the level of B -cell specific Moloney murine leukemia virus integration site 1 (Bmi-1) protein and methods for their use to inhibit Bmi-1 function and reduce the level of Bmi-1 to treat a cancer mediated by Bmi-1 are described herein.

  本文描述了替代吡啶和吡嗪化合物及其形式，这些化合物抑制B-细胞特异性Moloney小鼠白血病病毒整合位点1（Bmi-1）蛋白的功能并降低其水平的方法，以及它们的用途方法，用于抑制Bmi-1的功能并降低Bmi-1的水平，以治疗由Bmi-1介导的癌症。