2-bromo-1-(methylsulfonyl)-4-nitrobenzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-bromo-1-(methylsulfonyl)-4-nitrobenzene
• 英文别名: 2-bromo-1-methylsulfonyl-4-nitrobenzene
• 化学式: C₇H₆BrNO₄S
• 分子量: 280.099
• InChiKey: RKUAFVBITZRKPS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  88.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-1-(methylsulfonyl)-4-nitrobenzene 在 铁粉 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 以 二苯醚 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 7-bromo-4-chloro-6-(methylsulfonyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  AMINO-QUINOLINES AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公开号：

  EP2680844B1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-4-氟硝基苯 、 sodium methansulfinate 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 2-bromo-1-(methylsulfonyl)-4-nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  取代的4-（3-羟基苯胺基）-喹啉作为有效的RET激酶抑制剂的发现。

  摘要：

  最初被鉴定为src家族激酶的小分子抑制剂的取代的4-（3-羟基苯胺基）-喹啉化合物已被评估为RET激酶的潜在抑制剂。在体外激酶测定中，三种化合物38、31和40的K（i）分别为3、25和50 nM。而基于细胞的激酶测定表明K（i）分别为300、100和45 nM。这些化合物代表了治疗甲状腺髓样和乳头状癌的潜在新线索。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.07.104

文献信息

• Compounds and Methods of Treatment
  申请人：LACKEY Karen Elizabeth

  公开号：US20080234267A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  A derivative, which is useful as a ret kinase inhibitor is described herein. The described invention also includes methods of using the same in the treatment of diseases mediated by inappropriate ret kinase activity.

  本文描述了一种作为Ret酪氨酸激酶抑制剂有用的衍生物。所述发明还包括使用相同物质治疗由不当的Ret酪氨酸激酶活性介导的疾病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED QUINOXALINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINE SUBSTITUÉS
  申请人：SELVITA S A

  公开号：WO2016180537A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention relates to substituted quinoxaline derivatives. These compounds are useful for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases.

  这项发明涉及取代喹喔啉衍生物。这些化合物对预防和/或治疗包括过度增殖性疾病在内的多种医疗状况具有用处。
• Opioid Prodrugs with Heterocyclic Linkers
  申请人：Jenkins Thomas E.

  公开号：US20120295834A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The embodiments provide prodrug compounds of Formulae I-XV. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug compound of Formulae I-XV that provides controlled release of an opioid. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of an opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

  实施例提供了式I-XV的前药化合物。本公开还提供了组合物及其使用方法，其中所述组合物包括式I-XV的前药化合物，其提供阿片类药物的控制释放。这种组合物可以选择性地提供与介导前药中阿片类药物控制释放的酶相互作用的胰蛋白酶抑制剂，以减轻前药的酶解。
• Active Agent Prodrugs with Heterocyclic Linkers
  申请人：Jenkins Thomas E.

  公开号：US20140121152A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  The embodiments provide prodrug compounds of Formulae I-XVII. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug compound of Formulae I-XVII that provides controlled release of an active agent. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of an active agent from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

  本实施例提供了式I-XVII的前药化合物。本公开还提供了组合物及其使用方法，其中所述组合物包括式I-XVII的前药化合物，该前药化合物提供活性剂的控制释放。此类组合物可以选择性地提供胰蛋白酶抑制剂，该抑制剂与介导前药中活性剂控制释放的酶相互作用，以减弱前药的酶解。
• Amino-quinolines as kinase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10220030B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  Disclosed are compounds having the formula: wherein R1, R2, R3 and Z are as defined herein, and methods of making and using the same.

  所公开的是具有以下式子的化合物 其中 R1、R2、R3 和 Z 如本文所定义，以及制造和使用它们的方法。