依帕利特 | 115436-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 依帕利特
• 英文名称: Ipazilide
• 英文别名: N-[3-(diethylamino)propyl]-2-(4,5-diphenylpyrazol-1-yl)acetamide
• CAS: 115436-73-2
• 化学式: C₂₄H₃₀N₄O
• 分子量: 390.5
• InChiKey: PRHCHMGCDBUACR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  70-74 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7); water (7732-18-5))
• 沸点：
  569.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.08±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  依帕利特 以93的产率得到依帕利特富马酸盐
  参考文献：
  名称：

  1H-pyrazole-1-alkanamines antiarrhythmic compositions and use

  摘要：

  用于治疗哺乳动物心律失常的N-[烷基氨基)烷基]-3,4(或4,5)-二芳基-1H-吡唑-1-(支链)烷酰胺和吡唑-1-烷胺，通过将吡唑-1-乙酸的较低烷基酯与适当的二胺反应后还原或通过将较低烷基吡唑-1-乙酸酯的阴离子与烷基化试剂反应后，用适当的胺取代酯来制备。

  公开号：

  US04916150A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4,5-diphenyl-1H-pyrazole-1-acetate 、 3-二乙胺基丙胺 在 3-二乙胺基丙胺 作用下， 生成 依帕利特
  参考文献：
  名称：

  1H-pyrazole-1-alkanamines antiarrhythmic compositions and use

  摘要：

  用于治疗哺乳动物心律失常的N-[烷基氨基)烷基]-3,4(或4,5)-二芳基-1H-吡唑-1-(支链)烷酰胺和吡唑-1-烷胺，通过将吡唑-1-乙酸的较低烷基酯与适当的二胺反应后还原或通过将较低烷基吡唑-1-乙酸酯的阴离子与烷基化试剂反应后，用适当的胺取代酯来制备。

  公开号：

  US04916150A1

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• 1H-pyrazole-1-(branched)alkanamides as antiarrhythmic agents,
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US04988725A1

  公开（公告）日：1991-01-29

  N-[(alkylamino)alkyl]-3,4(or 4,5)-diaryl-1H-pyrazole-1-(branched)alkanamides and pyrazole-1-alkanamines useful for treating cardiac arrhythmias in mammals, are prepared by reacting a lower-alkyl ester of pyrazole-1-acetic acid with an appropriate diamine followed by reduction or by reacting the anion of a lower-alkyl ester of a pyrazole-1-acetic acid with an alkylating agent followed by displacement of the ester by an appropriate amine.

  N-[(烷基氨基)烷基]-3,4(或4,5)-二芳基-1H-吡唑-1-(支链)烷酰胺和吡唑-1-烷基胺可用于治疗哺乳动物的心律失常，其制备方法为：将吡唑-1-乙酸的较低烷基酯与适当的二胺反应，然后还原，或将较低烷基吡唑-1-乙酸酯的阴离子与烷基化剂反应，然后通过适当的胺置换酯基。