8-tert-butyldiphenylsilyloxymethyl-10-oxamoyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a)indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 8-tert-butyldiphenylsilyloxymethyl-10-oxamoyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a)indole
• 英文别名: 2-[8-[[Tert-butyl(diphenyl)silyl]oxymethyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-10-yl]-2-oxoacetamide
• 化学式: C₃₁H₃₄N₂O₃Si
• 分子量: 510.708
• InChiKey: KQLKCBTWSJMGNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.45
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  74.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-tert-butyldiphenylsilyloxymethyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indole 、 草酰氯 在 ammonium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以88%的产率得到8-tert-butyldiphenylsilyloxymethyl-10-oxamoyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a)indole
  参考文献：
  名称：

  DISUBSTITUTED MALEIMIDE COMPOUNDS AND MEDICINAL UTILIZATION THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种二取代马来酰亚胺化合物，其化学式为[I]，其中R1为氢或烷基，R2为芳基、环烷基或杂环基，R3、R5、R6、R7和R8为氢、卤素、羟基、氨基、烷基或烷氧基，R4为W或R4和R3，或R4和R5共同形成具有环上取代基W的环，其中W为-(CH2)l-(Y)m-(CH2)n-Z，或其药学上可接受的盐，含有该化合物的药物组合物，以及蛋白激酶C（PKC）β抑制剂。本发明的化合物选择性地抑制PKCβ，并可作为安全有效的药物或预防剂用于对抗由PKC引起的疾病，包括糖尿病并发症。

  公开号：

  EP1120414A1