8-tert-butyldiphenylsilyloxymethyl-10-oxamoyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a)indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 8-tert-butyldiphenylsilyloxymethyl-10-oxamoyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a)indole
• 英文别名: 2-[8-[[Tert-butyl(diphenyl)silyl]oxymethyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-10-yl]-2-oxoacetamide
• 化学式: C₃₁H₃₄N₂O₃Si
• 分子量: 510.708
• InChiKey: KQLKCBTWSJMGNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.45
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  74.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-tert-butyldiphenylsilyloxymethyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indole 、 草酰氯 在 ammonium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以88%的产率得到8-tert-butyldiphenylsilyloxymethyl-10-oxamoyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a)indole
  参考文献：
  名称：

  DISUBSTITUTED MALEIMIDE COMPOUNDS AND MEDICINAL UTILIZATION THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种二取代马来酰亚胺化合物，其化学式为[I]，其中R1为氢或烷基，R2为芳基、环烷基或杂环基，R3、R5、R6、R7和R8为氢、卤素、羟基、氨基、烷基或烷氧基，R4为W或R4和R3，或R4和R5共同形成具有环上取代基W的环，其中W为-(CH2)l-(Y)m-(CH2)n-Z，或其药学上可接受的盐，含有该化合物的药物组合物，以及蛋白激酶C（PKC）β抑制剂。本发明的化合物选择性地抑制PKCβ，并可作为安全有效的药物或预防剂用于对抗由PKC引起的疾病，包括糖尿病并发症。

  公开号：

  EP1120414A1

文献信息

• DISUBSTITUTED MALEIMIDE COMPOUNDS AND MEDICINAL UTILIZATION THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP1120414A1

  公开（公告）日：2001-08-01

  The present invention relates to a disubstituted maleimide compound of the formula [I] wherein R1 is hydrogen or alkyl, R2 is aryl, cycloalkyl or heterocyclic group, R3, R5, R6, R7 and R8 are hydrogen, halogen, hydroxyl group, amino, alkyl or alkoxy, and R4 is W or R4 and R3, or R4 and R5 jointly form a ring having a substituent W on the ring wherein W is - (CH2)l- (Y)m- (CH2)n-Z, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition containing this compound, and a protein kinase C (PKC) β inhibitor. The compounds of the present invention selectively inhibit PKCβ, and can be safe and effective pharmaceutical or prophylactic agents against the diseases caused by PKC including diabetic complications.

  本发明涉及一种二取代马来酰亚胺化合物，其化学式为[I]，其中R1为氢或烷基，R2为芳基、环烷基或杂环基，R3、R5、R6、R7和R8为氢、卤素、羟基、氨基、烷基或烷氧基，R4为W或R4和R3，或R4和R5共同形成具有环上取代基W的环，其中W为-(CH2)l-(Y)m-(CH2)n-Z，或其药学上可接受的盐，含有该化合物的药物组合物，以及蛋白激酶C（PKC）β抑制剂。本发明的化合物选择性地抑制PKCβ，并可作为安全有效的药物或预防剂用于对抗由PKC引起的疾病，包括糖尿病并发症。