依维那胺 | 1092977-61-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 依维那胺
• 英文名称: 2-[2-(3-butoxyphenyl)ethylamino]-N,N-dimethylacetamide
• 英文别名: Evenamide
• CAS: 1092977-61-1
• 化学式: C₁₆H₂₆N₂O₂
• 分子量: 278.395
• InChiKey: GRHBODILPPXVKN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  412.1±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.012±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：290 mg/mL（1041.70 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  -20°C，密闭保存，干燥环境

制备方法与用途

evenamide（NW-3509）是一种钠通道阻滞剂，在多种啮齿动物模型中，包括精神分裂症、躁郁症、抑郁以及攻击性行为的研究中表现出显著效果。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  依维那胺 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 以82%的产率得到2-[2-(3-butoxyphenyl)ethylamino]-N,N-dimethylacetamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PRODUCTION OF SUBSTITUTED 2-[2-(PHENYL) ETHYLAMINO]ALKANEAMIDE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS DE 2-[2-(PHÉNYL) ÉTHYLAMINO]ALCANEAMIDE SUBSTITUÉS

  摘要：

  本发明涉及一种制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法：其中R为(C3-C10)烷基，或ω-三氟(C3-C10)烷基；R1和R2分别为氢、羟基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基硫醚、卤素、三氟甲基或2,2,2-三氟乙基；或者R1和R2中的一个位于R-O-基的邻位，并与相同的R-O-一起表示一个Ro为(C2-C9)烷基的式(A)基团；R3和R4分别为氢、(C1-C4)烷基；或者R4为氢且R5为从-CH2-OH、-CH2-O-(C1-C6)烷基、-CH(CH3)-OH、-(CH2)2-S-CH3、苄基和4-羟基苄基中选择的基团；或者R4和R5与相邻的碳原子一起形成一个(C3-C6)环烷基残基；R5和R6独立地为氢或(C1-C6)烷基；或者与相邻的氮原子一起形成一个含有一个额外杂原子的5-6元单环饱和杂环，该额外杂原子可选择在-O-、-S-和-NR7-中，其中R7为氢或(C1-C6)烷基；并且在R、R1、R2、R3、R4、R5和R6中的一个或多个氢原子，优选在R基中，可选择用氘原子取代。

  公开号：

  WO2020212352A1
• 作为产物：
  描述：

  1-butoxy-3-(2-methoxyvinyl)benzene 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.58h， 生成 依维那胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PRODUCTION OF SUBSTITUTED 2-[2-(PHENYL) ETHYLAMINO]ALKANEAMIDE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS DE 2-[2-(PHÉNYL) ÉTHYLAMINO]ALCANEAMIDE SUBSTITUÉS

  摘要：

  本发明涉及一种制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法：其中R为(C3-C10)烷基，或ω-三氟(C3-C10)烷基；R1和R2分别为氢、羟基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷基硫醚、卤素、三氟甲基或2,2,2-三氟乙基；或者R1和R2中的一个位于R-O-基的邻位，并与相同的R-O-一起表示一个Ro为(C2-C9)烷基的式(A)基团；R3和R4分别为氢、(C1-C4)烷基；或者R4为氢且R5为从-CH2-OH、-CH2-O-(C1-C6)烷基、-CH(CH3)-OH、-(CH2)2-S-CH3、苄基和4-羟基苄基中选择的基团；或者R4和R5与相邻的碳原子一起形成一个(C3-C6)环烷基残基；R5和R6独立地为氢或(C1-C6)烷基；或者与相邻的氮原子一起形成一个含有一个额外杂原子的5-6元单环饱和杂环，该额外杂原子可选择在-O-、-S-和-NR7-中，其中R7为氢或(C1-C6)烷基；并且在R、R1、R2、R3、R4、R5和R6中的一个或多个氢原子，优选在R基中，可选择用氘原子取代。

  公开号：

  WO2020212352A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PRODUCTION OF SUBSTITUTED 2-[2-(PHENYL) ETHYLAMINO]ALKANEAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS DE 2-[2-(PHÉNYL)ÉTHYLAMINO]ALCANEAMIDE SUBSTITUÉS
  申请人：NEWRON PHARM SPA

  公开号：WO2020212227A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  The present invention relates to a new process for the production of substituted 2-[2-(phenyl) ethylaminojalkaneamide derivatives of the following formula (I), in particular 2-[2-(3-butoxyphenyl)-ethylamino]-N,N-dimethylacetamide in high yields with very high chemical purity. The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:

  本发明涉及一种用于生产以下式(I)的取代2-[2-(苯基)乙基氨基烷酰衍生物的新工艺，特别是高产率、化学纯度非常高的2-[2-(3-丁氧基苯基)-乙基氨基]-N,N-二甲基乙酰胺。该发明涉及一种制备式(I)化合物或其药用可接受盐的工艺：
• SUBSTITUTED 2-[2-(PHENYL) ETHYLAMINO] ALKANEAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS SODIUM AND/OR CALCIUM CHANNEL MODULATORS
  申请人：Melloni Piero

  公开号：US20100210631A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing them are useful as sodium and/or calcium channel modulators for preventing, alleviating and curing pathologies wherein the above mechanisms play a pathological role. The compounds may be particularly used for the prevention, alleviation, and curing of, for example, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital, and gastrointestinal diseases.

  2-[2-(苯基)乙基氨基]烷酰胺衍生物及其药用盐以及含有它们的药物组合物可用作钠和/或钙通道调节剂，用于预防、缓解和治疗上述机制发挥病理作用的病变。这些化合物特别可用于预防、缓解和治疗例如神经、认知、精神、炎症、泌尿生殖以及胃肠疾病等病症。
• PROCESS FOR THE PRODUCTION OF SUBSTITUTED 2-[2-(PHENYL) ETHYLAMINO]ALKANEAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Newron Pharmaceuticals S.p.A.

  公开号：EP3725768A1

  公开（公告）日：2020-10-21

  The present invention relates to a new process for the production of substituted 2-[2-(phenyl) ethylamino]alkaneamide derivatives of the following formula (I), in particular 2-[2-(3-butoxyphenyl)-ethylamino]-N,N-dimethylacetamide in high yields with very high chemical purity The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:

  本发明涉及一种生产下式（I）的取代的 2-[2-（苯基）乙基氨基]烷酰胺衍生物的新工艺，特别是高产率和极高化学纯度的 2-[2-（3-丁氧基苯基）-乙基氨基]-N,N-二甲基乙酰胺。 本发明涉及一种制备式（I）化合物或其药学上可接受的盐的工艺：
• SUBSTITUTED 2- Ý2- (PHENYL) ETHYLAMINO¨ALKANEAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS SODIUM AND/OR CALCIUM CHANNEL MODULATORS
  申请人：Newron Pharmaceuticals S.p.A.

  公开号：EP2155663A1

  公开（公告）日：2010-02-24
• SUBSTITUTED 2-[2-(PHENYL)ETHYLAMINO]ALKANEAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS SODIUM AND/OR CALCIUM CHANNEL MODULATORS
  申请人：Newron Pharmaceuticals S.p.A.

  公开号：EP2155663B1

  公开（公告）日：2017-11-29