依诺沙星 | 84294-96-2

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 喹诺酮类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 依诺沙星
• 中文别名: 依诺沙星水合物
• 英文名称: Enoxacin Sesquihydrate
• 英文别名: 1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid;trihydrate
• CAS: 84294-96-2
• 化学式: C30H40F2N8O9
• 分子量: 694.7
• InChiKey: DKNNITGJCMPHKE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  226 °C
• 溶解度：
  可溶于MNaOH：溶解度为50mg/mL，澄清，无色至淡黄色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.15
• 重原子数：
  49
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  19

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29335990
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

Enoxacin sesquihydrate（恩诺沙星半水合物）是一种广谱的6-氟萘啶酮类抗菌剂。

体外研究

Enoxacin hydrate 在剂量依赖性地增加 HEK293 细胞中 siRNA 对 EGFP 的基因沉默效率方面表现出显著效果，其半数有效浓度 (EC50) 约为 30 µM。而该物质对仅表达 GFP 的细胞则无明显影响。Enoxacin 在 HEK293 细胞中促进 miRNAs 加工和 siRNA 双链体加载到 RISC 上。

此外，单独使用 Enoxacin 对 Dicer 切割预-let-7 或预-miR-30a 没有影响。但是，加入 Enoxacin 可以增强 Dicer 和 TRBP 一起对 let-7 或预-miR-30a 的切割效率。

Enoxacin 在浓度小于或等于 0.8 微克/毫升时，可以抑制 90% 的大肠杆菌、克雷伯氏菌属、气单胞菌属、肠杆菌属、耶尔森氏菌属和摩根氏菌属等细菌。

体内研究

将 Enoxacin hydrate（恩诺沙星半水合物；100 µM，2 µl）每天一次注射入小鼠耳部三天（第 12、13 和 14 天），可提高 Lv-siGFP 引导的 GFP mRNA 敲减效率（从 80% 下降至 60%，剩余约 40% 的 GFP mRNA 水平）。单独使用时，Enoxacin 对 C57BL/6-Tg(ACTB-EGFP)1Osb/J 小鼠（10 日龄）耳部注射带有 shGFP 的 lentivirus 后的 GFP 表达没有明显影响。