tert-butyl (2-aminoethyl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (2-aminoethyl)carbamate
• 英文别名: 2-aminoethyl N-tert-butylcarbamate
• 化学式: C₇H₁₆N₂O₂
• 分子量: 160.216
• InChiKey: IRLUVHBWPPFNRV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2-aminoethyl)carbamate 、 氯乙酰氯 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-[N-(叔丁氧羰基)氨基]-2-[N-(氯乙酰基)氨基]乙烷
  参考文献：
  名称：

  GSH敏感BRD4配体的可激活荧光分子成像和抗肿瘤作用研究

  摘要：

  溴结构域 4 (BRD4) 的过表达通过调节组蛋白翻译后修饰与多种人类癌症密切相关，这使得 BRD4 成为癌症治疗新药物的药理学发现的有希望的靶点。我们在此展示了一种新型肿瘤敏感性 BRD4 配体（化合物4 ）的设计、化学合成、细胞成像和生物学评估，方法是通过磺酰胺单元将抗癌 BRD4 抑制剂作为谷胱甘肽 (GSH) 特异性裂解物引入萘酰亚胺部分（荧光报告基因）链接器。与癌细胞中丰富的分子内 GSH 或水溶液中的游离 GSH (pH = 7.4) 反应后，磺胺裂解4发生，导致 BRD4 抑制剂的释放和伴随的荧光开启。这种可激活的荧光分子成像被证明优先出现在肿瘤细胞中。此外，对于癌细胞系 MGC-803 细胞和 THP-1，化合物4经鉴定显示出比净 BRD4 抑制剂更好的抗肿瘤功效。总的来说，本研究提出了一种药物递送策略，其中药物释放可以通过荧光成像直接监测细胞内容物，并提供有价值的化合物4

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2022.105636
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 乙二胺 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 tert-butyl (2-aminoethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL ORGANIC COMPOUND, NEAR-INFRARED FLUORESCENT CONSTANT MEDIUM CONTAINING SAME, AND METHOD FOR NANO-GRANULATING CONSTANT MEDIUM

  摘要：

  本发明涉及一种新型的有机化合物，含有该化合物的近红外荧光恒定介质，以及用于纳米粒化该恒定介质的方法。

  公开号：

  US20180327357A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND METHODS OF TREATING CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE CANCERS
  申请人：CULLGEN SHANGHAI INC

  公开号：WO2020200291A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  This disclosure relates to heterobifunctional compounds (e.g., bi-functional small molecule compounds), compositions comprising one or more of the heterobifunctional compounds, and to methods of use the heterobifunctional compounds for the treatment of certain disease in a subject in need thereof. The disclosure also relates to methods for identifying such heterobifunctional compounds.

  这份披露涉及异双功能化合物（例如，双功能小分子化合物），包括一种或多种异双功能化合物的组合物，以及使用这些异双功能化合物治疗患有特定疾病的需要该类治疗的受试者的方法。该披露还涉及识别此类异双功能化合物的方法。
• NEW ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND THE USE THEREOF
  申请人：SEATTLE GENETICS, INC.

  公开号：US20150023989A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present application relates to new antibody drug conjugates (ADCs) of N,N dialkylauristatins directed against the target FGFR2, drug metabolites of said ADCs, a method for producing said ADCs, the use of said ADCs for the treatment and/or prevention of illnesses as well as the use of said ADCs for producing pharmaceuticals for the treatment and/or prevention of illnesses, particularly of hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as carcinosis. Such treatments can be carried out as monotherapy or in combination with other pharmaceuticals or additional therapeutic measures.

  本申请涉及针对FGFR2靶点的新抗体药物结合物（ADCs），所述ADCs的药物代谢产物，生产所述ADCs的方法，利用所述ADCs治疗和/或预防疾病以及利用所述ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病如癌症。这种治疗可以作为单药疗法进行，也可以与其他药物或额外的治疗措施结合使用。
• NEW BINDER-DRUG CONJUGATES (ADCS) AND USE THEREOF
  申请人：Lerchen Hans-Georg

  公开号：US20130066055A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present application relates to new binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins that are directed against the target C4.4a, to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for treating and/or preventing illnesses, and also to the use of these ADCs for producing medicaments for treating and/or preventing illnesses, more particularly hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as, for example, cancer diseases. Such treatments may be practised as a monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及针对C4.4a靶点的新结合物-药物共轭物（ADCs），以及这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的方法，使用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及使用这些ADCs生产治疗和/或预防疾病的药物，更具体地说是治疗和/或预防高增殖和/或血管生成性疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。
• Pyrrolopyridine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
  申请人：Devasthale Pratik

  公开号：US20060264457A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  Compounds are provided having the formula (I) wherein R, X, Y, Z, A and n are as defined herein, which are inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and thus are useful in treating diabetes and related diseases.

  提供的化合物具有以下式(I)的结构，其中R、X、Y、Z、A和n的定义如本文所述，这些化合物是二肽基肽酶IV的抑制剂，因此在治疗糖尿病和相关疾病方面是有用的。
• Spatiotemporal Resolved Live Cell Membrane Tracking through Photo‐click Reactions Enriched in Lipid Phase
  作者：Xueting Wu、Jiajie Deng、Guiling Guo、Yuanqin Zheng、Qin Xiong、Tingting Zheng、Xiaohu Zhao、Zhipeng Yu

  DOI：10.1002/chem.202101653

  日期：2021.8.16

  photo-click reactions between the monopeptides and photo-generated nitrile imine intermediates is significantly enhanced by enrichment of both reactants in the hydrophobic membrane lamel of liposomes. Enrichment of the DBDAA monopeptide in lipid phase serves as a convenient method to introduce bioorthogonal chemical handles on live cell membranes, which enables fluorescence labelling of single cell's membrane

  已经设计并合成了一组衍生自顺式-β-二苯并二氮嗪-l-丙氨酸（顺式-DBDAA）的光开关单肽，它们能够在疏水性磷脂双层环境中与二芳基四唑或二芳基辛酮进行光点击反应。DBDAA 单肽包括C端的疏水尾，提供对脂质膜的高亲和力，以及N端的模块化功能部分，能够快速优化自组装强度以形成多功能超分子。随着顺-DBDAA monopeptides光电转换成反式-配置，我们能够通过跨脂质体脂质双层的有效光点击反应破坏超分子组装。我们发现，通过在脂质体的疏水膜层中富集两种反应物，显着增强了单肽和光生腈亚胺中间体之间的光点击反应的性能。脂质相中 DBDAA 单肽的富集是一种在活细胞膜上引入生物正交化学处理的便捷方法，能够以高时空分辨率对单细胞膜进行荧光标记，以促进细胞膜动力学的研究。