N¹-(pyridin-3-yl)benzene-1,4-diamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N¹-(pyridin-3-yl)benzene-1,4-diamine
• 英文别名: N-(pyridin-3-yl)benzene-1,4-diamine；N-pyrid-3-ylbenzene-1,4-diamine；N1-(pyridin-3-yl)benzene-1,4-diamine；4-N-pyridin-3-ylbenzene-1,4-diamine
• 化学式: C₁₁H₁₁N₃
• 分子量: 185.228
• InChiKey: DHIZHSOFYAWXTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N¹-(pyridin-3-yl)benzene-1,4-diamine 、 4-(tert-butyl)-benzoyl isothiocyanate 在 盐酸 作用下， 以 丙酮 、 乙醚 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-tert-butyl-N-[[4-(3-pyridylamino)phenyl]-carbamothioyl]benzamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SAR analysis of a series of acylthiourea derivatives possessing broad-spectrum antiviral activity

  摘要：

  A series of acylthiourea derivatives were designed, synthesized, and evaluated for broad-spectrum antiviral activity with selected viruses from Poxviridae (vaccinia virus) and two different genera of the family Bunyaviridae (Rift Valley fever and La Crosse viruses). A compound selected from a library screen, compound 1, displayed submicromolar antiviral activity against both vaccinia virus (EC50 = 0.25 mu M) and La Crosse virus (EC50 = 0.27 mu M) in cytopathic effect (CPE) assays. SAR analysis was performed to further improve antiviral potency and to optimize drug-like properties of the initial hits. During our analysis, we identified 26, which was found to be nearly fourfold more potent than 1 against both vaccinia and La Crosse viruses. Selected compounds were further tested to more fully characterize the spectrum of antiviral activity. Many of these possessed single digit micromolar and sub-micromolar antiviral activity against a diverse array of targets, including influenza virus (Orthomyxoviridae), Tacaribe virus (Arenaviridae), and dengue virus (Flaviviridae). (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.05.035
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-nitrophenyl)pyridin-3-amine 在 Raney nickel 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、300.01 kPa 条件下， 反应 1.0h， 以92%的产率得到N¹-(pyridin-3-yl)benzene-1,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53
  [FR] INHIBITEURS DE L'INTERACTION ENTRE MDM2 ET P53

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物，其用作p53-MDM2相互作用的抑制剂，以及包含所述式（I）的化合物的药物组合物，其中n、m、p、s、t、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y、Q和Z具有定义的含义。

  公开号：

  WO2006032631A1

文献信息

• One-pot propagation of (Hetero)Arylamines: Modular synthesis of diverse Amino-di(hetero)arylamines
  作者：Xueting Liang、Liang Xu、Cuihua Li、Xin Jia、Yu Wei

  DOI：10.1016/j.tet.2018.12.035

  日期：2019.2

  Formal propagation of (hetero)arylamine is achieved via a one-pot Buchwald–Hartwig C–N cross-coupling and nitro reduction sequence, enabling a rapid modular synthesis of diverse amino-di(hetero)arylamines from (hetero)arylamines and halogenated nitrobenzenes. Various functionalized aromatic amines with different electronic and steric environments can be efficiently prolongated to formally incorporate

  （杂）芳基胺的形式扩散是通过一锅Buchwald-Hartwig C-N交叉偶联和硝基还原序列实现的，从而可以从（杂）芳基胺和卤代硝基苯快速模块化合成各种氨基-二（杂）芳基胺。 。可以有效地延长具有不同电子和空间环境的各种官能化芳族胺，以正式引入另一种芳基氨基片段。该方法已成功地用于合成四十多种氨基二（杂）芳基胺。在寡聚苯胺和酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼的合成中也证明了该方法的适用性。
• [EN] INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'INTERACTION ENTRE MDM2 ET P53
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2006032631A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, s, t, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, Y, Q and Z have defined meanings.

  本发明提供了式（I）的化合物，其用作p53-MDM2相互作用的抑制剂，以及包含所述式（I）的化合物的药物组合物，其中n、m、p、s、t、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y、Q和Z具有定义的含义。
• N-heteroaryl secondary para-phenylenediamine, a dye composition comprising such a para-phenylenediamine, a process for preparing this composition and use thereof
  申请人：Sabelle Stephane

  公开号：US20060005323A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  The present disclosure relates to a novel family of N-heteroaryl secondary para-phenylenediamines, to their preparation, to their use for dyeing the hair and to a dye composition for dyeing keratin fibers, for example, human keratin fibers such as the hair, comprising, in a suitable dyeing medium, at least one heteroaryl secondary para-phenylenediamine. The disclosure also relates to the process using this composition, to its use and to the multi-compartment device and dyeing “kit”.

  本公开涉及一种新型的N-杂环芳基二次对苯二胺家族，其制备方法，以及用于染发的染料组合物和染色角蛋白纤维，例如人体角蛋白纤维，如头发，其中在适当的染料介质中包含至少一种杂环芳基二次对苯二胺。本公开还涉及使用该组合物的过程，其使用以及多室装置和染发“工具包”。
• Para-phénylènediamines N-heteroarylées pour coloration de cheveux
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP1568694A1

  公开（公告）日：2005-08-31

  La présente invention a pour objet une nouvelle famille de para-phénylènediamines secondaires N-hétéroarylées, leur préparation, leur utilisation en coloration capillaire, une composition tinctoriale pour la teinture des fibres kératiniques, en particulier des fibres kératiniques humaines, telles que les cheveux, comprenant dans un milieu de teinture approprié au moins une para-phénylènediamine secondaire hétéroarylée. L'invention a aussi pour objet le procédé mettant en oeuvre cette composition, son utilisation et le dispositif à plusieurs compartiments ou « kit » de teinture.

  本发明的目的是一种新的 N-杂芳基化仲对苯二胺家族、它们的制备、它们在染发中的用途，以及一种用于染色角蛋白纤维，特别是人类角蛋白纤维（如头发）的染色组合物，该组合物包含在合适的染色介质中的至少一种杂芳基化仲对苯二胺。 本发明还包括使用这种组合物的工艺、其用途和多格装置或染色 "套件"。
• Inhibitors of the Interaction Between Mdm2 and P53
  申请人：Lacrampe Fernand Armand Jean

  公开号：US20080039472A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, s, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X, Y, Q and Z have defined meanings.