phenyl (5-(tert-butyl)-2-methoxy-3-(methylsulfonamido)phenyl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: phenyl (5-(tert-butyl)-2-methoxy-3-(methylsulfonamido)phenyl)carbamate
• 英文别名: Phenyl 5-tert-butyl-2-methoxy-3-(methylsulfonamido)phenylcarbamate；phenyl N-[5-tert-butyl-3-(methanesulfonamido)-2-methoxyphenyl]carbamate
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂O₅S
• 分子量: 392.476
• InChiKey: HVBSEBWSHNPPTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phenyl (5-(tert-butyl)-2-methoxy-3-(methylsulfonamido)phenyl)carbamate 在 Brettphos palladacycle 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 1-[5-tert-butyl-3-(methanesulfonamido)-2-methoxyphenyl]-3-[4-[[2-[3-methoxy-4-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethylsulfinyl]anilino]-4-pyridyl]oxy]-1-naphthyl]urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIARYL UREA DERIVATIVES AS P38 KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE DIARYLE-URÉE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE P38

  摘要：

  提供了具有公式I的化合物，其中R1A至R1E，R2至R4，R5a，L和X1至X3的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如，通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族成员）并用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗包括肺部、眼睛和肠道炎症疾病在内的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2016051187A1
• 作为产物：
  描述：

  4-叔丁基-2,6-二硝基苯甲醚 在 吡啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲基环己烷 、 甲苯 为溶剂， 30.0~35.0 ℃ 、344.01 kPa 条件下， 反应 82.5h， 生成 phenyl (5-(tert-butyl)-2-methoxy-3-(methylsulfonamido)phenyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] UREA DERIVATIVES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'URÉE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  提供了化学式I的化合物，其中R1A至R1E，R2至R5，L和X1至X3的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2014162126A1

文献信息

• KINASE INHIBITORS
  申请人：Topivert Pharma Limited

  公开号：US20140296208A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  There are provided compounds of formula I, wherein R 1A to R 1E , R 2 to R 5 , L and X 1 to X 3 have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了具有式I的化合物， 其中R 1A至R 1E，R 2至R 5，L和X 1至X 3在描述中给出了含义，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。
• [EN] 4-(4-(4-PHENYLUREIDO-NAPHTHALEN-1-YL)OXY-PYRIDIN-2-YL)AMINO-BENZOIC ACID DERIVATIVE AS P38 KINASE INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉ D'ACIDE 4-(4-(4-PHÉNYLURÉIDO-NAPHTALÉN -1-YL) OXY-PYRIDIN-2-YL) AMINO-BENZOÏQUE UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DE LA KINASE P38
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2016051188A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  There is provided a compound of formula I, which compound has antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and has use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了一种具有抗炎活性的化合物，该化合物通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族的一个或多个成员、Syk激酶以及酪氨酸激酶Src家族的成员之一来发挥作用，并且在治疗中具有用途，包括在药物组合中，特别是用于治疗包括肺部、眼睛和肠道炎症疾病在内的炎症性疾病。
• [EN] KINASE INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE KINASE
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2014162122A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  There is provided a compound of formula (I), which compound has antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases, e.g., Src and Lck) and has use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了一种具有抗炎活性的化合物，其化合物具有治疗作用（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；以及Src酪氨酸激酶家族的成员，例如Src和Lck），并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是用于治疗包括肺部、眼部和肠道炎症疾病在内的炎症性疾病。
• KINASE INHIBITOR
  申请人：Topivert Pharma Limited

  公开号：US20140296271A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  There is provided a compound of formula I, which compound has antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases, e.g., Src and Lck) and has use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了一种化合物I，该化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族的一个或多个成员、Syk激酶和酪氨酸激酶Src和Lck等家族成员之一），并且可用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。
• Kinase inhibitor
  申请人：Respivert Limited

  公开号：US08927563B2

  公开（公告）日：2015-01-06

  There is provided a compound of formula I, which compound has antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases, e.g., Src and Lck) and has use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了一种具有公式I的化合物，该化合物具有抗炎活性（例如通过抑制以下成员之一：p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族；Syk激酶；以及酪氨酸激酶Src和Lck家族成员），并可用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部，眼部和肠道的炎症性疾病。