(6-aminopyridin-3-yl)(4-ethylpiperazin-1-yl)methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (6-aminopyridin-3-yl)(4-ethylpiperazin-1-yl)methanone
• 英文别名: 5-(4-ethylpiperazine-1-carbonyl)pyridin-2-amine；(6-aminopyridin-3-yl)-(4-ethylpiperazin-1-yl)methanone
• 化学式: C₁₂H₁₈N₄O
• mdl: MFCD17308437
• 分子量: 234.301
• InChiKey: ZUNLIVVWFDQFJW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  62.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6-aminopyridin-3-yl)(4-ethylpiperazin-1-yl)methanone 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以91%的产率得到5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  一种三取代嘧啶衍生物对蛋白激酶的抑制作用

  摘要：

  本发明公开了一种三取代嘧啶衍生物，具有通式（Ⅰ）结构，其药学上可接受的盐、酯或溶剂化合物，所述衍生物为蛋白激酶抑制剂，可单独或与其它药物联用，用于癌症的治疗，具有巨大的临床应用价值。通式（Ⅰ）。

  公开号：

  CN110156754A
• 作为产物：
  描述：

  6-硝基烟酸 在 palladium 10% on activated carbon 、 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 (6-aminopyridin-3-yl)(4-ethylpiperazin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  一种Abemaciclib中间体的制备方法

  摘要：

  本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种Abemaciclib中间体的制备方法。本发明的制备方法，通过先后还原5‑(4‑乙基哌嗪‑1‑羰基)‑2‑硝基吡啶的硝基和羰基，从而得到Abemaciclib中间体5‑(4‑乙基‑哌嗪‑1‑基甲基)‑吡啶‑2‑基胺，该方法所用原料和试剂容易获得，反应条件温和，避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保，制备简单易操作，所得产品具有高收率和高纯度，特别适合工业化生产。

  公开号：

  CN106316935B

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING CANCER
  申请人：ANTIDOTE IP HOLDINGS, LLC

  公开号：US20200299282A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  Substituted cinnamamide compounds and analogs, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat, prevent or ameliorate cancer are provided.

  提供了替代肉桂酰胺化合物和类似物、制备这类化合物的方法、包含这类化合物的药物组合物和药物、以及使用这类化合物治疗、预防或改善癌症的方法。
• 一种蛋白激酶抑制剂及其制备方法和医药用途
  申请人：甘李药业股份有限公司

  公开号：CN106608879A

  公开（公告）日：2017-05-03

  本发明提供一种结构式I的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或结构式I的化合物、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体的药学上可以接受的盐或溶剂化物，A环、R1、R2、R3和R4如说明书中的定义。本发明还提供所述结构式I的化合物的制备方法及其在制备用于治疗细胞增殖障碍性疾病的药物中的应用。
• CDK6/DYRK2双靶点抑制剂及其制备方法和应用
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN112390793A

  公开（公告）日：2021-02-23

  本发明公开了一种由下述通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症或肿瘤相关疾病中应用，特别是乳腺癌、前列腺癌、肺癌、多发性骨髓瘤、白血病、胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌以及人神经胶质瘤等疾病。本发明的化合物有望开发成新一代的抗癌药物。
• 氘修饰的Abemaciclib衍生物
  申请人：正大天晴药业集团股份有限公司

  公开号：CN106467517B

  公开（公告）日：2019-09-06

  本发明属于药物化学领域，具体涉及氘修饰的Abemaciclib衍生物、其制备方法、含氘修饰的Abemaciclib衍生物的药物组合物、氘修饰的Abemaciclib衍生物及其药物组合物在制备治疗细胞增殖性疾病药物中的用途。与Abemaciclib相比，本发明的某些化合物(尤其是实施例化合物)具有更优异的药代动力学性质，有望降低临床使用剂量，从而降低治疗成本以让更多患者受益。
• 一种中间体化合物、制备方法及其用途
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN113149978A

  公开（公告）日：2021-07-23

  本发明公开了一种中间体化合物、制备方法及其用途。本发明合成的中间体化合物用于制备靶向抗癌药物，如CDK4、CDK6、DYRK2等抑制剂，用于预防和/或治疗癌症或肿瘤相关疾病，包括乳腺癌、前列腺癌、肺癌、多发性骨髓瘤、白血病、胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌以及人神经胶质瘤。本发明的中间体化合物制备条件简单，反应收率高，性能稳定。