6-bromo-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-amine
• 化学式: C₆H₄BrF₃N₂
• 分子量: 241.01
• InChiKey: HMWVDJHMOOLPHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-amine 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 5-(4-methyl-5-oxo-3-phenyl-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile
  参考文献：
  名称：

  乙内酰脲雄激素受体拮抗剂的合成及其拮抗活性研究

  摘要：

  合成了含有吡啶基团的羟甲硫基乙内酰脲、羟甲硫基乙内酰脲和乙内酰脲，以研究它们的雄激素受体拮抗活性。其中，化合物6a/6c/7g / 19a / 19b表现出优异的雄激素受体拮抗活性，与恩杂鲁胺一致甚至优于恩杂鲁胺。此外，化合物19a和19b在前列腺癌细胞中表现出比恩杂鲁胺更好的抗增殖活性。结果表明，化合物19a作为新型AR拮抗剂具有巨大的潜力。

  DOI：

  10.3390/molecules27185867
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-硝基-3-(三氟甲基)吡啶 在 铁粉 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以91%的产率得到6-bromo-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  乙内酰脲雄激素受体拮抗剂的合成及其拮抗活性研究

  摘要：

  合成了含有吡啶基团的羟甲硫基乙内酰脲、羟甲硫基乙内酰脲和乙内酰脲，以研究它们的雄激素受体拮抗活性。其中，化合物6a/6c/7g / 19a / 19b表现出优异的雄激素受体拮抗活性，与恩杂鲁胺一致甚至优于恩杂鲁胺。此外，化合物19a和19b在前列腺癌细胞中表现出比恩杂鲁胺更好的抗增殖活性。结果表明，化合物19a作为新型AR拮抗剂具有巨大的潜力。

  DOI：

  10.3390/molecules27185867

文献信息

• 피리딘계 화합물 및 이를 포함하는 선택적 안드로겐 수용체 효능제
  申请人：DONG-A ST CO., LTD. 동아에스티 주식회사(120130140418) Corp. No ▼ 110111-5079713BRN ▼204-86-40122

  公开号：KR20150123007A

  公开（公告）日：2015-11-03

  본 발명은 신규 화합물, 상기 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 상기 화합물의 제조 방법에 관한 것이다. 상기 피리딘계 화합물은 안드로겐 수용체에 작용하여 안드로겐 수용체의 활성을 증가시켜 안드로겐 활성 증가로 인해 증상이 개선되거나 치료에 반응할 수 있는 질환 또는 상태, 예컨대 남성 및 여성에 있어서의 다양한 호르몬 관련 질환, 근 소모성 장애, 골다공증 등의 치료 및/또는 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

  该专利涉及一种新化合物，含有该化合物的药学配方，以及关于制备该化合物的方法。该吡啶类化合物通过作用于雄激素受体，增加雄激素受体的活性，从而通过增加雄激素活性来改善症状或对治疗做出反应的疾病或状态，例如男性和女性的各种激素相关疾病，肌肉消耗性疾病，骨质疏松症等，可用作治疗和/或预防剂。
• 二氮唑类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
  申请人：上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：CN116375683A

  公开（公告）日：2023-07-04

  本发明涉及二氮唑类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及二氮唑类化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其在治疗癌症和自身免疫性疾病的用途。
• Synthesis of Hydantoin Androgen Receptor Antagonists and Study on Their Antagonistic Activity
  作者：Longjun Ma、Yan Zhou、Dehua Yang、Ming-Wei Wang、Wei Lu、Jiyu Jin

  DOI：10.3390/molecules27185867

  日期：——

  receptor antagonistic activities. Among them, compounds 6a/6c/7g/19a/19b exhibited excellent androgen receptor antagonistic activity, which was consistent with or even superior to enzalutamide. In addition, compounds 19a and 19b exhibited better antiproliferative activity than enzalutamide in prostate cancer cells. The results show that compound 19a has great potential as a new AR antagonist.

  合成了含有吡啶基团的羟甲硫基乙内酰脲、羟甲硫基乙内酰脲和乙内酰脲，以研究它们的雄激素受体拮抗活性。其中，化合物6a/6c/7g / 19a / 19b表现出优异的雄激素受体拮抗活性，与恩杂鲁胺一致甚至优于恩杂鲁胺。此外，化合物19a和19b在前列腺癌细胞中表现出比恩杂鲁胺更好的抗增殖活性。结果表明，化合物19a作为新型AR拮抗剂具有巨大的潜力。