N-(Methoxycarbonylmethyl)-phenylhydroxylamin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(Methoxycarbonylmethyl)-phenylhydroxylamin
• 英文别名: Hydroxyphenylglycine methyl ester；methyl 2-(N-hydroxyanilino)acetate
• 化学式: C₉H₁₁NO₃
• 分子量: 181.191
• InChiKey: HGSPKDUYYTYMLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马来酰亚胺 、 N-(Methoxycarbonylmethyl)-phenylhydroxylamin 在 bis(2-phenylpyridinato)(2,2'-bipyridine)iridium(III) hexafluorophosphate 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以88%的产率得到methyl 4,6-dioxo-2-phenylhexahydro-2H-pyrrolo[3,4-d]isoxazole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  可见光光氧化还原催化的硝基合成：异恶唑烷合成中水的意外速率加速。

  摘要：

  在可见光氧化还原催化下，建立了N-取代的羟胺与烯烃的新的氧化[3 + 2]环加成反应。这种新颖的协议以简明的方式提供了快速，温和和有效地访问有价值的五元环异恶唑烷杂环的方法。

  DOI：

  10.1021/ol500893g
• 作为产物：
  描述：

  (Dimethylsulfuranyliden)essigsaeure-methylester 、 亚硝基苯 生成 N-(Methoxycarbonylmethyl)-phenylhydroxylamin
  参考文献：
  名称：

  Chemistry of Ylides. XIX. .beta.-Carbonyl sulfonium ylides

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01257a012

文献信息

• [EN] HYDANTOIN DERIVATIVES FOR USE AS TACE AND AGGRECANASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'HYDANTOINE DESTINES A ETRE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TACE ET DE L'AGGRECANASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005085232A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  Hydantoin derivatives of formula (I) that are useful in the inhibition of metalloproteinases and in particular in the inhibition of TNF-α Converting Enzyme (TACE), aggrecanase or the combination thereof.

  式（I）的咪唑二酮衍生物在抑制金属蛋白酶特别是在抑制TNF-α转化酶（TACE）、聚集素酶或二者的组合中是有用的。
• [EN] CRYSTALLINE AMOXICILLIN TRIHYDRATE POWDER<br/>[FR] POUDRE DE TRIHYDRATE D'AMOXICILLINE CRISTALLIN
  申请人：DSM IP ASSETS BV

  公开号：WO2004082661A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The invention relates to crystalline amoxicillin trihydrate powder having a bulk density higher than 0.45 g/ml. The invention also relates to a process for preparing crystalline amoxicillin trihydrate powder, said process comprising: crystallizing amoxicillin trihydrate from a solution containing dissolved amoxicillin; separating the crystals from said solution; and drying the separated crystals, resulting in crystalline powder having a bulk density higher than 0.45 g/ml.

  本发明涉及一种具有大于0.45 g/ml的散装密度的结晶性阿莫西林三水合物粉末。本发明还涉及一种制备结晶性阿莫西林三水合物粉末的方法，该方法包括：从含有溶解的阿莫西林的溶液中结晶化阿莫西林三水合物；将晶体从该溶液中分离出来；并干燥分离出的晶体，从而得到散装密度大于0.45 g/ml的结晶粉末。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF IMMOBILIZED RECOMBINANT PENICILLIN ACYLASE CATALYST FROM ACHROMOBACTER SP. CCM 4824 EXPRESSED IN E. COLI BL 21 CCM 7394 AND ITS USE FOR THE SYNTHESIS OF BETA-LACTAM ANTIBIOTICS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CATALYSEUR DE PÉNICILLINE ACYLASE RECOMBINANTE IMMOBILISÉE À PARTIR D'ACHROMOBACTER SP. CCM 4824 EXPRIMÉ DANS E. COLI BL21 CCM 7394 ET SON UTILISATION POUR LA SYNTHÈSE D'ANTIBIOTIQUES À BÊTA-LACTAME
  申请人：FERMENTA BIOTECH LTD

  公开号：WO2009016642A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention discloses isolation of Penicillin Acylase (PA) from Achromobacter sp CCM 4824 expressed in recombinant strain E. coli BL21 CCM 7394 bearing the recombinant plasmid pKXIPl and processing of PA into biocatalyst useful for the industrial synthesis of antibiotics. More particularly the invention discloses a synthesis of semi-synthetic β-lactam antibiotics in the reaction mixture consisting of activated acyl- donor (D-p-hydroxyphenylglycine methyl ester or amide for Amoxicillin and Cefadroxil; D-phenylglycine methyl ester or amide for Ampicillin and Cephalexin) and nucleophile (6-APA or 7-ADCA) catalyzed by PA obtained from recombinant E.coli BL21 CCM 7394 as the biocatalyst.

  本发明揭示了从Achromobacter sp CCM 4824中表达的青霉素酰化酶（PA）的分离，该PA在携带重组质粒pKXIPl的重组菌株E. coli BL21 CCM 7394中表达，并将PA加工成对工业合成抗生素有用的生物催化剂。更具体地，本发明揭示了在反应混合物中合成半合成β-内酰胺类抗生素，该混合物由活化的酰基供体（D-p-羟基苯甘氨酸甲酯或酰胺用于阿莫西林和头孢氨苄；D-苯甘氨酸甲酯或酰胺用于氨苄西林和头孢雷克星）和亲核试剂（6-APA或7-ADCA）组成，由从重组E.coli BL21 CCM 7394中获得的PA作为生物催化剂催化。
• [EN] AMOXICILLIN TRIHYDRATE<br/>[FR] TRIHYDRATE D'AMOXICILLINE
  申请人：DSM IP ASSETS BV

  公开号：WO2004082663A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present invention relates to a product of amoxicillin trihydrate, having a free water content of less than 0.1 wt.%, preferably less than 0.07 wt.%, more preferably less than 0.05 wt.%, measured at an equilibrium relative humidity of 30% and at a temperature of 25 °C. The product is advantageously used in mixture with clavulanic acid. The invention also relates to a process for the preparation of the new product.

  本发明涉及一种三水合氨苄西林产品，其自由水含量小于0.1重量％，优选小于0.07重量％，更优选小于0.05重量％，在相对湿度为30％，温度为25℃时测量。该产品优选与克拉维酸混合使用。本发明还涉及一种制备新产品的方法。
• Novel 1,5-benzothiazepine derivative, processes for preparing the same and pharmaceutical compositions
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：EP0158340A2

  公开（公告）日：1985-10-16

  Novel 1,5-benzothiazepine derivatives of the formula: wherein R' and R4 are: a) R1 is lower alkyl or lower alkoxy, and R4 is lower alkyl, lower alkoxy, fluorine, benzyloxy, hydroxy or lower alkylthio, or b) R' is lower alkyl, and R4 is hydrogen, or c) R' is hydroxy, and R4 is lower alkyl, fluorine, hydroxy or lower alkylthio; R2 is hydrogen, lower alkanoyl or benzoyl; and R3 is lower alkyl; and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof are disclosed. In form of pharmaceutical compositions the said derivative (I) and its salt have a potent platelet aggregation-inhibiting activity.

  式中的新型 1，5-苯并硫氮杂卓衍生物： 其中 R' 和 R4 是 a) R1 是低级烷基或低级烷氧基，R4 是低级烷基、低级烷氧基、氟、苄氧基、羟基或低级烷硫基，或 b) R' 是低级烷基，R4 是氢，或 c) R' 是羟基，R4 是低级烷基、氟、羟基或低级烷硫基； R2 是氢、低级烷酰基或苯甲酰基；R3 是低级烷基；及其药学上可接受的酸加成盐。在药物组合物中，上述衍生物（I）及其盐具有强效的血小板聚集抑制活性。