6-cyano-4-hydroxy-benzo[f]quinoxaline-2,3(1H,4H)-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-cyano-4-hydroxy-benzo[f]quinoxaline-2,3(1H,4H)-dione
• 英文别名: 6-cyano-4-hydroxy-benzo[f]quinoxaline2,3(1H,4H)-dione；4-hydroxy-2,3-dioxo-1H-benzo[f]quinoxaline-6-carbonitrile
• 化学式: C₁₃H₇N₃O₃
• 分子量: 253.217
• InChiKey: HLCPFVPCIVDGKM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  硝基萘 在 Pd-C 盐酸 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 以0.2 g (50%)的产率得到6-cyano-4-hydroxy-benzo[f]quinoxaline-2,3(1H,4H)-dione
  参考文献：
  名称：

  Quinoxaline compounds and their preparation and use

  摘要：

  杂环二羟基喹喔啉化合物的化学式为##STR1##其中R.sup.1为羟基；R.sup.5和R.sup.6共同形成融合的苯基、环己基或吡啶基，可选择地取代卤素或CN；而R.sup.7和R.sup.8独立地为氢、羟基、NO.sub.2、卤素、CN、CF.sub.3、C.sub.1-4-乙酰基、SO.sub.2 NHCOCO.sub.2 Et、SO.sub.2 NR'R'或SO.sub.2 R'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；或者R.sup.5和R.sup.6独立地为羟基、氢、NO.sub.2、卤素、CN、CF.sub.3、C.sub.1-4-烷氧基、乙酰基、SO.sub.2 NHCOCO.sub.2 Et、SO.sub.2 NR'R'或SO.sub.2 R'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；而R.sup.7和R.sup.8共同形成融合的苯基、环己基或吡啶基，可选择地取代卤素或CN。该发明还涉及制备这些化合物的方法、其药物组合物以及它们的用途。这些化合物可用于治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状，特别是喜氨酸受体，尤其作为神经阻滞剂。

  公开号：

  US05308845A1

文献信息

• Quinoxaline compound and their preparation and use
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05081123A1

  公开（公告）日：1992-01-14

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydroxy, alkoxy, aryloxy, aralkyloxy, cycloalkylalkoxy, cycloalkoxy, or acyloxy; R.sup.5 and R.sup.6 together form a further fused ring, which is substituted with hydrogen, halogen or CN, and R.sup.7 and R.sup.8 independently are hydrogen, NO.sub.2, halogen, CN, SO.sub.2 NR'R', SO.sub.2 R', CF.sub.3, or OR', wherein R' is hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl; or R.sup.7 and R.sup.8 together form a further fused ring, which is substituted with hydrogen, halogen or CN, and R.sup.5 and r.sup.6 independently are hydrogen, NO.sub.2, halogen, CN, SO.sub.2 NR'R', SO.sub.2 R', CF.sub.3, or OR', wherein R' is hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl. The invention also relates to a method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters, particularly the quisqualate receptors, and especially as neuroleptics.

  含有以下结构式的杂环二羟基喹喔啉化合物##STR1##其中R.sup.1为羟基、烷氧基、芳基氧基、芳基烷氧基、环烷烷氧基、环烷氧基或酰氧基；R.sup.5和R.sup.6共同形成另外一个螺环，该螺环被氢、卤素或CN取代，R.sup.7和R.sup.8独立地为氢、NO.sub.2、卤素、CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；或者R.sup.7和R.sup.8共同形成另外一个螺环，该螺环被氢、卤素或CN取代，R.sup.5和r.sup.6独立地为氢、NO.sub.2、卤素、CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基。该发明还涉及一种制备这些化合物的方法、它们的药物组合物以及它们的用途。这些化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状方面具有用处，特别是在喜氨酸受体，尤其是神经阻滞剂方面。
• PROBENECID FOR USE IN TREATING EPILEPTIC DISEASES, DISORDERS OR CONDITIONS
  申请人：PARIS SCIENCES ET LETTRES - QUARTIER LATIN

  公开号：US20200163916A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  Probenecid or a pharmaceutical acceptable salt thereof for use in the treatment of a neurological disorder in a subject in need thereof, wherein administration of probenecid or a pharmaceutical acceptable salt thereof controls clinical or electrographic seizures in the subject. Preferably, the neurological disorder is an epileptic disease, disorder or condition.
• US5081123A
  申请人：——

  公开号：US5081123A

  公开（公告）日：1992-01-14
• US5153195A
  申请人：——

  公开号：US5153195A

  公开（公告）日：1992-10-06
• US5308845A
  申请人：——

  公开号：US5308845A

  公开（公告）日：1994-05-03