H-Gly3-NH(CH2)2NHCOCH2ONH-Fmoc

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-Gly3-NH(CH2)2NHCOCH2ONH-Fmoc
• 英文别名: 9H-fluoren-9-ylmethyl N-[2-[2-[[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]ethylamino]-2-oxoethoxy]carbamate
• 化学式: C₂₅H₃₀N₆O₇
• 分子量: 526.549
• InChiKey: YEPWPDHSOVOKHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  190
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-Gly3-NH(CH2)2NHCOCH2ONH-Fmoc 在 吗啉 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (11-Chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.110,14.03,5]hexacosa-10,12,14(26),16,18-pentaen-6-yl) 2-[[2-[2-[[2-[[2-[[2-[2-[(2-aminooxyacetyl)amino]ethylamino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethoxy]acetyl]-methylamino]propanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES COMPRISING CELL-BINDING AGENTS AND CYTOTOXIC AGENTS
  [FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES AGENTS DE LIAISON CELLULAIRE ET DES AGENTS CYTOTOXIQUES

  摘要：

  该发明涉及一种新型细胞结合剂-细胞毒剂偶联物，其中细胞结合剂（CBA）通过氧化CBA上的2-羟乙胺基团得到的醛基与细胞毒剂共价连接。该发明还提供了制备本发明偶联物的方法。该发明还提供了使用该发明的偶联物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增生性疾病的组合物和方法。

  公开号：

  WO2016036794A1
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-3-(氨基氧基)乙酸 在 水 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.05h， 生成 H-Gly3-NH(CH2)2NHCOCH2ONH-Fmoc
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES COMPRISING CELL-BINDING AGENTS AND CYTOTOXIC AGENTS
  [FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES AGENTS DE LIAISON CELLULAIRE ET DES AGENTS CYTOTOXIQUES

  摘要：

  该发明涉及一种新型细胞结合剂-细胞毒剂偶联物，其中细胞结合剂（CBA）通过氧化CBA上的2-羟乙胺基团得到的醛基与细胞毒剂共价连接。该发明还提供了制备本发明偶联物的方法。该发明还提供了使用该发明的偶联物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增生性疾病的组合物和方法。

  公开号：

  WO2016036794A1

文献信息

• Conjugates comprising cell-binding agents and cytotoxic agents
  申请人：ImmunoGen, Inc.

  公开号：US10988531B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  The invention relates to novel cell-binding agent-cytotoxic agent conjugates, wherein the cell-binding agent (CBA) is covalently linked to the cytotoxic agent through an aldehyde group obtained from oxidation of a 2-hydroxyethylamine moiety on the CBA. The invention also provides methods of preparing the conjugates of the present invention. The invention further provides composition and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the conjugates of the invention.

  本发明涉及新型细胞结合剂-细胞毒剂共轭物，其中细胞结合剂（CBA）通过CBA上的2-羟乙基胺氧化得到的醛基与细胞毒剂共价连接。本发明还提供了制备本发明共轭物的方法。本发明进一步提供了使用本发明共轭物抑制哺乳动物异常细胞生长或治疗增殖性疾病的组合物和方法。
• [EN] CONJUGATES COMPRISING CELL-BINDING AGENTS AND CYTOTOXIC AGENTS<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES AGENTS DE LIAISON CELLULAIRE (CBA) ET DES AGENTS CYTOTOXIQUES
  申请人：IMMUNOGEN INC

  公开号：WO2014134457A3

  公开（公告）日：2014-12-04
• CONJUGATES COMPRISING CELL-BINDING AGENTS AND CYTOTOXIC AGENTS
  申请人：ImmunoGen, Inc.

  公开号：EP3188733B1

  公开（公告）日：2019-11-06
• [EN] CONJUGATES COMPRISING CELL-BINDING AGENTS AND CYTOTOXIC AGENTS<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES AGENTS DE LIAISON CELLULAIRE ET DES AGENTS CYTOTOXIQUES
  申请人：IMMUNOGEN INC

  公开号：WO2016036794A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  The invention relates to novel cell-binding agent-cytotoxic agent conjugates, wherein the cell-binding agent (CBA) is covalently linked to the cytotoxic agent through an aldehyde group obtained from oxidation of a 2-hydroxyethylamine moiety on the CBA. The invention also provides methods of preparing the conjugates of the present invention. The invention further provides composition and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the conjugates of the invention.

  该发明涉及一种新型细胞结合剂-细胞毒剂偶联物，其中细胞结合剂（CBA）通过氧化CBA上的2-羟乙胺基团得到的醛基与细胞毒剂共价连接。该发明还提供了制备本发明偶联物的方法。该发明还提供了使用该发明的偶联物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增生性疾病的组合物和方法。