利奥地平 | 71653-63-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 利奥地平
• 中文别名: 柳的平
• 英文名称: Riodipine
• 英文别名: ryodipine；phoridone；Foridone；2,6-Dimethyl-3,5-dimethoxycarbonyl-4-(ortho-difluoromethoxyphenyl)-1,4-dihydropyridine；ryosidine；dimethyl 4-[2-(difluoromethoxy)phenyl]-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• CAS: 71653-63-9
• 化学式: C₁₈H₁₉F₂NO₅
• 分子量: 367.349
• InChiKey: AZVFIZVKGSPGPK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  157°C
• 沸点：
  445.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.2786 (estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  73.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

riodipine（PP-1466）是一种血管扩张剂，常用于抗高血压研究。

上下游信息

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	2,6-dibromomethyl-3,5-dimethoxycarbonyl-4-(2-difluoromethoxyphenyl)-1,4-dihydropyridine	137813-25-3	C18H17Br2F2NO5	525.141
  ——	2-Methyl-3-methoxycarbonyl-5-oxo-4-(2'-difluoromethoxyphenyl)-1,4,5,7-tetrahydrofuro<3,4-b>pyridine	92638-18-1	C17H15F2NO5	351.307
  ——	2,6-dimethyl-1,7-dioxo-8-(2-difluoromethoxyphenyl)-1,3,4,5,7,8-hexahydro(dipyrrolo)-<3,4,3,4-b,e>pyridine	140845-82-5	C18H17F2N3O3	361.348

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  利奥地平 在 氢氧化钾 、 硝酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 乙醇 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 Methyl 2,4-dimethyl-5-oxo-5H-<1>benzopyrano<3,4-c>pyridine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Parinov; Odinec; Gilev, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1985, vol. 35, # 5, p. 808 - 813

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (二氟甲氧基)苯甲醛 、 乙酰乙酸甲酯 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 利奥地平
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and pharmacological activity of 4-aryl-l,4-dihydropyridines

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00770311

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• Small Molecule Agonists and Antagonists of NR2F6 Activity in Humans
  申请人：Regen BioPharma, Inc.

  公开号：US20180214413A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  The present technology is directed to modulators of nuclear receptor activity, specifically to the modulation of NR2F6 activity and NR2F6 utilizing compounds, and the immune modulation and modulation of cancer stem cell activity through administration of compounds described herein to humans.

  目前的技术是针对核受体活性调节剂，具体是针对NR2F6活性的调节和利用NR2F6化合物的调节，以及通过将本文描述的化合物用于人体来进行免疫调节和调节癌症干细胞活性。
• Synthesis and study of the antiradical and antioxidant activity of foridon analogs
  作者：D. Ya. Tirzite、Zh. V. Khyuvonen、A. G. Shimidlers、G. D. Tirzitis、G. Ya. Duburs

  DOI：10.1007/bf02524407

  日期：2000.6

  (I) [3]. The purpose of this work was to study how various 2,6-substituents introduced into foridon analogs affect the antiradical (ARA) and antioxidant (AOA) activity of the initial compound. Some of the foridon analogs studied in this work were synthesized as described previously [7]. Below we describe the synthesis of tbur new representatives (IV, V, VIII, IX) of this group. All the studied compounds

  所有研究的化合物 (111 XIII ) 均使用共同的合成途径通过 foridon 的二溴化衍生物 (11) 获得。溴的亲核置换在温和条件（室温）下数小时内发生。反应产物是稳定的结晶物质（表 I）。这些化合物的拟议结构由光谱数据证实（表 2）。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。