CYCLOPENTANE HEPTENOIC ACID

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: CYCLOPENTANE HEPTENOIC ACID
• 英文别名: cyclopentane;(E)-hept-2-enoic acid
• 化学式: C₅H₁₀*C₇H₁₂O₂
• 分子量: 198.305
• InChiKey: HYHRQSRVNNJKDC-IPZCTEOASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.77
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲基吡啶 、 正丁基硼酸 、 叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯 在 CH₂N₂ 作用下， 以 甲醇 、 ethylether (Et₂O) 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 以92%的产率得到CYCLOPENTANE HEPTENOIC ACID
  参考文献：
  名称：

  Thromboxane ligands without blood clotting side effects

  摘要：

  一种治疗眼压过低、高血压、出血、心肌缺血、心绞痛、冠状动脉收缩、蛛网膜下腔出血后脑血管收缩、脑出血和哮喘的方法，包括向遭受上述疾病之哺乳动物投给作为血栓素配体的化合物公式I之治疗有效量的药剂： 式中Y是(CH2)x; Z是从O, OCH2, （CR2)x中选择的；x是1或2的整数；n是0或1；R2是氢或1至4碳原子的烷基；A是二至七碳原子的亚烷基或亚烯基，该基团可被1个或多个羟基、氧基、烷氧基或烷基羧基所取代，或者该亚烷基或亚烯基可具有1个或多个链合的氧杂或亚氨基；B是甲基或三至七碳原子的环烷基，或者是选自含碳原子之芳香基和杂原子之杂芳香基的芳香基，其中杂原子是氮、氧和硫原子，或者取代基的衍生物，该取代基是选自卤素、硝基、氨基、硫醇基、羟基、烷氧基和烷基羧基；X是选自硝基、腈基、—COOR、—CH2OR1、—C(O)N(R1)2、—CH2N(R1)2 —CH═N—OH和—CH2SR1基团，其中R是C1至C10的烷基、苯基或苄基，R1是R或氢；或其药物可接受的盐。

  公开号：

  US06462077B1

文献信息

• [EN] NON-ACIDIC CYCLOPENTANE HEPTANOIC ACID, 2-CYCLOALKYL OR ARYLALKYL DERIVATIVES AS THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] DERIVES NON-ACIDES DE 2-CYCLOALKYLE OU D'ARYLALKYLE D'ACIDE HEPTANOIQUE DE CYCLOPENTANE EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：WO1994006433A1

  公开（公告）日：1994-03-31

  (EN) The present invention provides cyclopentane heptanoic acid, 2-cycloalkyl or arylalkyl derivatives, substituted in the 1-position with halo, methyl, hydroxyl, nitro, amino, amido, azido, oxime, cyano, thiol, ether or thioether groups, e.g., a 1-OH cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) derivatives. The cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) derivatives of the present invention are potent ocular hypotensives, and are particularly suitable for the management of glaucoma. Moreover, the cyclopentane heptanoic, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) derivatives of this invention are smooth muscle relaxants with broad application in systemic hypertensive and pulmonary diseases; smooth muscle relaxants with application in gastrointestinal disease, reproduction, fertility, incontinence, shock, etc.(FR) L'invention concerne des dérivés de 2-cycloalkyle ou d'arylalkyle d'acide heptanoïque de cyclopentane, substitués dans la position 1 par des groupes halo, méthyle, hydroxyle, nitro, amino, amido, azido, oxime, cyano, thiol, éther ou thioéther, par exemple, des dérivés de 2-cycloalkyle ou arylalkyle d'un acide heptanoïque de cyclopentane 1-OH. Ces dérivés sont des hypotenseurs oculaires puissants et s'adressent particulièrement au traitement du glaucome. De plus, lesdits dérivés sont des dépresseurs des fibres lisses particulièrement efficaces dans les maladies systémiques hypertensives et pulmonaires, des dépresseurs des fibres lisses efficaces dans le traitement de maladies gastro-intestinales, de dysfonctionnements de la reproduction ou de la fertilité, de l'incontinence, des chocs, etc.

  本发明提供了环戊烷庚酸、2-环烷基或芳基烷基衍生物，在1位被卤素、甲基、羟基、硝基、氨基、酰胺基、偶氮基、肟基、氰基、硫醇基、醚或硫醚基等取代的化合物，例如，1-OH环戊烷庚酸、2-(环烷基或芳基烷基)衍生物。本发明的环戊烷庚酸、2-(环烷基或芳基烷基)衍生物是有效的眼压降低剂，特别适用于青光眼的治疗。此外，本发明的环戊烷庚酸、2-(环烷基或芳基烷基)衍生物是平滑肌松弛剂，广泛适用于系统性高血压和肺部疾病的治疗；在胃肠疾病、生殖、生育、失禁、休克等方面也具有应用。
• [EN] NON-ACIDIC CYCLOPENTANE HEPTANOIC ACID, 2-CYCLOALKYL OR ARYLALKYL DERIVATIVES AS THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSES NON ACIDES D'ACIDE CYCLOPENTYLE HEPTANOIQUE ET LEURS DERIVES 2-CYCLOALKYLE OU ARYLALKYLE UTILISABLES COMME AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：VISION PHARMACEUTICALS L.P.

  公开号：WO1997030710A1

  公开（公告）日：1997-08-28

  (EN) The present invention provides cyclopentane heptanoic acid, 2-cycloalkyl or arylalkyl compounds, which may be substituted in the 1-position with amino, amido, ether or ester groups, e.g., a 1-OH cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) compound. The cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) compounds of the present invention are potent ocular hypotensives, and are particularly suitable for the management of glaucoma. Moreover, the cyclopentane heptanoic, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) compounds of this invention are smooth muscle relaxants with broad application in systemic hypertensive and pulmonary diseases; smooth muscle relaxants with application in gastrointestinal disease, reproduction, fertility, incontinence, shock, etc.(FR) La présente invention concerne des composés acide cyclopentyle heptanoïque et 2-cycloalkyle ou arylalkyle qui peuvent être substitués en position 1 par des groupes amino, amide, éther ou ester, par exemple un composé acide 1-OH cyclopentyle heptanoïque 2-(cycloalkyle ou arylalkyle). Les composés acide 1-OH cyclopentyle heptanoïque 2-(cycloalkyle ou arylalkyle) de la présente invention sont de puissants hypotenseurs ophtalmologiques et conviennent particulièrement pour le traitement d'entretien du glaucome. En outre, les composés acide 1-OH cyclopentyle heptanoïque 2-(cycloalkyle ou arylalkyle) de la présente invention sont non seulement des myorelaxants des muscles lisses trouvant de nombreuses applications dans le cas des affectations systémiques d'hypertension et pulmonaires, mais également des myorelaxants des muscles lisses trouvant de nombreuses applications dans le cas des affections gastro-intestinales, et pour traiter les problèmes de reproduction, de fécondité, d'incontinence, de choc, etc.

  本发明提供了环戊烷庚酸、2-环烷基或芳基烷基化合物，可以在1位被氨基、酰胺、醚或酯基团取代，例如1-OH环戊烷庚酸、2-(环烷基或芳基烷基)化合物。本发明的环戊烷庚酸、2-(环烷基或芳基烷基)化合物是有效的眼压降低剂，特别适用于青光眼的治疗。此外，本发明的环戊烷庚酸、2-(环烷基或芳基烷基)化合物是平滑肌松弛剂，在系统性高血压和肺部疾病中具有广泛应用，也可用于消化系统疾病、生殖、生育能力、失禁、休克等领域。
• HYPOTENSIVE LIPID (PROSTAGLANDIN DERIVATIVES) AND TIMOLOL COMPOSITIONS AND METHODS OF USING SAME
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：EP2272518A1

  公开（公告）日：2011-01-12

  The present invention relates to a composition comprising timolol and a hypotensive lipid. The composition is useful as a medicine and in particular for the treatment of ocular hypertension.

  本发明涉及一种由噻吗洛尔和一种降压脂质组成的组合物。该组合物可用作药物，特别是用于治疗眼压过高。
• Hypotensive lipid and timolol compositions and methods of using same
  申请人：Bardeen Sciences Co., LLC

  公开号：US20030069286A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  New compositions for and methods of treating ocular hypertension provide for effective treatment of ocular hypertension often using reduced concentrations of active components. Such compositions include a timolol component and a hypotensive lipid component. The present compositions and methods are relatively straightforward, can be easily produced, for example, using conventional manufacturing techniques, and can be easily and conveniently practiced, for example, using application or administration techniques or methodologies which are substantially similar to those employed with prior compositions used to treat ocular hypertension.

  治疗眼压的新组合物和方法可有效治疗眼压，通常使用浓度较低的活性成分。此类组合物包括噻吗洛尔成分和降压脂质成分。本组合物和方法相对简单，可以很容易地生产，例如使用传统的生产技术，并且可以很容易和方便地实施，例如使用与以前用于治疗眼压高的组合物基本相似的应用或给药技术或方法。
• Non-acidic cyclopentane heptanoic acid, 2-cycloalkyl or arylalkyl derivatives as therapeutic agents
  申请人：——

  公开号：US20030114528A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  The present invention provides cyclopentane heptanoic acid, 2-cycloalkyl or arylalkyl compounds, which may be substituted in the 1-position with amino, amido, ether or ester groups, e.g., a 1-OH cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) compound. The cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) compounds of the present invention are potent ocular hypotensives, and are particularly suitable for the management of glaucoma. Moreover, the cyclopentane heptanoic, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) compounds of this invention are smooth muscle relaxants with broad application in systemic hypertensive and pulmonary diseases; smooth muscle relaxants with application in gastrointestinal disease, reproduction, fertility, incontinence, shock, etc.

  本发明提供了环戊烷庚酸、2-环烷基或芳基烷基化合物，这些化合物可在1-位被氨基、氨基、醚或酯基取代，例如1-OH环戊烷庚酸、2-（环烷基或芳基烷基）化合物。本发明的环戊烷庚酸、2-（环烷基或芳基烷基）化合物具有强效降眼压作用，尤其适用于治疗青光眼。此外，本发明的环戊烷庚酸、2-（环烷基或芳基烷基）化合物是平滑肌松弛剂，可广泛应用于全身性高血压和肺部疾病；平滑肌松弛剂可应用于胃肠道疾病、生殖、生育、大小便失禁、休克等。