ethyl (diethylphosphoryl)methanesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl (diethylphosphoryl)methanesulfonate
• 英文别名: Ethyl diethylphosphorylmethanesulfonate
• 化学式: C₇H₁₇O₄PS
• 分子量: 228.249
• InChiKey: PCUFRDPZBYBMLL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  68.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl (diethylphosphoryl)methanesulfonate 、 3,4-二甲氧基苯甲醛 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 17.33h， 以96%的产率得到(E)-ethyl 2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANALOGUES OF ANTI-FIBROTIC AGENTS
  [FR] ANALOGUES D'AGENTS ANTIFIBROTIQUES

  摘要：

  本发明涉及具有如规范中所述的取代基的抗纤维化剂的类似物，其化学式为(I)。本发明还涉及它们的制备方法。

  公开号：

  WO2010144959A1
• 作为产物：
  描述：

  甲磺酸乙酯 、 正丁基锂 、 正己烷 、 Ethyl chlorophosphate 在 氯化铵 、 水 、 二氯甲烷 、 Brine 、 crude product 、 silica gel 、 乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.92h， 以to give ethyl diethylphosphorylmethanesulphonate (4.6 g, 80% yield) as light-yellow oil的产率得到ethyl (diethylphosphoryl)methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Methods of reducing virulence in bacteria

  摘要：

  一种减少细菌毒力的方法，包括至少一种GacS/GacA型系统、HrpX/HrpY型系统、T3SS型系统和Rsm型系统之一，该方法包括将细菌与本文所述化合物的有效量接触。

  公开号：

  US09260382B2

文献信息

• Sulfonamide lactam inhibitors of FXa and method
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US06555542B1

  公开（公告）日：2003-04-29

  Sulfonamide lactams of the following formula wherein X, R1, R2, R3, R4, R4a, R5, R5a, R6, R6a, R7 and R8 are as described herein, are provided which inhibitors of Factor Xa and are useful as anticoagulants in the treatment of cardiovascular diseases associated with thromboses.

  以下式中X、R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7和R8如本文所述，提供了一种抑制因子Xa的磺胺酰胺内酰胺，可用作抗凝剂，用于治疗与血栓相关的心血管疾病。
• Sulfonic acid sulfonylamino n-(heteroaralkyl)-azaheterocyclylamide compounds
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US06281227B1

  公开（公告）日：2001-08-28

  The compounds of formula I herein exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More specifically, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, for treating a patient suffering from, or subject to, a physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

  本文中的化合物具有有用的药理活性，因此被纳入药物组合物中，并用于治疗患有某些医学疾病的患者。更具体地说，它们是凝血因子Xa活性的抑制剂。本发明涉及具有I式化合物的化合物、含有I式化合物的组合物，以及它们的用途，用于治疗患有或受到生理状况影响的患者，这些生理状况可以通过给予凝血因子Xa活性抑制剂来改善。
• [EN] METHODS OF REDUCING VIRULENCE IN BACTERIA<br/>[FR] PROCÉDÉS DE RÉDUCTION DE LA VIRULENCE DE BACTÉRIES
  申请人：UWM RES FOUNDATION INC

  公开号：WO2011103189A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  A method of reducing virulence in a bacterium comprising at least one of a GacS/GacA-type system, a HrpX/HrpY-type system, a T3SS-type system, and a Rsm-type system, the method comprising contacting the bacterium with an effective amount of a compound described herein.

  一种减少细菌毒力的方法，包括至少一个GacS/GacA型系统、一个HrpX/HrpY型系统、一个T3SS型系统和一个Rsm型系统，该方法包括将细菌与本文描述的化合物的有效量接触。
• Proteasome inhibition by new dual warhead containing peptido vinyl sulfonyl fluorides
  作者：Arwin J. Brouwer、Natalia Herrero Álvarez、Adriano Ciaffoni、Helmus van de Langemheen、Rob M.J. Liskamp

  DOI：10.1016/j.bmc.2016.05.042

  日期：2016.8

  challenges are now found in uncovering ensembles of new moieties capable of forming long lasting ties. We have introduced peptido sulfonyl fluorides for this purpose. Tuning the reactivity of this electrophilic trap may be crucial for modulating the biological action. Here we describe incorporation of a vinyl moiety into a peptido sulfonyl fluoride backbone, which should lead to a combined attack of

  通过形成共价键成功抑制蛋白酶体是对长期以来的重大胜利，长期以来认为这将导致结合错误的靶标并无疑导致毒性。在发现能够形成持久纽带的新基团的集合中，现在发现了巨大的挑战。为此，我们引入了肽基磺酰氟。调节该亲电子阱的反应性对于调节生物学作用可能是至关重要的。在这里，我们描述了将乙烯基部分掺入到肽基磺酰氟骨架中，这将导致蛋白酶体活性位点苏氨酸对双键和磺酰氟的联合攻击。尽管这导致了强大的蛋白酶体抑制剂，但体外研究并未明确证明拟议的七元环结构的形成。可能仅在酶的背景下才能形成具有蛋白质体活性位点苏氨酸的七元共价加合物。然而，这种双重弹头概念可能为蛋白酶体抑制的持续时间和选择性提供了独有的可能性。
• Compounds for treating tumors
  申请人：Zask Arie

  公开号：US20050037977A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The invention provides compounds of formula (I): wherein E, A, B′, R 6 , R 7 , R 8 , and R 9 are defined in the specification which compounds exhibit anticancer activity and are useful for treating cancer.

  该发明提供了以下式（I）的化合物： 其中E、A、B′、R6、R7、R8和R9在规范中定义，这些化合物表现出抗癌活性，并可用于治疗癌症。