6-oxa-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 6-oxa-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester
• 英文别名: 9H-fluoren-9-ylmethyl 6-oxa-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate
• 化学式: C₁₉H₁₇NO₃
• 分子量: 307.349
• InChiKey: KHGRAAUCVQLIHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  42.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-oxa-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester 、 叠氮基三甲基硅烷 在 (S,S)-N,N'-bis(3,5-di-tert-butylsalicylidene)-1,2-cyclohexanediaminochromium(III) chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 42.33h， 以81%的产率得到(3R,4R)-3-azido-4-trimethylsilanyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] LACTAM-CONTAINING CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS
  [FR] DIAMINES CYCLIQUES CONTENANT DU LACTAME ET LEURS DERIVES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA

  摘要：

  本申请描述了含有内酰胺的环状二胺及其衍生物的化合物，化学式如下：或其药用可接受的盐形式，其中M是非芳香族碳环或杂环。本发明的化合物可用作特异性抑制try sin-like丝氨酸蛋白酶，特别是Xa因子。

  公开号：

  WO2004082687A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-dihydro-pyrrole-1-carboxylic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以52%的产率得到6-oxa-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] LACTAM-CONTAINING CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS
  [FR] DIAMINES CYCLIQUES CONTENANT DU LACTAME ET LEURS DERIVES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA

  摘要：

  本申请描述了含有内酰胺的环状二胺及其衍生物的化合物，化学式如下：或其药用可接受的盐形式，其中M是非芳香族碳环或杂环。本发明的化合物可用作特异性抑制try sin-like丝氨酸蛋白酶，特别是Xa因子。

  公开号：

  WO2004082687A1

文献信息

• Methods For Obtaining Optically Active Epoxides And Vicinal Diols From Meso-Epoxides
  申请人：Botes Leonora Adriana

  公开号：US20070275448A1

  公开（公告）日：2007-11-29

  The invention provides yeast strains, and polypeptides encoded by genes of such yeast strains, that have enantiospecific meso-epoxide hydrolase activity. The invention also features nucleic acid molecules encoding such polypeptides, vectors containing such nucleic acid molecules, and cells containing such vectors. Also embraced by the invention are methods for obtaining optically active vicinal diols from meso-epoxides.

  本发明提供了酵母菌株和由这些酵母菌株的基因编码的多肽，具有对映特异性的中间体环氧水解酶活性。本发明还涵盖编码这种多肽的核酸分子，含有这种核酸分子的载体以及含有这种载体的细胞。本发明还涵盖了从中间体环氧化物中获得光学活性邻二醇的方法。
• Lactam-containing cyclic diamines and derivatives as factor Xa inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040204454A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  The present application describes lactam-containing cyclic diamines and derivatives thereof of Formula I: P 4 -M-M 4 I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a non-aromatic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

  本申请描述了公式I：P4-M-M4I或其药学上可接受的盐形式的含有内酰胺的环状二胺及其衍生物，其中M是非芳香性碳环或杂环。本发明化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa的抑制剂。
• LACTAM CONTAINING CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：Qiao X Jennifer

  公开号：US20070135428A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  The present application describes lactam-containing cyclic diamines and derivatives thereof of Formula I: P 4 -M-M 4 I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a non-aromatic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

  本申请描述了公式I：P4-M-M4I或其药学上可接受的盐形式的含有内酰胺的环状二胺及其衍生物，其中M为非芳香族碳环或杂环。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是Xa因子的抑制剂。
• Enantioselective synthesis of heterocyclic β-aminoalcohols catalysed by a samarium iodo binaphtholate
  作者：Myriam Martin、Sophie Bezzenine-Lafollée、Richard Gil、Jacqueline Collin

  DOI：10.1016/j.tetasy.2007.10.029

  日期：2007.10

  Enantioselective aminolysis of meso-epoxides including a heterocycle catalysed by a samarium iodo binaphtholate has been studied. New P-amino alcohols have been isolated with enantiomeric excesses up to 70%. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• METHODS FOR OBTAINING OPTICALLY ACTIVE EPOXIDES AND VICINAL DIOLS FROM MESO-EPOXIDES
  申请人：CSIR

  公开号：EP1753862B1

  公开（公告）日：2015-11-18