5-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazol-6-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazol-6-ol
• 英文别名: 5-Methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazol-6-ol；5-methyl-1-(oxan-2-yl)indazol-6-ol
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₂
• 分子量: 232.282
• InChiKey: LOVFELNFDBDURC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  47.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazol-6-ol 在 盐酸 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 4-(6-(6-isopropoxy-5-methyl-1H-indazol-1-yl)-2-methoxypyrimidin-4-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  揭示了一种抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2017012576A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-5-甲基吲唑 在 四(三苯基膦)钯 、 双氧水 、 potassium acetate 、 magnesium sulfate 、 对甲苯磺酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazol-6-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING LRRK2 KINASE ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS POUR INHIBER L'ACTIVITÉ KINASE LRRK2

  摘要：

  公式(I)的化合物或其药用可接受盐，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在治疗LRRK-2激酶参与的疾病中的用途。

  公开号：

  WO2018137618A1

文献信息

• Compounds
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US10858367B2

  公开（公告）日：2020-12-08

  Provided are novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of or prevention of diseases associated with or characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  本文提供了抑制 LRRK2 激酶活性的新型化合物、其制备工艺、含有这些化合物的组合物以及它们在治疗或预防与 LRRK2 激酶活性相关或以 LRRK2 激酶活性为特征的疾病（例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS)）中的用途。
• Substituted fused pyrazole compounds and their use as LRRK2 inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10975081B2

  公开（公告）日：2021-04-13

  Disclosed are substituted fused pyrazoles, for example substituted indazoles, that inhibit LRRK2 kinase activity, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Parkinson's disease.

  本发明公开了可抑制 LRRK2 激酶活性的取代融合吡唑（例如取代吲唑）、含有它们的药物组合物以及它们在帕金森病治疗中的用途。
• Compounds for inhibiting LRRK2 kinase activity
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US11034696B2

  公开（公告）日：2021-06-15

  Compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising these compounds, the use of these compounds and compositions in the treatment of diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

  式（I）化合物或其药学上可接受的盐、包含这些化合物的药物组合物、这些化合物和组合物在治疗涉及 LRRK-2 激酶的疾病中的用途。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PARTICULARLY PYRIMIDINYLINDAZOLE COMPOUNDS FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP3325449B1

  公开（公告）日：2021-01-13
• COMPOUNDS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US20200079777A1

  公开（公告）日：2020-03-12

  Disclosed are novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of or prevention of diseases characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).