ethyl 5-(indan-5-ylamino)valerate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 5-(indan-5-ylamino)valerate
• 英文别名: ethyl 5-(2,3-dihydro-1H-inden-5-ylamino)pentanoate
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₂
• 分子量: 261.364
• InChiKey: IFCOLFDMIHIGHC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 5-(indan-5-ylamino)valerate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4-氯苯甲酰氯 在 crude product 、 ethyl acetate petrol ether 作用下， 以 苯 为溶剂， 以yields 7.9 g (88.1% of theory) of 5-{p-chloro-[N-(indan-5-yl)]benzamido}valeric acid, MP 132° to 134°的产率得到5-[p-chloro-N-(indan-5-yl)benzamido]valeric acid
  参考文献：
  名称：

  Acylhydrocarbylaminoalkanoic acids, compositions and uses

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物，其中R为（a）可选取取代基和可选氢化的联苯基，（b）具有8至12个环碳原子的可选取取代基和可选氢化的双环芳基，或（c）具有公式##STR2##的基团，其中R.sup.1为脂肪烃基、环烷基或可选取取代基的苯基；R.sup.2为—H或较低的脂肪烃基；R.sup.3为—H、较低的烷基、环烷基、可选取取代基的苯基或与R.sup.4一起形成的烷基；R.sup.4为较低的烷基、环烷基、可选取取代基的苯基、可选（核内）取代的苯基烷基或与R.sup.3一起形成的烷基；或R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4与其所结合的碳一起形成金刚烷基；n为3、4或5；以及与碱盐一起的它们是具有药理活性的。它们的酯是制备药理活性化合物的有价值的中间体。生理上可接受的形式可以以适当的制药组合物的形式被用于保护和治疗温血动物的胃、肠、胰腺、胆汁和肝脏疾病。讨论了制备药理活性成分、将有毒的形式转化为生理上可接受的原则、将这些原则化合成制药组合物以及使用这些原则预防和治疗上述疾病的方法。

  公开号：

  US04243678A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴戊酸乙酯 、 5-氨基茚旦 、 N,N-二异丙基乙胺 在 petrol ether 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 50.0 ℃ 、213.3 kPa 条件下， 反应 12.0h， 以to obtain 8.3 g (55.7% of theory) of ethyl 5-(indan-5-ylamino)valerate, MP 61° to 63°的产率得到ethyl 5-(indan-5-ylamino)valerate
  参考文献：
  名称：

  Acylhydrocarbylaminoalkanoic acids, compositions and uses

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物，其中R为（a）可选取取代基和可选氢化的联苯基，（b）具有8至12个环碳原子的可选取取代基和可选氢化的双环芳基，或（c）具有公式##STR2##的基团，其中R.sup.1为脂肪烃基、环烷基或可选取取代基的苯基；R.sup.2为—H或较低的脂肪烃基；R.sup.3为—H、较低的烷基、环烷基、可选取取代基的苯基或与R.sup.4一起形成的烷基；R.sup.4为较低的烷基、环烷基、可选取取代基的苯基、可选（核内）取代的苯基烷基或与R.sup.3一起形成的烷基；或R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4与其所结合的碳一起形成金刚烷基；n为3、4或5；以及与碱盐一起的它们是具有药理活性的。它们的酯是制备药理活性化合物的有价值的中间体。生理上可接受的形式可以以适当的制药组合物的形式被用于保护和治疗温血动物的胃、肠、胰腺、胆汁和肝脏疾病。讨论了制备药理活性成分、将有毒的形式转化为生理上可接受的原则、将这些原则化合成制药组合物以及使用这些原则预防和治疗上述疾病的方法。

  公开号：

  US04243678A1

文献信息

• Substituierte Aminoalkansäuren, ihre Verwendung und Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel
  申请人：Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH

  公开号：EP0006217A1

  公开（公告）日：1980-01-09

  Acyl(bicyclisches Aryl)aminoalkansäuren der allgemeinen Formel 1 worin R1 einen aliphatischen oder alicyclischen Kohlenwasserstoffrest oder eine gegebenenfalls substituierte Phenylgruppe, A einen gegebenenfalls substituierten und/ oder hydrierten bicyclischen Arylrest und n 3, 4 oder 5 bedeuten, sowie Ihre Salze mit anorganischen oder organischen Basen entfalten an Warmblütlern eine Magenschutzwirkung und eine Steigerung der Pankreassekretion, daneben üben sie eine Wirkung auf Leber und Galle aus. Ausserdem bewirken sie eine Hemmung der Glukosebildung aus Lactat und Pyruvat in der Leber. Sie sind zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten, die auf Erkrankungen des Magens oder Darms oder auf Minderleistungen von Pankreas, Galle und/oder Leber beruhen, oder von Diabetes geeignet. Verfahren zur Herstellung der Verbindungen und entsprechender Arzneimittel werden angegeben.

  通式 1 的酰基（双环芳基）氨基烷酸 其中 R1 是脂肪族或脂环族烃基或任选取代的苯基，A 是任选取代和/或氢化的双环芳基，n 是 3、4 或 5，它们与无机或有机碱的盐类对温血动物有胃保护作用，并能增加胰腺分泌；对肝脏和胆汁也有影响。它们还能抑制肝脏中乳酸和丙酮酸形成葡萄糖。它们适用于治疗和预防因胃肠功能紊乱或胰腺、胆汁和/或肝脏功能减退引起的疾病或糖尿病。本品还说明了化合物和相应药物的制备方法。
• US4260684A
  申请人：——

  公开号：US4260684A

  公开（公告）日：1981-04-07
• US4243678A
  申请人：——

  公开号：US4243678A

  公开（公告）日：1981-01-06
• Acylhydrocarbylaminoalkanoic acids, compositions and uses
  申请人：Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH

  公开号：US04243678A1

  公开（公告）日：1981-01-06

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R is (a) optionally-substituted and optionally-hydrogenated biphenylyl, (b) optionally-substituted and optionally-hydrogenated bicyclic aryl having from 8 to 12 ring carbon atoms or (c) a radical of the formula ##STR2## R.sup.1 is aliphatic hydrocarbyl, alicyclic hydrocarbyl or optionally-substituted phenyl; R.sup.2 is --H or lower aliphatic hydrocarbyl; R.sup.3 is --H, lower alkyl, cycloalkyl, optionally-substituted phenyl or, with R.sup.4, alkylene; R.sup.4 is lower alkyl, cycloalkyl, optionally-substituted phenyl, optionally-(nuclearly)-substituted phenalkyl or, with R.sup.3, alkylene; or R.sup.2,R.sup.3 and R.sup.4, together with the carbon to which each is bound, are adamantyl; and n is 3, 4 or 5; and salts thereof with a base are pharmacologically active. Esters thereof are valuable intermediates for the preparation of the pharmacologically-active compounds. Physiologically-acceptable embodiments are administered, e.g., in the form of an appropriate pharmaceutical composition to warm-blooded animals for protection against and treatment for stomach, intestine, pancreas, bile and liver disorders. Syntheses of pharmacologically-active components, transforming toxic embodiments to physiologically-acceptable principles, compounding such principles into pharmaceutical compositions and using such principles for preventing and treating the noted disorders are discussed.

  该公式化合物的化合物##STR1##其中R是(a)选择性取代和选择性氢化的联苯基，(b)选择性取代和选择性氢化的含有8至12个环碳原子的双环芳基，或(c)具有式##STR2##的基团R.sup.1是脂肪烃基，脂环烃基或选择性取代苯基；R.sup.2是--H或较低的脂肪烃基；R.sup.3是--H，较低的烷基，环烷基，选择性取代苯基或与R.sup.4一起，烷基；R.sup.4是较低的烷基，环烷基，选择性取代苯基，选择性-(核)-取代苯基或与R.sup.3一起，烷基；或R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4，与每个结合的碳一起，是三环戊烷基；n为3、4或5；及其与碱的盐具有药理活性。其酯是制备具有药理活性的化合物的有价值的中间体。生理可接受的实施例被施用，例如，以适当的药物组合的形式给温血动物，用于预防和治疗胃、肠、胰腺、胆汁和肝脏疾病。讨论了药理活性成分的合成，将有毒实施例转化为生理可接受的原则，将这些原则混合成药物组合物，并将这些原则用于预防和治疗上述疾病。