去氢吲达帕胺 | 63968-75-2

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 去氢吲达帕胺
• 中文别名: 脱氢吲达帕胺
• 英文名称: Dehydroindapamide
• 英文别名: 4-chloro-3-sulfamoyl-N-(2-methyl-1H-indol-1-yl)benzamide；N-(3-sulfamyl-4-chlorobenzamido)-2-methylindole；4-chloro-N-(2-methylindol-1-yl)-3-sulfamoylbenzamide
• CAS: 63968-75-2
• 化学式: C₁₆H₁₄ClN₃O₃S
• 分子量: 363.824
• InChiKey: LWCDXWWLUHMMJI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  255-257℃
• 密度：
  1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

制备方法与用途

脱氢吲达帕胺是一种抗高血压药物。它作为一种前体药物，在体内代谢为吲达帕胺和氢氯噻嗪。研究表明，脱氢吲达帕胺能够有效治疗高血压，并且其药代动力学特征与其它利尿剂类似。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  去氢吲达帕胺 在 sodium tetrahydroborate 、 hexachloroplatinic acid 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以99.3%的产率得到吲达帕胺
  参考文献：
  名称：

  一种吲达帕胺及其中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开一种制备吲达帕胺的方法，其具体步骤为在有机溶剂中，将4‑氯‑3‑氨磺酰基‑N‑(2‑甲基‑1H‑吲哚‑1‑基)苯甲酰胺在Brown催化剂的存在下，于10‑25℃下反应，经处理，即得吲达帕胺。本发明工艺过程转化率高、收率高、纯度高，可以满足医药领域的要求。

  公开号：

  CN107778209A
• 作为产物：
  描述：

  吲达帕胺 在 双氧水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 去氢吲达帕胺
  参考文献：
  名称：

  吲达帕胺的氧化反应。吲哚衍生物N-（3-氨磺酰基-4-氯苯甲酰胺基）-2-甲基吲哚的新途径

  摘要：

  吲达帕胺（1）容易被温和的氧化剂氧化成吲哚衍生物2。吲哚酰胺的脱氢是复合吲哚化合物的方便的一步合成。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570200365

文献信息

• 一种吲达帕胺有关物质B的制备方法
  申请人：济南同路医药科技发展有限公司

  公开号：CN109705016B

  公开（公告）日：2020-12-15

  本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吲达帕胺有关物质B的制备方法。该方法以吲达帕胺为原料，在碱性条件下通过氧化剂氧化获得吲达帕胺有关物质B。本发明以吲达帕胺为起始物料，经过一步氧化反应，以高收率、高纯度得到有关物质B，操作步骤简单，反应周期短，能耗低。采用本发明收率为50％以上，HPLC纯度达到80％以上。另外，本发明采用水做溶剂，所用氧化剂性质较温和，易得，经济，环保，尤其是采用氧气作为氧化剂时，避免了其他杂质的引入和产生，清洁高效。
• Procédé de préparation industrielle du 3-sulfamoyl 4-chloro N-(2,3-dihydro 2-méthyl 1H-indol-1-yl) benzamide à partir du 2,3-dihydro 2-méthyl 1H-indole et de l'acide hydroxylamine-O-sulfonique
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0462017A1

  公开（公告）日：1991-12-18

  L'invention concerne un nouveau procédé de préparation industrielle du 4-chloro 3-sulfamoyl N-(2,3-dihydro 2-méthyl 1H-indol-1-yl) benzamide à partir du 2,3-dihydro 2-méthyl 1H-indole et de l'acide hydroxylamine-O-sulfonique.

  本发明涉及一种从 2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚和羟胺-O-磺酸制备 4-氯-3-磺酰胺基-N-(2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚-1-基)苯甲酰胺的工业新工艺。
• Procéde de préparation industrielle du 4-chloro 3-sulfamoyl N-(2,3-dihydro 2-méthyl 1H-indol-1-yl) benzamide
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0462016A1

  公开（公告）日：1991-12-18

  L'invention concerne un nouveau procédé de préparation industrielle du 4-chloro 3-sulfamoyl N-(2,3-dihydro 2-méthyl 1H-indol-1-yl) benzamide à partir de la monochloramine et du 2,3-dihydro 2-méthyl 1H-indole.

  本发明涉及一种用一氯胺和 2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚工业制备 4-氯-3-磺酰胺基-N-(2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚-1-基)苯甲酰胺的新工艺。
• OHARE, M. J.;TAN, E.;REHM, C.;GREDOW, P.;LOEV, B.;NEISS, E., J. HETEROCYCL. CHEM., 1983, 20, N 3, 819-820
  作者：OHARE, M. J.、TAN, E.、REHM, C.、GREDOW, P.、LOEV, B.、NEISS, E.

  DOI：——

  日期：——
• US5110946A
  申请人：——

  公开号：US5110946A

  公开（公告）日：1992-05-05