N-cyclopentyl-2-nitrobenzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-cyclopentyl-2-nitrobenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O₄S
• mdl: MFCD00450583
• 分子量: 270.309
• InChiKey: SMAJHWAPCLMOPE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-cyclopentyl-2-nitrobenzenesulfonamide 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以to afford the product 2-amino-N-cyclopentylbenzenesulfonamide (20 g, yield 97.8%)的产率得到苯磺酰胺,2-氨基-N-环戊基
  参考文献：
  名称：

  2,4-diamino-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3]pyrimidine derivatives as FAK/Pyk2 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种新型的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3]嘧啶衍生物，作为FAK和/或Pyk2抑制剂，以及它们的制备方法、组成物，以及利用这些化合物抑制FAK和/或Pyk2以及治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或疾病的方法。

  公开号：

  US09428508B2
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基苯磺酰胺 、 Diphenyl-cyclopentyloxy-phosphin 在 三甲基硅基甲基叠氮化物 作用下， 以 various solvent(s) 为溶剂， 反应 6.0h， 以84%的产率得到N-cyclopentyl-2-nitrobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  一种使用三甲基甲硅烷基甲基叠氮化物通过氧化还原缩合从未取代的磺酰胺和烷基二苯基亚膦酸酯制备单烷基化磺酰胺的有效方法

  摘要：

  以烷基二苯基亚膦酸酯、磺酰胺和三甲基甲硅烷基甲基叠氮化物以及单烷基化磺酰胺为原料，建立了未取代磺酰胺单烷基化的有效方法。

  DOI：

  10.1246/cl.2005.1266

文献信息

• [EN] 2,4-DIAMINO-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[2,3]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS FAK/Pyk2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIAMINO-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[2,3]PYRIMIDINE COMME INHIBITEURS DE FAK/PYK2
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2012092880A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  The invention relates to a novel class of 2,4-diamino-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3]pyrimidine derivatives as a FAK and/or Pyk2 inhibitor, to a process for their preparation, and to a composition thereof, as well as to use of the compounds for the inhibiting FAK and/or Pyk2 and method for the treatment of a FAK and/ or Pyk2 mediated disorder or disease.

  这项发明涉及一种新型的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3]嘧啶衍生物，作为FAK和/或Pyk2抑制剂，以及它们的制备方法、组合物，以及利用这些化合物抑制FAK和/或Pyk2并治疗由FAK和/或Pyk2介导的疾病或疾病的方法。
• Chemical Synthesis and Biological Effect on Xylem Formation of Xylemin and Its Analogues
  作者：Hiroyoshi Takamura、Hiroyasu Motose、Taichi Otsu、Shiori Shinohara、Ryugo Kouno、Isao Kadota、Taku Takahashi

  DOI：10.1002/ejoc.202000322

  日期：2020.5.14

  (6 ) and the analogue N ‐(4‐aminobutyl)cyclopentylamine (21 ) promoted the expression level of thermospermine synthase ACAULIS5 (ACL5 ) and enhanced xylem formation. In addition, xylemin (6 ) was found to significantly promote lateral root formation, whereas xylemin analogues 18 –23 including 21 did not. These results indicate that the analogue 21 has the potential as a novel inhibitor of thermospermine

  Xylemin (6) 及其设计的结构类似物 18-23，N-(4-氨基丁基) 烷基胺，通过 2-硝基苯磺酰胺 (Ns) 策略合成。对 20-23 的改进合成的研究导致从市售的相应酮一步合成这些类似物的发展。合成分子的生物学评估表明，木质素 (6) 和类似物 N-(4-氨基丁基) 环戊胺 (21) 促进了热精胺合酶 ACAULIS5 (ACL5) 的表达水平并增强了木质部的形成。此外，发现木质素 (6) 显着促进侧根形成，而木质素类似物 18 – 23 包括 21 则没有。
• 2,4-DIAMINO-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[2,3]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS FAK/Pyk2 INHIBITORS
  申请人：Xiao Dengming

  公开号：US20130281438A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The invention relates to a novel class of 2,4-diamino-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3]pyrimidine derivatives as a FAK and/or Pyk2 inhibitor, to a process for their preparation, and to a composition thereof, as well as to use of the compounds for the inhibiting FAK and/or Pyk2 and method for the treatment of a FAK and/or Pyk2 mediated disorder or disease.

  本发明涉及一种新型的2,4-二氨基-6,7-二氢-5H-吡咯[2,3]嘧啶衍生物，作为FAK和/或Pyk2抑制剂，以及它们的制备方法、组合物和化合物用于抑制FAK和/或Pyk2以及治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或疾病的方法。
• US9428508B2
  申请人：——

  公开号：US9428508B2

  公开（公告）日：2016-08-30
• An Efficient Method for the Preparation of Monoalkylated Sulfonamides from Unsubstituted Sulfonamides and Alkyl Diphenylphosphinites by Oxidation–Reduction Condensation Using Trimethylsilylmethyl Azide
  作者：Hidenori Aoki、Kiichi Kuroda、Teruaki Mukaiyama

  DOI：10.1246/cl.2005.1266

  日期：2005.9

  An efficient method for monoalkylation of unsubstituted sulfonamides was established by using alkyl diphenylphosphinites, sulfonamides and trimethylsilylmethyl azide and the monoalkylated sulfonami...

  以烷基二苯基亚膦酸酯、磺酰胺和三甲基甲硅烷基甲基叠氮化物以及单烷基化磺酰胺为原料，建立了未取代磺酰胺单烷基化的有效方法。