1-[[4-[2-(Azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-5-butoxy-2-(4-butoxyphenyl)-3-methylindole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-[[4-[2-(Azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-5-butoxy-2-(4-butoxyphenyl)-3-methylindole
• 化学式: C₃₈H₅₀N₂O₃
• 分子量: 582.8
• InChiKey: MZXNLKPFERYGAV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  9.3
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  35.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

文献信息

• SALTS OF BAZEDOXIFENE
  申请人：Jirman Josef

  公开号：US20100240888A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  The invention deals with new crystalline salts of bazedoxifene, by means of which a high API quality can be achieved in a high yield.

  这项发明涉及巴泽度西酚的新结晶盐，通过这种方式可以在高产率下实现高API质量。
• PROCESSES FOR THE SYNTHESIS OF BAZEDOXIFENE ACETATE AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Joshi Shreerang

  公开号：US20120253038A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Efficient processes for the synthesis of pharmaceutically useful compounds such as (1-[4-(2-azepan-1-yl-ethoxy)-benzyl]-2-(4-hydroxy-phenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol acetic acid commonly known as bazedoxifene acetate (Formula IX) using cyanomethoxybenzyl halides of Formula III, where X=Halogens e.g., Cl, F, Br, I; G=Any electron donating or electron withdrawing substituent.

  高效合成药用化合物的过程，如(1-[4-(2-azepan-1-yl-ethoxy)-benzyl]-2-(4-hydroxy-phenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol 醋酸，通常称为bazedoxifene 醋酸盐（化学式 IX），使用公式 III 中的氰甲氧基苄卤代物，其中 X=卤素，如 Cl、F、Br、I；G=任何电子给体或电子受体取代基。
• NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF BAZEDOXIFENE ACETATE AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Divi Murali Krishna Prasad

  公开号：US20120330008A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  A novel process is described for the preparation of pharmaceutically useful compounds such as 1-4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]benzyl}-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol acetic acid commonly known as bazedoxifene acetate of the formula-1 using 2-(4-[5-(benzyloxy)-2-[4-(benzyloxy)phenyl]-3-methyl-1H-indol-1-yl]methyl}phenoxy)ethyl-4-methylbenzenzene-1-sulfonate (formula 2a)

  描述了一种用于制备药用化合物的新工艺，例如通常称为贝泽度西酚醋酸盐的1-4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]benzyl}-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol乙酸的化学式-1，使用2-(4-[5-(benzyloxy)-2-[4-(benzyloxy)phenyl]-3-methyl-1H-indol-1-yl]methyl}phenoxy)ethyl-4-methylbenzenzene-1-sulfonate (化学式2a)。
• [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING INDOLE PHARMACEUTICALS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES POUR PRÉPARER DES PRODUITS PHARMACEUTIQUES À BASE D'INDOLE
  申请人：UNIV INDIANA RES & TECH CORP

  公开号：WO2014186325A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  The invention described herein pertains to processes and intermediates for preparing indole containing pharmaceuticals, particularly to processes and intermediates for preparing selective estrogen receptor modulators, such as bazedoxifene.

  本发明涉及用于制备含有吲哚的药物的过程和中间体，特别是用于制备选择性雌激素受体调节剂（如巴泽度非酮）的过程和中间体。
• [EN] METHODS OF PREPARING POLYMORPHIC FORM A OF BAZEDOXIFENE ACETATE<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'UNE FORME POLYMORPHE D'ACÉTATE DE BAZÉDOXIFÈNE
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2009102773A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  The present invention relates to methods of preparing polymorphic Form A of bazedoxifene acetate, and increasing its stability, and polymorphic Form A prepared by such methods.

  本发明涉及制备倍林地辛酸倍林地辛酸盐的多形式A的方法，以及提高其稳定性的方法，以及通过这些方法制备的多形式A。