ethoxycarbonylmethyl-(3-[1H-1,2,3-triazol-4-yl]phenyl)-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethoxycarbonylmethyl-(3-[1H-1,2,3-triazol-4-yl]phenyl)-amine
• 英文别名: ethyl 2-[3-(2H-triazol-4-yl)anilino]acetate
• 化学式: C₁₂H₁₄N₄O₂
• 分子量: 246.27
• InChiKey: NGVNABIHHZLLHY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  79.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethoxycarbonylmethyl-(3-ethynyl-phenyl)-amine 、 叠氮基三甲基硅烷 、 水 在 氩 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 72.0h， 以to afford the title compound as a white solid (0.04 g, 3%)的产率得到ethoxycarbonylmethyl-(3-[1H-1,2,3-triazol-4-yl]phenyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods

  摘要：

  本发明公开了以下式子的化合物：其中，式子中的变量如此处所定义。本发明的化合物是非肽类、可逆的二型蛋氨酸肽酶抑制剂。还公开了在治疗由血管生成介导的疾病，如癌症、血管瘤、增生性视网膜病变、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化性新生血管、牛皮癣、眼部新生血管和肥胖症中使用这种化合物的方法。

  公开号：

  US20050143578A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSES ET PROCEDES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2003031434A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  Disclosed are compounds of formula (I) wherein the formula variables are as defined herein. The compounds of this invention are non-peptide, reversible inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase. Also disclosed is the use of such compounds in treating conditions mediated by angiogenesis, such as cancer, haemangioma, proliferative retinopathy, rheumatoid arthritis, atherosclerotic neovascularization, psoriasis, ocular neovascularization and obesity.

  本发明揭示了式(I)的化合物，其中式变量如本文所定义。本发明的化合物是非肽类，可逆抑制剂，可抑制2型蛋氨酸氨肽酶。本发明还揭示了这些化合物在治疗由血管生成介导的疾病方面的用途，如癌症、血管瘤、增生性视网膜病变、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化性新生血管形成、牛皮癣、眼部新生血管形成和肥胖症。
• COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1434772A1

  公开（公告）日：2004-07-07
• EP1434772A4
  申请人：——

  公开号：EP1434772A4

  公开（公告）日：2005-05-04
• Compounds and methods
  申请人：——

  公开号：US20040192914A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  Disclosed are compounds of the formula: 1 wherein the formula variables are as defined herein. The compounds of this invention are non-peptide, reversible inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase. Also disclosed is the use of such compounds in treating conditions mediated by angiogenesis, such as cancer, haemangioma, proliferative retinopathy, rheumatoid arthritis, atherosclerotic neovascularization, psoriasis, ocular neovascularization and obesity.

  本发明揭示了式1的化合物：其中式中的变量在此定义。本发明的化合物是非肽类、可逆抑制剂2型甲硫氨酰肽酶。本发明还揭示了这些化合物在治疗通过血管生成介导的疾病中的应用，例如癌症、血管瘤、增生性视网膜病变、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化性新生血管形成、牛皮癣、眼部新生血管形成和肥胖症。