diazepam | 2898-22-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: diazepam
• 英文别名: 5-<4-Chlor-phenyl>-1-methyl-3H-1,4-benzodiazepin-2(1H)-on；5-(4-chloro-phenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-benzo[e][1,4]diazepin-2-one；5-(4-chlorophenyl)-1-methyl-3H-1,4-benzodiazepin-2(1H)-one；5-(4-Chlorophenyl)-1-methyl-3h-1,4-benzodiazepine-2(1h)-one；5-(4-chlorophenyl)-1-methyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
• CAS: 2898-22-8
• 化学式: C₁₆H₁₃ClN₂O
• 分子量: 284.745
• InChiKey: LRVSWZITQMWOLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diazepam 在 十二羰基三钌 、 C₁₀H₁₆ClNO₂S 、 1,3-双(2,4,6-三甲基苯基)氯化咪唑 、 [双(三氟乙酰氧基)碘]苯 作用下， 反应 48.0h， 以42%的产率得到5-(3,4-dichlorophenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-benzo[e][1,4]diazepin-2-one
  参考文献：
  名称：

  使用N -chloro-2,10-camphorsultam †的 配体促进的钌催化的芳烃的间位C–H氯化氯化物†

  摘要：

  一种实用的元C-H氯化协议建立经由一个钌（0） -催化的邻-metalation策略。使用Ñ氯2,10-樟脑磺内作为新的氯化剂是用于当前反应和N-杂环卡宾（NHC）的成功是至关重要的配体可以显著增强催化转化的反应性。机理研究表明，可能涉及一个不寻常的带有C-Ru键的邻位氯化的邻位C-H钌接替过程。

  DOI：

  10.1039/c8cc03195a

文献信息

• LACTAMS SUBSTITUTED BY CYCLIC SUCCINATES AS INHIBITORS OF ABETTA PROTEIN PRODUCTION
  申请人：Olson E. Richard

  公开号：US20080103128A1

  公开（公告）日：2008-05-01

  This invention relates to novel lactams having the Formula (I): to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有式(I)的新型内酰胺，它们的制药组合物和使用方法。这些新型化合物抑制淀粉样前体蛋白的加工，更具体地说，抑制Aβ肽的产生，从而防止神经沉积物的淀粉样蛋白形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，例如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• Devices and methods of treating methamphetamine addiction and medical and behavioral consequences of methamphetamine use and of HIV infection
  申请人：Goeders Nicholas E.

  公开号：US10022383B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  A method of treating a condition of in a human patient comprising pharmacologically activating a translocator protein of 18 kDa (TSPO), wherein the condition is one of a chronic methamphetamine addiction, a medical consequence of methamphetamine use; a behavioral consequence of methamphetamine use, an HIV associated cognitive motor disorder, an HIV-associated neurodegenerative disorder, and a neuroinflammatory response.

  一种治疗人类患者病症的方法，包括药理激活 18 kDa 转运体蛋白（TSPO），其中所述病症为慢性甲基苯丙胺成瘾、使用甲基苯丙胺的医疗后果、使用甲基苯丙胺的行为后果、HIV 相关认知运动障碍、HIV 相关神经退行性障碍和神经炎症反应中的一种。
• DEVICES AND METHODS OF TREATING METHAMPHETAMINE ADDICTION AND MEDICAL AND BEHAVIORAL CONSEQUENCES OF METHAMPHETAMINE USE AND OF HIV INFECTION
  申请人：GOEDERS Nicholas E.

  公开号：US20160367565A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  A method of treating a condition of in a human patient comprising pharmacologically activating a translocator protein of 18 kDa (TSPO), wherein the condition is one of a chronic methamphetamine addiction, a medical consequence of methamphetamine use; a behavioral consequence of methamphetamine use, an HIV associated cognitive motor disorder, an HIV-associated neurodegenerative disorder, and a neuroinflammatory response.
• US7354914B2
  申请人：——

  公开号：US7354914B2

  公开（公告）日：2008-04-08
• Ligand-promoted ruthenium-catalyzed <i>meta</i> C–H chlorination of arenes using <i>N</i>-chloro-2,10-camphorsultam
  作者：Zhoulong Fan、Heng Lu、Zhen Cheng、Ao Zhang

  DOI：10.1039/c8cc03195a

  日期：——

  practical meta C–H chlorination protocol is established via a Ru(0)-catalyzed ortho-metalation strategy. The use of N-chloro-2,10-camphorsultam as a new chlorinating agent is crucial for the success of the current reaction and an N-heterocyclic carbene (NHC) ligand could significantly enhance the reactivity of the catalytic transformation. The mechanistic studies reveal that an unusual ortho C–H ruthenation

  一种实用的元C-H氯化协议建立经由一个钌（0） -催化的邻-metalation策略。使用Ñ氯2,10-樟脑磺内作为新的氯化剂是用于当前反应和N-杂环卡宾（NHC）的成功是至关重要的配体可以显著增强催化转化的反应性。机理研究表明，可能涉及一个不寻常的带有C-Ru键的邻位氯化的邻位C-H钌接替过程。