Phenylphosphonsaeure-diazid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Phenylphosphonsaeure-diazid
• 英文别名: Phenyl phosphoryl azide；diazidophosphorylbenzene
• 化学式: C₆H₅N₆OP
• 分子量: 208.119
• InChiKey: RXZSLMBOATWWFT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯膦酰二氯 在 叠氮基三甲基硅烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 Phenylphosphonsaeure-diazid
  参考文献：
  名称：

  游离苯基次膦硫属化物 C6 H5 P=O 和 C6 H5 P=S（亚硝基苯和硫代亚硝基苯的磷类似物）的分离和表征。

  摘要：

  有机次膦亚基硫属化物的结构和反应活性主要通过捕获或络合实验推断。磷亚膦硫属化物衍生物似乎是一个难以捉摸的分子家族，已被认为是多种有机磷反应中的反应中间体。寻求分离“游离”亚膦硫属化物仍然是该领域的一个挑战。在这里，我们展示了从相应的膦酰二叠氮化物前体中迄今为止难以捉摸的苯基氧化膦和硫化苯基膦的合成、红外和紫外/可见光谱鉴定。我们在 10 K 的氩基质中分离出了亚硝基和硫代亚硝基苯的这些高级同系物。B3LYP/6–311++G(3df,3pd) 和 MP2/cc-pVTZ 计算支持光谱分配。

  DOI：

  10.1002/anie.202004172

文献信息

• [EN] ARYLSULFONYLMETHYL OR ARYLSULFONAMIDE SUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MADULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR<br/>[FR] COMPOSES AROMATIQUES D'ARYLSULFONYLMETHYLE OU D'ARYLSULFONAMIDE SUBSTITUES PERMETTANT DE TRAITER DES TROUBLES REPONDANT A UNE MODULATION DU RECEPTEUR D3 DE LA DOPAMINE
  申请人：ABBOTT GMBH & CO KG

  公开号：WO2006040178A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The present invention relates to aromatic compounds of the formula (I), wherein Ar is phenyl or an aromatic 5- or 6-membered C-bound heteroaromatic radical, wherein Ar may carry 1 radical Ra and wherein Ar may also carry 1 or 2 radicals Rb; X is N or CH; Y is O, S, -CH=N-, -CH=CH- or -N=CH-; A is CH2i O or S; E is CR6R7 or NR 3; R1 is C1-C4-alkyl, C3-C4-cycloalkyl, C3-C4-cycloalkylmethyl, C3-C4-alkenyl, fluorinated C1-C4-­alkyl, fluorinated C3-C4-cycloalkyl, fluorinated C3-C4-cycloalkylmethyl, fluorinated C3-C4­-alkenyl, formyl or C,-C3-alkylcarbonyl; R1a is H, C2-C4-alkyl, C3-C4-cycloalkyl, C3-C4-alkenyl, fluorinated C1-C4-alkyl, fluorinated C3-C4 -cycloalkyl, or R1a and R2 together are (CH2)n with n being 2 or 3, or R1a and R2a together are (CH2)n with n being 2 or 3; R2 and R2a are independently of each other H, CH3, CH2F, CHF2 or CF3; R3 is H or C1-C4-alkyl; R6, R7 independently of each other are selected from H, C1-C2-alkyl and fluorinated C1-C2-alkyl; and the physiologically tolerated acid addition salts thereof. The invention also relates to the use of a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand.

  本发明涉及式(I)的芳香族化合物，其中Ar是苯基或芳香族5-或6-成员C-键合杂芳基，其中Ar可以携带1个基团Ra，Ar也可以携带1个或2个基团Rb；X是N或CH；Y是O、S、-CH=N-、-CH=CH-或-N=CH-；A是CH2i、O或S；E是CR6R7或NR3；R1是C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-环烷基甲基、C3-C4-烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基、氟代C3-C4-环烷基甲基、氟代C3-C4-烯基、甲酰基或C,-C3-烷基羰基；R1a是H、C2-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基，或R1a和R2一起是(CH2)n，其中n为2或3，或R1a和R2a一起是(CH2)n，其中n为2或3；R2和R2a彼此独立地是H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R3是H或C1-C4-烷基；R6、R7彼此独立地选自H、C1-C2-烷基和氟代C1-C2-烷基；以及其生理耐受的酸盐。该发明还涉及使用式I的化合物或其药学上可接受的盐制备用于治疗对多巴胺D3受体配体敏感的医疗疾病的药物组合物。
• Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
  申请人：Ewing R. William

  公开号：US20060079562A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  Novel heterocyclic aromatic compounds are provided that are useful in stimulating endogenous production or release of growth hormone, said compounds having the general structure of formula I wherein R 1 , R 1a , R 6 , X a , X b and Y are as described herein. The compounds provided herein are useful in treating obesity, osteoporosis (improving bone density) and in improving muscle mass and muscle strength.

  提供了一种新型的杂环芳香化合物，可用于刺激内源性生长激素的产生或释放，所述化合物具有通式I的一般结构，其中R1、R1a、R6、Xa、Xb和Y如本文所述。本文提供的化合物可用于治疗肥胖、骨质疏松（改善骨密度）以及改善肌肉质量和肌肉力量。
• [EN] JTE013 ANALOGS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] ANALOGUES DE JTE013 ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION
  申请人：BRACCO IMAGING SPA

  公开号：WO2011159864A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  JTE013 analogs having similar or greater stability relative to JTE013 are provided. Also provided are JTE013 analogs which can bind to both S1P2 and S IP5, some of which also have similar or greater stability relative to JTE013. In addition, methods for the treatment and prevention of diseases and conditions associated with S1P2 and S IP5 receptors are provided.

  提供了与JTE013具有类似或更高稳定性的JTE013类似物。还提供了可以结合到S1P2和S IP5的JTE013类似物，其中一些相对于JTE013也具有类似或更高的稳定性。此外，还提供了与S1P2和S IP5受体相关的疾病和病况的治疗和预防方法。
• [EN] INHIBITORS OF NUCLEOSIDE METABOLISM<br/>[FR] INHIBITEURS DU METABOLISME DES NUCLEOSIDES
  申请人：ALBERT EINSTEIN COLLEGE OF MEDICINE OF YESHIVA UNIVERSITY

  公开号：WO1999019338A1

  公开（公告）日：1999-04-22

  (EN) The present invention provides compounds having formula (I) wherein A is CH or N; B is chosen from OH, NH2, NHR, H or halogen; D is chosen from OH, NH2, NHR, H, halogen or SCH3; R is an optionally substituted alkyl, aralkyl or aryl group; and X and Y are independently selected from H, OH or halogen except that when one of X and Y is hydroxy or halogen, the other is hydrogen; and Z is OH or, when X is hydroxy, Z is selected from hydrogen, halogen, hydroxy, SQ or OQ, Q is an optionally substituted alkyl, aralkyl or aryl group; or a tautomer thereof; of a pharmaceutically acceptable salt thereof; or an ester thereof; or a prodrug thereof; and compounds having formula (Ia) wherein A, X, Y, Z and R are defined for compounds of formula (I) where first shown above; E is chosen from CO2H or a corresponding salt form, CO2R, CN, CONH2, CONHR or CONR2; and G is chosen from NH2, NHCOR, NHCONHR or NHCSNHR; or a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an ester thereof, of a prodrug thereof. The present invention also provides the use of the above compounds as pharmaceuticals, pharmaceutical compositions containing the compounds and processes for preparing the compounds.(FR) L'invention porte: sur des composés de formule (I) dans laquelle: A est CH ou N; B est choisi parmi OH, NH2, NHR, H ou halogène; D est choisi parmi OH, NH2, NHR, H, halogène ou SCH3; R est alkyle, aralkyle ou aryle facultativement substitués; et X et Y sont choisis indépendamment parmi OH, H ou halogène sous réserve que si l'un d'eux est halogène, l'autre soit H; et Z est OH ou si X est hydroxy, Z est OH ou, si X est hydroxy, z est choisi parmi H, halogène, hydroxy, SQ ou OQ (Q étant alkyle, aralkyle ou aryle facultativement substitués); ou sur un de leurs tautomères, ou sels pharmacocompatibles, ou esters, ou bioprécurseurs. L'invention porte également sur des composés de formule (Ia) dans laquelle: A, X, Y, Z et R sont définis comme ci-dessus; E est choisi parmi CO2H ou une forme de sel correspondante, CO2R, CN, CONH2, CONHR, ou CONR2; et G est choisi parmi NH2, NHCOR, NHCONHR ou NHCSNHR, ou sur un de leurs tautomères, ou sels pharmacocompatibles, ou esters, ou bioprécurseurs. L'invention porte en outre sur l'utilisation desdits composés sous forme de produits et préparations pharmaceutiques les contenant, et sur leurs procédés de préparation.

  本发明提供具有以下式子（I）的化合物，其中A为CH或N；B选择自OH，NH2，NHR，H或卤素；D选择自OH，NH2，NHR，H，卤素或SCH3；R为可选取的取代烷基，芳基烷基或芳基基团；X和Y独立选择自H，OH或卤素，但当X和Y中的一个为羟基或卤素时，另一个为氢；Z为OH或当X为羟基时，Z选择自氢，卤素，羟基，SQ或OQ，Q为可选取的取代烷基，芳基烷基或芳基基团；或其互变异构体；其药学上可接受的盐；或其酯；或其前药。本发明还提供具有以下式子（Ia）的化合物，其中A，X，Y，Z和R的定义与上述第一式相同；E选择自CO2H或相应的盐形式，CO2R，CN，CONH2，CONHR或CONR2；G选择自NH2，NHCOR，NHCONHR或NHCSNHR；或其互变异构体，或其药学上可接受的盐，或其酯，或其前药。本发明还提供上述化合物作为药物的用途，含有该化合物的药物组合物以及制备该化合物的过程。
• Inhibitors of nucleoside metabolism
  申请人：——

  公开号：US20020061898A1

  公开（公告）日：2002-05-23

  The present invention provides novel nucleoside-analogue compounds that are effective inhibitors of purine nucleoside phosphorylase (PNP), purine phosphoribosyltransferases (PPRT), and/or nucleoside hydrolases. Also provided are tautomers, esters, prodrugs, and pharmaceutically-acceptable salts of the compounds disclosed herein. The present invention further provides the use of these compounds as pharmaceuticals. The present invention also discloses pharmaceutical compositions containing these compounds. Finally, the present invention provides processes for preparing these compounds.

  本发明提供了新型核苷类似物化合物，它们是嘌呤核苷酸磷酸酶（PNP）、嘌呤磷酸核糖转移酶（PPRT）和/或核苷水解酶的有效抑制剂。此外，还提供了这些化合物的互变异构体、酯、前药和药学上可接受的盐。本发明进一步提供了这些化合物作为药物的用途。本发明还揭示了含有这些化合物的制药组合物。最后，本发明提供了制备这些化合物的过程。