6-((triisopropylsilyl)oxy)-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 6-((triisopropylsilyl)oxy)-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one
• 英文别名: 6-tri(propan-2-yl)silyloxy-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one
• 化学式: C₁₉H₃₀O₂Si
• 分子量: 318.531
• InChiKey: NNQPTLPPVXPTBH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.76
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-((triisopropylsilyl)oxy)-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one 在 四(三苯基膦)钯 、 pyridinium hydrobromide perbromide 、 20% palladium hydroxide-activated charcoal 、 四丁基氟化铵 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 74.0h， 生成 (1R,2R)-1-[2,6-difluoro-4-[2-[3-(fluoromethyl)azetidin-1-yl]ethoxy]phenyl]-2-phenyltetralin-6-ol
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDRONAPHTHALENE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明描述了具有雌激素受体调节活性的四氢萘化合物，其具有如下结构式I： 及其立体异构体、互变异构体或药用可接受盐，以及所描述的取代基和结构特征。还描述了包括结构式I化合物的药物组合物和药品，以及使用这类雌激素受体调节剂的方法，单独使用或与其他治疗剂联合使用，用于治疗通过雌激素受体介导或依赖的疾病或状况。

  公开号：

  US20170129855A1
• 作为产物：
  描述：

  三异丙基氯硅烷 、 6-羟基-1-四氢萘酮 在 咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以97%的产率得到6-((triisopropylsilyl)oxy)-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDRONAPHTHALENE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明描述了具有雌激素受体调节活性的四氢萘化合物，其具有如下结构式I： 及其立体异构体、互变异构体或药用可接受盐，以及所描述的取代基和结构特征。还描述了包括结构式I化合物的药物组合物和药品，以及使用这类雌激素受体调节剂的方法，单独使用或与其他治疗剂联合使用，用于治疗通过雌激素受体介导或依赖的疾病或状况。

  公开号：

  US20170129855A1

文献信息

• [EN] SULFONAMIDE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDE ET LEURS APPLICATIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015158313A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  Provided herein are sulfonamide derivatives or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, and their uses for treating Alzheimer's disease. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds, and use of such compounds or pharmaceutical compositions thereof for managing or treating 5-HT6 receptor-mediated diseases, especially in the manufacture of a medicament for managing or treating Alzheimer's disease.

  本文提供了磺胺衍生物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、代谢物、药用可接受的盐或其前药，以及它们用于治疗阿尔茨海默病的用途。本文还提供了含有这些化合物的药物组合物，并使用这些化合物或其药物组合物来管理或治疗5-HT6受体介导的疾病，特别是用于制造治疗或管理阿尔茨海默病的药物。
• Enantioselective Bromination of Silyl Enol Ethers with Chiral Pentacarboxycyclopentadienyl Bromide
  作者：Pingfan Li、Guo Liu

  DOI：10.1055/a-2088-9219

  日期：2023.12

  Chiral pentacarboxycyclopentadienyl bromide reagents were synthesized to accomplish enantioselective bromination of silyl enol ethers to give corresponding α-bromoketone products in good yields and up to 77% ee. A catalytic version of this reaction was also demonstrated through the combination of Lewis acid activators and diethyl 2,2-dibromomalonate as stoichiometric achiral bromine source.

  合成了手性五羧基环戊二烯基溴化试剂，以实现甲硅烷基烯醇醚的对映选择性溴化，以良好的产率和高达 77% ee 得到相应的 α-溴酮产物。该反应的催化形式也通过路易斯酸活化剂和 2,2-二溴丙二酸二乙酯的组合作为化学计量的非手性溴源得到证明。
• TETRAHYDRONAPHTHALENE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20170129855A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  Described herein are tetrahydronaphthalene compounds with estrogen receptor modulation activity or function having the Formula I structure: and stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and with the substituents and structural features described herein. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the Formula I compounds, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other therapeutic agents, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

  本发明描述了具有雌激素受体调节活性的四氢萘化合物，其具有如下结构式I： 及其立体异构体、互变异构体或药用可接受盐，以及所描述的取代基和结构特征。还描述了包括结构式I化合物的药物组合物和药品，以及使用这类雌激素受体调节剂的方法，单独使用或与其他治疗剂联合使用，用于治疗通过雌激素受体介导或依赖的疾病或状况。