叔丁氧羰基-PEG23-胺

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 叔丁氧羰基-PEG23-胺
• 英文名称: Boc-PEG23-NH₂
• 英文别名: H₂N-PEG23-NHBoc；t-Boc-N-amido-PEG23-Amine；tert-butyl N-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]carbamate
• 化学式: C₅₃H₁₀₈N₂O₂₅
• 分子量: 1173.44
• InChiKey: VGRIANYSJNGTAN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.4
• 重原子数：
  80
• 可旋转键数：
  73
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.98
• 拓扑面积：
  277
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  26

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  五氟苯甲酰氯 、 叔丁氧羰基-PEG23-胺 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  光裂解荧光膜张力探针：质膜内叶、核膜和分泌途径的时空控制快速释放

  摘要：

  开放、动态且难以捉摸的膜基序在没有化学或物理干扰的情况下进行标记，以成像它们在活细胞中的顺序和张力：特定目标的光快速释放释放核膜最内层小叶中的原始小分子鳍状探针，即质膜的内部小叶，或沿着分泌途径，以解决当前具有生物学意义的问题。

  DOI：

  10.1002/anie.202113163

文献信息

• Glyco-Nanoadjuvants: Impact of Linker Length for Conjugating a Synthetic Small-Molecule TLR7 Ligand to Glyco-Nanoparticles on Immunostimulatory Effects
  作者：Hiroyuki Shinchi、Fumikazu Komaki、Masaharu Yuki、Haruka Ohara、Naohiro Hayakawa、Masahiro Wakao、Howard B. Cottam、Tomoko Hayashi、Dennis A. Carson、Toshiro Moroishi、Yasuo Suda

  DOI：10.1021/acschembio.2c00108

  日期：2022.4.15

  thioctic acid to prepare four 1V209-αMan-GNPs. In the in vitro study using primary mouse bone-marrow-derived dendritic cells, 1V209-αMan-GNPs that immobilized with longer 1V209 derivatives, especially the 1V209 derivative possessing PEG23 (1V209-PEG23-TA), showed the highest potency toward induction both for interleukin-6 and type I interferon production than those derivatives with shorter PEG chains. Furthermore

  免疫疗法已成为治疗传染病和癌症的有力临床策略。合成的小分子 toll 样受体 7 (TLR7) 配体是有吸引力的候选免疫治疗免疫刺激剂。TLR7 主要定位于细胞内内体区室，因此它们的小分子配体与大分子的配方增强了 TLR7 配体的内吞摄取并改善了药物特性。此前，我们证明了金纳米粒子与 TLR7 配体衍生物共固定，即合成小分子 TLR7 配体 (1V209) 和硫辛酸 (TA) 通过 4,7,10-trioxa-1,13-十三烷二胺和α-甘露糖（1V209-αMan-GNPs：糖纳米佐剂）显着增强免疫刺激作用。在目前的研究中，我们设计了第二代糖纳米佐剂，它具有聚（乙二醇）（PEG）链作为 1V209 和 GNP 之间的间隔物，并研究了 1V209 衍生物中接头长度对免疫刺激活性的影响。我们使用了不同链长的 PEG (n = 3、5、11 或 23）作为 1V209 和硫辛酸之间的间隔物以制备四个
• [EN] SKELETAL MUSCLE DELIVERY PLATFORMS AND METHODS OF USE<br/>[FR] PLATEFORMES D'ADMINISTRATION À DES MUSCLES SQUELETTIQUES ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：ARROWHEAD PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022056269A1

  公开（公告）日：2022-03-17

  The present disclosure relates to delivery platforms that specifically and efficiently direct payloads to skeletal muscle cells in a subject, in vivo. The delivery platforms diclosed herein include targeting ligands (such as compounds that have affinity for integrins, including alpha- v-beta-6) and pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) modulators, to facilitate the delivery of payloads to cells, including to skeletal muscle cells. Suitable payloads for use in the delivery platforms disclosed herein include RNAi agents, which can be linked or conjugated to the delivery platofrms, and when delivered in vivo, provide for the inhibition of gene expression in skeletal muscle cells. Pharmaceutical compositions that include the skeletal muscle cell delivery platform are also described, as well as methods of use for the treatment of various diseases and disorders where delivery of a therapeutic payload to a skeletal muscle cell is desirable.

  本公开涉及将有效载荷有针对性地且高效地引导至体内骨骼肌细胞的传递平台。所述传递平台包括靶向配体（例如具有亲和力的化合物，包括α-v-β-6整合素）和药代动力学/药效学（PK/PD）调节剂，以促进有效载荷传递到细胞，包括骨骼肌细胞。适用于本公开的传递平台的有效载荷包括RNAi剂，可以链接或结合到传递平台上，在体内传递时，可以抑制骨骼肌细胞的基因表达。还描述了包括骨骼肌细胞传递平台的药物组合物，以及用于治疗各种疾病和疾病的方法，其中传递治疗有效载荷至骨骼肌细胞是可取的。
• [EN] LIPID CONJUGATES FOR THE DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] CONJUGUÉS LIPIDIQUES POUR L'ADMINISTRATION D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ARROWHEAD PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022056273A1

  公开（公告）日：2022-03-17

  Disclosed herein are compounds according to Formula (I) comprising PK/PD modulators for delivery of oligonucleotide-based agents, e.g., double stranded RNAi agents, to certain cell types, such for example skeletal muscle cells, in vivo. The PK/PD modulators disclosed herein, when conjugated to an oligonucleotide-based therapeutic or diagnostic agent, such as an RNAi agent, can enhance the delivery of the composition to the specified cells being targeted to facilitate the inhibition of gene expression in those cells.

  本文公开了公式（I）中的化合物，包括PK/PD调节剂，用于将基于寡核苷酸的制剂（例如双链RNAi制剂）递送到体内某些细胞类型，例如骨骼肌细胞。本文所披露的PK/PD调节剂与基于寡核苷酸的治疗或诊断制剂（如RNAi制剂）结合后，可以增强将该组合物递送到特定的目标细胞，以促进在这些细胞中抑制基因表达。
• US2023/192610
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——