(R)-2-((5-bromo-6-cyanopyridin-3-yl)amino)-4-methylpentanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-((5-bromo-6-cyanopyridin-3-yl)amino)-4-methylpentanamide
• 英文别名: (R)-2-(5-bromo-6-cyanopyridin-3-ylamino)-4-methylpentanamide；(2R)-2-[(5-bromo-6-cyanopyridin-3-yl)amino]-4-methylpentanamide
• 化学式: C₁₂H₁₅BrN₄O
• 分子量: 311.181
• InChiKey: IHMAKGSXPLNBQF-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-((5-bromo-6-cyanopyridin-3-yl)amino)-4-methylpentanamide 在 双氧水 、 sodium phenoxide 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 sodium hydroxide 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 20.0~110.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 20.25h， 生成 (R)-5-(1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-ylamino)-3-(3-phenylisoxazol-5-ylamino)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PICOLINAMIDE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS SUBSTITUÉS DE PICOLINAMIDE KINASE

  摘要：

  公开号：

  WO2013192046A3
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-氟-吡啶-2-甲腈 、 D-leucinamide hydrochloride 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 4.0h， 以650 mg的产率得到(R)-2-((5-bromo-6-cyanopyridin-3-yl)amino)-4-methylpentanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT DU 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE

  摘要：

  该发明提供了一些含有2-吡啶基羧酰胺类化合物的化学式(I)或其药用可接受的盐，其中A和B的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，并使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。

  公开号：

  WO2014153280A1

文献信息

• SUBSTITUTED PICOLINAMIDE KINASE INHIBITORS
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140113931A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  Provided are picolinamide compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibiting Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了用于抑制Syk激酶的吡啶甲酰胺化合物，制备这种化合物所使用的中间体，制备这种化合物的方法，制备药物组成物的方法，抑制Syk激酶活性的方法以及治疗至少部分通过Syk激酶活性介导的疾病的方法。
• [EN] 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT DU 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014153280A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The invention provides certain 2-pyridyl carboxamide-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and B are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  该发明提供了一些含有2-吡啶基羧酰胺类化合物的化学式(I)或其药用可接受的盐，其中A和B的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，并使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。
• [EN] SUBSTITUTED PICOLINAMIDE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS SUBSTITUÉS DE PICOLINAMIDE KINASE
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2013192046A3

  公开（公告）日：2014-02-27