cis-4-(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzylamino)-6-methoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1,7-dicarboxylic acid 1-ethyl ester 7-methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: cis-4-(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzylamino)-6-methoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1,7-dicarboxylic acid 1-ethyl ester 7-methyl ester
• 英文别名: 1-O-ethyl 7-O-methyl 4-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methylamino]-6-methoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1,7-dicarboxylate
• 化学式: C₂₅H₂₆F₆N₂O₅
• 分子量: 548.482
• InChiKey: GYJVNWCMCRBODL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  77.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-amino-6-methoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1,7-dicarboxylic acid 1-ethyl ester 7-methyl ester 、 3,5-双三氟甲基苯甲醛 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 以95%的产率得到cis-4-(3,5-Bis-trifluoromethyl-benzylamino)-6-methoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1,7-dicarboxylic acid 1-ethyl ester 7-methyl ester
  参考文献：
  名称：

  4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4,-tetrahydroquinolines

  摘要：

  胆固醇酯转移蛋白抑制剂，制药组合物包含这种抑制剂，并使用这种抑制剂升高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他某些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，因此用于治疗由低水平高密度脂蛋白胆固醇和/或高水平低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯加剧的疾病，例如动脉粥样硬化和某些哺乳动物，包括人类的心血管疾病。

  公开号：

  US06147090A1

文献信息

• 4-CARBOXYAMINO-2-METHYL-1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINES AS CETP INHIBITORS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1114033B1

  公开（公告）日：2004-09-29
• US6147090A
  申请人：——

  公开号：US6147090A

  公开（公告）日：2000-11-14
• US6395751B1
  申请人：——

  公开号：US6395751B1

  公开（公告）日：2002-05-28
• 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4,-tetrahydroquinolines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06147090A1

  公开（公告）日：2000-11-14

  Cholesteryl ester transfer protein inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  胆固醇酯转移蛋白抑制剂，制药组合物包含这种抑制剂，并使用这种抑制剂升高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他某些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，因此用于治疗由低水平高密度脂蛋白胆固醇和/或高水平低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯加剧的疾病，例如动脉粥样硬化和某些哺乳动物，包括人类的心血管疾病。