3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-propionic acid tert-butoxyformic acid anhydride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-propionic acid tert-butoxyformic acid anhydride
• 英文别名: (2-Methylpropan-2-yl)oxycarbonyl 3-(3,4-dimethoxyphenyl)propanoate；(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl 3-(3,4-dimethoxyphenyl)propanoate
• 化学式: C₁₆H₂₂O₆
• 分子量: 310.347
• InChiKey: GUJMIEIIOQRCAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  71.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-propionic acid tert-butoxyformic acid anhydride 在 氨 作用下， 以 水 为溶剂， 以58%的产率得到3-(3,4-二甲氧基苯基)丙酰胺
  参考文献：
  名称：

  TRISUBSTITUTED THIAZOLE COMPOUNDS, PREPARATIONS METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND MEDICALS USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的2,4,5-三取代噻唑化合物或所有可能的异构体、前药、药用盐、溶剂合物或水合物，用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性，其中取代基如规范中定义；一种用于制备公式（I）化合物的方法；包括公式（I）化合物的药物组合物以及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物体内增加的血浆PLTP活性和/或增加的血浆CETP活性相关的疾病的药物的用途，如动脉粥样硬化、心血管疾病和周围血管疾病等。

  公开号：

  US20090298832A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二甲氧基苯丙酸 、 氯甲酸异丁酯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-propionic acid tert-butoxyformic acid anhydride
  参考文献：
  名称：

  TRISUBSTITUTED THIAZOLE COMPOUNDS, PREPARATIONS METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND MEDICALS USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的2,4,5-三取代噻唑化合物或所有可能的异构体、前药、药用盐、溶剂合物或水合物，用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性，其中取代基如规范中定义；一种用于制备公式（I）化合物的方法；包括公式（I）化合物的药物组合物以及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物体内增加的血浆PLTP活性和/或增加的血浆CETP活性相关的疾病的药物的用途，如动脉粥样硬化、心血管疾病和周围血管疾病等。

  公开号：

  US20090298832A1

文献信息

• 2,4,5-TRISUBSTITUTED THIAZOLE COMPOUNDS,PREPARATION METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L.A.

  公开号：EP2042494A1

  公开（公告）日：2009-04-01

  The present invention relates to 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds of formula (I) or all possible isomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof for the inhibition of plasma PLTP activity and/or plasma CETP activity, wherein the substituents are as defined in the specification; a process for the preparation of the compounds of formula (I); a pharmaceutical composition comprising the compound of formula (I) and its use for the preparation of a medicament for treatment and/or prevention of diseases associated with the increased plasma PLTP activity and/or the increased plasma CETP activity in a mammal, such as atherosclerosis, cardiovascular diseases and peripheral vascular diseases, etc.

  本发明涉及用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性的式(I)的2,4,5-三取代噻唑化合物或其所有可能的异构体、原药、药学上可接受的盐、溶液或水合物，其中取代基如说明书中所定义；制备式(I)化合物的工艺；一种包含式（I）化合物的药物组合物及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物血浆 PLTP 活性升高和/或血浆 CETP 活性升高有关的疾病（如动脉粥样硬化、心血管疾病和外周血管疾病等）的药物。
• 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds,preparation methods,pharmaceutical compositions and medical uses thereof
  申请人：Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L. A. China

  公开号：EP2772488A1

  公开（公告）日：2014-09-03

  The present invention relates to 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds of formula (I) or all possible isomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof for the inhibition of plasma PLTP activity and/or plasma CETP activity, wherein the substituents are as defined in the specification; a process for the preparation of the compounds of formula (I); a pharmaceutical composition comprising the compound of formula (I) and its use for the preparation of a medicament for treatment and/or prevention of diseases associated with the increased plasma PLTP activity and/or the increased plasma CETP activity in a mammal, such as atherosclerosis, cardiovascular diseases and peripheral vascular diseases, etc.

  本发明涉及用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性的式(I)的2,4,5-三取代噻唑化合物或其所有可能的异构体、原药、药学上可接受的盐、溶液或水合物，其中取代基如说明书中所定义；制备式(I)化合物的工艺；一种包含式（I）化合物的药物组合物及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物血浆 PLTP 活性升高和/或血浆 CETP 活性升高有关的疾病（如动脉粥样硬化、心血管疾病和外周血管疾病等）的药物。
• US8053581B2
  申请人：——

  公开号：US8053581B2

  公开（公告）日：2011-11-08
• TRISUBSTITUTED THIAZOLE COMPOUNDS, PREPARATIONS METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND MEDICALS USES THEREOF
  申请人：Li Song

  公开号：US20090298832A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention relates to 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds of formula (I) or all possible isomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof for the inhibition of plasma PLTP activity and/or plasma CETP activity, wherein the substituents are as defined in the specification; a process for the preparation of the compounds of formula (I); a pharmaceutical composition comprising the compound of formula (I) and its use for the preparation of a medicament for treatment and/or prevention of diseases associated with the increased plasma PLTP activity and/or the increased plasma CETP activity in a mammal, such as atherosclerosis, cardiovascular diseases and peripheral vascular diseases, etc.

  本发明涉及公式（I）的2,4,5-三取代噻唑化合物或所有可能的异构体、前药、药用盐、溶剂合物或水合物，用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性，其中取代基如规范中定义；一种用于制备公式（I）化合物的方法；包括公式（I）化合物的药物组合物以及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物体内增加的血浆PLTP活性和/或增加的血浆CETP活性相关的疾病的药物的用途，如动脉粥样硬化、心血管疾病和周围血管疾病等。