咪曲司特 | 114686-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 咪曲司特
• 英文名称: logran
• 英文别名: Imitrodast；2-(imidazol-1-ylmethyl)-4,5-dihydro-1-benzothiophene-6-carboxylic acid
• CAS: 114686-12-3
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂O₂S
• 分子量: 260.316
• InChiKey: KRBSZXUPPSXPAN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  494.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  83.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  咪曲司特 生成
  参考文献：
  名称：

  Thianaphthene derivatives

  摘要：

  式(I)的化合物：##STR1##（其中n为0或1，R.sup.1和R.sup.2为氢或烷基，A.sup.1和A.sup.2中的一个为--Z--Y，另一个为--W--COOH，其中W和Z为烯基或烷基，Y为咪唑基或吡啶基，断裂的线代表两个单键或一个单键和一个双键），以及它们的盐，酯和酰胺具有抑制血栓素A.sub.2合成的能力，因此在治疗或预防血栓性疾病方面有用。它们可以通过在相应的化合物中引入咪唑基或吡啶基来制备，其中Y被活性基或原子所取代。

  公开号：

  US04847272A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-(hydroxymethyl)-4,5-dihydrobenzothiophene-6-carboxylate 生成 咪曲司特
  参考文献：
  名称：

  Thianaphthene derivatives

  摘要：

  式(I)的化合物：##STR1##（其中n为0或1，R.sup.1和R.sup.2为氢或烷基，A.sup.1和A.sup.2中的一个为--Z--Y，另一个为--W--COOH，其中W和Z为烯基或烷基，Y为咪唑基或吡啶基，断裂的线代表两个单键或一个单键和一个双键），以及它们的盐，酯和酰胺具有抑制血栓素A.sub.2合成的能力，因此在治疗或预防血栓性疾病方面有用。它们可以通过在相应的化合物中引入咪唑基或吡啶基来制备，其中Y被活性基或原子所取代。

  公开号：

  US04847272A1

文献信息

• Combination therapy using COX-2 selective inhibitor and thromboxane inhibitor and compositions therefor
  申请人：——

  公开号：US20020016342A1

  公开（公告）日：2002-02-07

  The present invention provides a method for the treatment or prophylaxis of COX-2-mediated conditions in patients who are at risk of developing thromboembolic events which comprises administering to said patient a therapeutically or prophylactically effective amount of a COX-2 selective inhibitor and a cardiovascular protective amount of a thromboxane inhibitor, as well as compositions therefor.

  本发明提供了一种治疗或预防COX-2介导的病症的方法，适用于有发生血栓栓塞事件风险的患者，包括向该患者施用治疗或预防有效量的COX-2选择性抑制剂和心血管保护量的血栓素抑制剂，以及相应的组合物。
• Nitrate prodrugs able to release nitric oxide in a controlled and selective way and their use for prevention and treatment of inflammatory, ischemic and proliferative diseases
  申请人：Scaramuzzino, Giovanni

  公开号：EP1336602A1

  公开（公告）日：2003-08-20

  New pharmaceutical compounds of general formula (I): F-(X)q where q is an integer from 1 to 5, preferably 1; -F is chosen among drugs described in the text, -X is chosen among 4 groups -M, -T, -V and -Y as described in the text. The compounds of general formula (I) are nitrate prodrugs which can release nitric oxide in vivo in a controlled and selective way and without hypotensive side effects and for this reason they are useful for the preparation of medicines for prevention and treatment of inflammatory, ischemic, degenerative and proliferative diseases of musculoskeletal, tegumental, respiratory, gastrointestinal, genito-urinary and central nervous systems.

  通式（I）的新药物化合物：F-（X）q，其中q是1到5的整数，最好是1；-F是在文本中描述的药物中选择的，-X是在文本中描述的4个组-M，-T，-V和-Y中选择的。通式（I）的化合物是硝酸盐前药，可以在体内以受控和选择性的方式释放一氧化氮，而不会产生降压副作用，因此它们非常适用于制备用于预防和治疗肌肉骨骼，皮肤，呼吸，消化，泌尿和中枢神经系统的炎症，缺血，退行性和增生性疾病的药物。
• Controlled release compositions of agents that reduce circulating levels of platelets and methods therefor
  申请人：Glidden Paul F.

  公开号：US20090324710A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  Provided are prophylactic and therapeutic methods of treatment of subjects for the purpose of inhibiting vaso-occlusive events, including embolism, by administering agents, including anagrelide and anagrelide derivatives, which reduce the number of circulating platelets to low normal or to below normal levels. Methods and pharmaceutical preparations comprising such agents are provided.

  提供了预防和治疗方法，用于通过给予药剂，包括anagrelide和anagrelide衍生物，将循环血小板数量降至低于正常水平或低于正常水平，以抑制血管闭塞事件，包括栓塞。提供了包含这些药剂的方法和制药制剂。
• CONTROLLED RELEASE COMPOSITIONS OF AGENTS THAT REDUCE CIRCULATING LEVELS OF PLATELETS AND METHODS THEREFOR
  申请人：Glidden Paul F.

  公开号：US20130022671A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  Provided are prophylactic and therapeutic methods of treatment of subjects for the purpose of inhibiting vaso-occlusive events, including embolism, by administering agents, including anagrelide and anagrelide derivatives, which reduce the number of circulating platelets to low normal or to below normal levels. Methods and pharmaceutical preparations comprising such agents are provided.

  提供了预防和治疗方法，以抑制血管闭塞事件，包括栓塞，通过给予药物，包括阿格列酯和阿格列酯衍生物，将循环血小板数量降低到低于正常水平或低于正常水平的水平。提供了包含这些药物的方法和制药制剂。
• Pharmaceutical Composition Suitable for Use in a Dry Powder Inhaler
  申请人：Nyambura Bildad Kimani

  公开号：US20130177651A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  This invention relates to a pharmaceutical composition suitable for use in a dry powder inhaler comprising: (i) carrier particles; (ii) active particles on the surface of the carrier particles; and (iii) excipient on the surface of the carrier particles, wherein the excipient comprises phytosterol, phytosterol derivative, phytostanol, phytostanol derivative or combinations thereof. This invention relates to a method of applying the excipient particles onto the carrier particles.

  本发明涉及一种适用于干粉吸入器的制药组合物，包括：（i）载体颗粒；（ii）活性颗粒位于载体颗粒表面；（iii）赋形剂位于载体颗粒表面，其中赋形剂包括植物固醇、植物固醇衍生物、植物甾醇、植物甾醇衍生物或其组合物。本发明还涉及将赋形剂颗粒应用于载体颗粒的方法。