喹噻酮 | 73-49-4

• 物质功能分类: 原料药 - 泌尿系统用药 - 利尿药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 喹噻酮
• 中文别名: 喹乙宗；喹乙唑酮；奎乃塞酮
• 英文名称: Quinethazone
• 英文别名: 7-chloro-2-ethyl-4-oxo-2,3-dihydro-1H-quinazoline-6-sulfonamide
• CAS: 73-49-4
• 化学式: C₁₀H₁₂ClN₃O₃S
• 分子量: 289.743
• InChiKey: AGMMTXLNIQSRCG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  250-252°
• 密度：
  1.4208 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理）
• 物理描述：
  Fibrous crystals or white powder. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Fibrous crystals from 50% acetone
• 气味：
  ODORLESS
• 味道：
  BITTER TASTE
• 稳定性/保质期：
  DISCOLORS IN PRESENCE OF STRONG LIGHT & ALKALINE MATERIALS
• 保留指数：
  3015.3;3000

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

ADMET

毒理性

• 相互作用

许多使用氯丙酰胺或其他磺酰脲类药物控制糖尿病的患者，在加入任何噻嗪类利尿剂到药物治疗方案时，会出现糖尿病控制受损。/喹乙宗/...应该预期会有类似的相互作用。

MANY DIABETIC PT REGULATED BY CHLORPROPAMIDE OR OTHER SULFONYLUREAS EXHIBIT IMPAIRED DIABETIC CONTROL WHEN ANY THIAZIDE DIURETIC IS ADDED TO DRUG REGIMEN. /QUINETHAZONE/...SHOULD BE EXPECTED TO INTERACT IN A SIMILAR MANNER.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

PT 接收/噻嗪类和相关利尿剂/...可能会出现电解质紊乱...这可能会增强洋地黄的心脏毒性。/喹乙宗/...可能导致低钾血症，并且可能会与心脏糖苷类药物发生相互作用。

PT RECEIVING /THIAZIDES & RELATED DIURETICS/...MAY DEVELOP ELECTROLYTE DISTURBANCES...WHICH MAY ENHANCE CARDIOTOXICITY OF DIGITALIS. /QUINETHAZONE/...CAN CAUSE HYPOKALEMIA, & MAY BE EXPECTED TO INTERACT WITH CARDIAC GLYCOSIDES.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

噻嗪类药物增强胍乙啶的抗高血压作用.../喹乙宗/...应该预期也会与胍乙啶发生相互作用。

THIAZIDES ENHANCE ANTIHYPERTENSIVE ACTION OF GUANETHIDINE... /QUINETHAZONE/...SHOULD BE EXPECTED TO INTERACT WITH GUANETHIDINE ALSO.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

/奎尼萨隆/...可能会增强由管箭毒碱引起的神经肌肉阻滞...

/QUINETHAZONE/...MAY ENHANCE NEUROMUSCULAR BLOCKADE PRODUCED BY TUBOCURARINE...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

噻嗪类利尿剂过量应该通过...支持性对症治疗和监测血清电解质浓度以及肾功能来处理。/噻嗪类利尿剂/

Thiazide diuretic overdose should be treated by ... supportive symptomatic treatment and monitoring of serum electrolyte concentrations and renal function. /Thiazide diuretic/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

...迅速从胃肠道吸收...

...RAPIDLY ABSORBED FROM GI TRACT...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

制备方法与用途

喹唑酮是一种口服利尿剂，同时也是碳酸酐酶的弱抑制剂。它常用于高血压的研究中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  百里酚 、 喹噻酮 在 sodium hypochlorite 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 1.0h， 以12%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Kallmayer; Bender, Pharmazie, 2000, vol. 55, # 4, p. 320 - 321

  摘要：

  DOI：

文献信息

• DISUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYL PYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160221965A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present application relates to novel 2,5-disubstituted 6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4(3H)-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular, renal, inflammatory and fibrotic diseases.

  本申请涉及新颖的2,5-二取代6-(三氟甲基)嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、肾脏、炎症和纤维化疾病。
• Dibenzyl Amine Compounds and Derivatives
  申请人：Chang George

  公开号：US20070213371A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Dibenzyl amine compounds and derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  二苯基胺化合物及其衍生物，含有这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他一些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，并据此治疗由高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平高加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病在某些哺乳动物，包括人类。
• METHOD FOR THE PREPARATION OF (4S)-4-(4-CYANO-2-METHOXYPHENYL)-5-ETHOXY-2,8-DIMETHYL-1,4-DIHYDRO-1-6-NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXAMIDE AND THE PURIFICATION THEREOF FOR USE AS AN ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20180244670A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  The present invention relates to a novel and improved process for preparing (4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide of the formula (I)

  本发明涉及一种用于制备式(I)的(4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啉-3-羧酰胺的新型改进工艺。
• SUBSTITUTED 4-ARYL-1,4-DIHYDRO-1,6-NAPHTHYRIDINES AND USE THEREOF
  申请人：Figueroa Perez Santiago

  公开号：US20100305052A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present application relates to novel substituted 4-aryl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridines, a process for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型取代的4-芳基-1,4-二氢-1,6-萘啶类化合物，其制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病的用途，以及它们用于制造用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病。
• Alpha2C adrenoreceptor agonists
  申请人：McCormick D. Kevin

  公开号：US20070093477A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施形式中，本发明涉及一类新型的苯基吗啡啶和苯基硫代吗啡啶化合物，这些化合物可用作α2C肾上腺素受体激动剂，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与α2C肾上腺素受体激动剂相关的一种或多种疾病的方法。