嘧苯胺磺隆 | 213464-77-8

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 农残、兽药及化肥类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 嘧苯胺磺隆
• 中文别名: 1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-[2-(二甲基氨基甲酰基)苯氨基磺酰基]脲；1-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)-3-[2-(二甲氨基甲酰)-苯氨基磺酰]脲；嘧苯胺黄隆
• 英文名称: orthosulfamuron
• 英文别名: 2-[(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)carbamoylsulfamoylamino]-N,N-dimethylbenzamide
• CAS: 213464-77-8
• 化学式: C₁₆H₂₀N₆O₆S
• 分子量: 424.437
• InChiKey: UCDPMNSCCRBWIC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  160–162°C
• 密度：
  1.466±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  Solubility in organic solvents (g/l at 20 °C) Acetone 20 Ethyl acetate 3.3 Dichloromethane 56 n‐Heptane 0.00023 Methanol 8.3 Xylene 0.13
• LogP：
  0.3-2.02 at 20℃ and pH4-9
• 表面张力：
  71.4mN/m at 37.7mg/L and 22℃
• 颜色/状态：
  Very fine white powder with a tendency to form clumps
• 沸点：
  Decomposes before boiling
• 蒸汽压力：
  8.4X10-7 mm Hg at 20 °C at 25 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  160
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

ADMET

代谢

高效液相色谱（HPLC）和高效液相色谱-质谱（HPLC-MS）分析用于识别大鼠经[14C] IR5878处理后体内的母体药物和总共10种代谢物。每种放射性标记化合物处理后，识别出6到7种代谢物，其中3种代谢物是两种放射性标记化合物共同产生的。在所有动物的排泄物中，母体药物和已识别的代谢物占剂量的71-86%，整体回收率为95-99%。未识别的化合物占剂量的1-16%，但没有单一化合物的占比超过或等于5%。在5毫克/千克（单次和多次剂量）的动物中，母体药物在尿液和粪便中的占比为1-6%，在1000毫克/千克的动物中占比为33-56%。主要代谢物是1-(4-甲氧基-6-羟基嘧啶-2-基)-3-[2-(二甲基氨基甲酰)苯磺酰胺基]脲（O-去甲基IR5878），在所有以5毫克/千克/天剂量的动物中占比为53-64%，在所有以1000毫克/千克剂量的动物中占比为14-20%，在尿液和粪便中含量相似。2-磺酰胺基-N,N-二甲基苯甲酰胺（DBS酸）是所有经[14C-U-苯基] IR5878处理的动物的主要代谢物，主要在粪便中以8-12%的剂量出现。在所有经[14C-5-嘧啶基] IR5878处理的动物中，分离出一个含有(4,6-二甲氧基-5-O-葡萄糖苷基嘧啶-2-基)脲（Pyr-O-Glucur DOP脲）和1-(4,6-二甲氧基-5-O-葡萄糖苷基嘧啶-2-基)-3-[2-(二甲基氨基甲酰)苯磺酰胺基]脲（Pyr-O-Glucur IR5878）的组分，这个组分占总剂量的9-18%。此外，1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-[2-(甲基氨基甲酰)苯磺酰胺基]脲（N-去甲基IR5878）在经1000毫克/千克[14C-5-嘧啶基] IR5878处理的动物的尿液中占比为5-8%。所有其他已识别的代谢物每种占比均小于5%。IR5878代谢物的识别表明，代谢主要通过O-和/或N-去甲基化进行。此外，磺酰胺脲键的水解断裂产生DOP脲，嘧啶环的羟基化随后发生，并与葡萄糖醛酸或硫酸结合。还评估了肝脏、肾脏和胆汁的代谢物轮廓。在所有经[14C-U-苯基] IR5878处理的动物的肝脏和肾脏中，母体药物和O-去甲基IR5878的浓度最高。在所有经[14C-5-嘧啶基] IR5878处理的动物的肝脏和肾脏中，O-去甲基IR5878和一个未识别的组分通常浓度最高，此外，在雄性肾脏中还发现了2-氨基-N,N-二甲基苯甲酰胺（DB胺）。在胆汁中，O-去甲基IR5878和一个未识别的组分浓度最高。其他已识别的化合物（与排泄物中发现的相同）在肝脏、肾脏或胆汁中未检测到，或通常以相对较低浓度出现。

...HPLC and HPLC-MS analyses were used to identify parent and a total of 10 metabolites in excreta from rats treated with [14C] IR5878. Six to 7 metabolites were identified after treatment with each radiolabeled compound, and 3 of these metabolites were common to treatment with both radiolabeled compounds. Parent and identified metabolites in excreta accounted for 71-86% of the dose in all animals, and overall recovery was 95-99% of the dose. Unidentified compounds accounted for 1-16% of the dose, but no single compound accounted for > or = 5% of the dose. The parent was found in the 5 mg/kg animals (single and multiple doses) at 1-6% dose and in the 1000 mg/kg animals at 33-56% dose in urine and feces. The predominant metabolite was 1-(4- methoxy-6-hydroxypyrimidin-2-yl)-3-[2-(dimethylcarbamoyl)phenylsulfamoyl]urea (O-desm IR5878). It was found at 53-64% dose in all animals treated at 5 mg/kg/day and at 14-20% dose in all animals treated at 1000 mg/kg; it was found in similar quantities in the urine and feces. 2-sulfoamino-N,N-dimethylbenzamide (DBS acid) was a primary metabolite in all animals treated with [14C-U-phenyl] IR5878 and was found primarily in the feces at 8-12% dose. In all animals treated with [14C-5-pyrimidinyl] IR5878, a fraction was isolated (primarily in feces) that contained (4,6-dimethoxy-5-O-glucuronidyl pyrimidin-2-yl)urea (Pyr-O-Glucur DOP urea) and 1- (4,6-dimethoxy-5-O-glucuronidyl pyrimidin-2-yl)-3-[2- (dimethylcarbamoyl)phenylsulfamoyl]urea (Pyr-O-Glucur IR5878). This fraction represented 9-18% dose. Additionally, 1-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)-3-[2-(methylcarbamoyl)phenylsulfamoyl] urea (N-desm IR5878) was found at 5-8% dose in the urine of animals treated with 1000 mg/kg [14C-5-pyrimidinyl] IR5878. All other identified metabolites each accounted for <5% dose. Identification of IR5878 metabolites indicates that metabolism mainly occurs through O- and/or N-demethylations. Additionally, hydrolytic cleavage of the sulfamoylurea linkage yields DOP urea, and hydroxylation of the pyrimidinyl ring occurs followed by glucuronic acid or sulfate conjugation. The metabolic profile of the liver, kidney, and bile was also evaluated. In the liver and kidneys of all animals treated with [14C-U-phenyl] IR5878, the parent and O-desm IR5878 were found in the highest concentrations. In the liver and kidneys of all animals treated with [14C-5- pyrimidinyl] IR5878, O-desm IR5878 and an unidentified fraction were generally found in the highest concentrations, as well as 2-amino-N,N-dimethylbenzamide (DB amine) in the male kidney. In the bile, O-desm IR5878 and an unidentified fraction were found in the highest concentration. Other identified compounds (same as found in the excreta) were not detected in the liver, kidney, or bile or were generally found at relatively low concentrations.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 立即急救：确保已经进行了充分的中和。如果患者停止呼吸，请开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、球囊阀面罩设备或口袋面罩，按训练操作。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果患者呕吐，让患者身体前倾或将其置于左侧（如果可能，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止吸入。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗救助。 /毒物A和B/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 基本治疗：建立专利气道（如有需要，使用口咽或鼻咽气道）。如有必要，进行吸痰。观察呼吸不足的迹象，如有需要，辅助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，如有必要，进行治疗……。监测休克，如有必要，进行治疗……。预防癫痫发作，如有必要，进行治疗……。对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，用0.9%的生理盐水（NS）持续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能吞咽、有强烈的干呕反射且不流口水，则用温水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释……。在去污后，用干燥的无菌敷料覆盖皮肤烧伤……。/毒药A和B/

/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . Cover skin burns with dry sterile dressings after decontamination ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 高级治疗：对于无意识、严重肺水肿或严重呼吸困难的病人，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置的正压通气技术可能有益。考虑使用药物治疗肺水肿……。对于严重的支气管痉挛，考虑给予β激动剂，如沙丁胺醇……。监测心率和必要时治疗心律失常……。开始静脉输注D5W /SRP: "保持开放"，最低流量/。如果出现低血容量的迹象，使用0.9%生理盐水（NS）或乳酸林格氏液。对于伴有低血容量迹象的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象……。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫……。使用丙美卡因氢氯化物协助眼部冲洗……。 /Poisons A and B/

/SRP:/ Advanced treatment: Consider orotracheal or nasotracheal intubation for airway control in the patient who is unconscious, has severe pulmonary edema, or is in severe respiratory distress. Positive-pressure ventilation techniques with a bag valve mask device may be beneficial. Consider drug therapy for pulmonary edema ... . Consider administering a beta agonist such as albuterol for severe bronchospasm ... . Monitor cardiac rhythm and treat arrhythmias as necessary ... . Start IV administration of D5W /SRP: "To keep open", minimal flow rate/. Use 0.9% saline (NS) or lactated Ringer's if signs of hypovolemia are present. For hypotension with signs of hypovolemia, administer fluid cautiously. Watch for signs of fluid overload ... . Treat seizures with diazepam or lorazepam ... . Use proparacaine hydrochloride to assist eye irrigation ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

实验室动物：亚慢性或预慢性暴露/ 在一项90天的亚慢性口服毒性研究中，将IR5878（98.0%活性成分）以0、250、1500和9000 ppm的剂量水平（分别相当于雄性大鼠0、19、113和706 mg/kg体重/天，雌性大鼠0、22、131和773 mg/kg体重/天）通过饲料给予十只/性别/剂量的汉-威斯塔大鼠。同时，一个恢复组，每组五只/性别/剂量的汉-威斯塔大鼠，在90天的研究期间分别给予0或9000 ppm的剂量（分别相当于雄性大鼠0或706 mg/kg体重/天，雌性大鼠0或773 mg/kg体重/天），然后在对照饲料上再维持四周。没有观察到与化合物相关的死亡、体重、体重增加、食物消耗、神经学观察和测量、血液学、临床化学或大体病理的影响。与对照组相比，雌性大鼠背部脱发增加，但这一发现很常见。其他与处理相关的影响（与对照相比，高剂量雄性大鼠肝脏重量增加和肝细胞肥大）表明，在暴露于IR5878后，肝脏发生了最小程度的适应性反应，这不被认为是有害的。在本研究中未确定LOAEL（>706 mg/kg/天对于雄性和>773 mg/kg/天对于雌性）。NOAEL是本研究中测试的最高剂量（9000 ppm），相当于雄性大鼠706 mg/kg/天和雌性大鼠773 mg/kg/天。

/LABORATORY ANIMALS: Subchronic or Prechronic Exposure/ In a 90-day subchronic oral toxicity study, IR5878 (98.0% a.i.) was administered to ten Han Wistar rats/sex/dose in the diet at dose levels of 0, 250, 1500, and 9000 ppm (equivalent to 0, 19, 113, and 706 mg/kg bw/day, respectively, for males and to 0, 22, 131, and 773 mg/kg bw/day, respectively, for females). Concurrently, a recovery group of five Han Wistar rats/sex/dose were administered either 0 or 9000 ppm (equivalent to 0 or 706 mg/kg bw/day, respectively, for males and to 0 or 773 mg/kg bw/day, respectively, for females) during the 90-day study period and were then maintained for an additional four weeks on the control diet. There were no compound-related effects on mortality, body weights, body weight gains, food consumption, neurological observations and measurements, hematology, clinical chemistry, or gross pathology. Compared to controls, an increase in dorsal hair loss was seen in females, but this finding is common. Other treatment-related effects (transient increases in liver weight and hepatocellular hypertrophy in high-dose males compared to controls) indicate a minimal, adaptive response in the liver following exposure to IR5878 that is not considered adverse. The LOAEL was not identified in this study (>706 mg/kg/day for males and >773 mg/kg/day for females). The NOAEL is the highest dose tested in this study (9000 ppm), which was equivalent to 706 mg/kg/day for males and 773 mg/kg/day for females.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

实验室动物：亚慢性或前慢性暴露/ 在一项90天的亚慢性口服毒性研究中，将IR5878（98.0%活性成分）以0、250、1250和6000 ppm的剂量水平（分别相当于雄性0、36、187和865 mg/kg体重/天，雌性0、47、228和1096 mg/kg体重/天）通过饲料给予每组10只CD-1小鼠。没有观察到与化合物相关的临床体征、死亡率、体重、临床化学、大体病理学或组织病理学影响。与对照组相比，高剂量雌性食物摄入量、平均红细胞血红蛋白量和平均红细胞体积略有下降，高剂量雄性淋巴细胞计数略有下降，但这些变化在生物学上并不显著。在本研究中未确定最低观察到不良效应水平（LOAEL）（对于雄性小鼠>865 mg/kg/天，对于雌性>1096 mg/kg/天）。无观察到不良效应水平（NOAEL）是本研究中测试的最高剂量（6000 ppm），相当于雄性小鼠865 mg/kg/天，雌性1096 mg/kg/天。本研究的给药被认为是充分的，因为测试的最高剂量接近1000 mg/kg/天的极限剂量。

/LABORATORY ANIMALS: Subchronic or Prechronic Exposure/ In a 90-day subchronic oral toxicity study, IR5878 (98.0% a.i.) was administered to ten CD-1 mice/sex/dose in the diet at dose levels of 0, 250, 1250, and 6000 ppm (equivalent to 0, 36, 187, and 865 mg/kg bw/day, respectively, for males and to 0, 47, 228, and 1096 mg/kg bw/day, respectively, for females). There were no compound-related effects on clinical signs, mortality, body weights, clinical chemistry, gross pathology, or histopathology. Compared to controls, slight decreases in food consumption, MCH, and MCV in high-dose females and slight decreases in the lymphocyte count of high-dose males were noted, but these changes were not biologically significant. The LOAEL was not identified in this study (>865 mg/kg/day for male mice and >1096 mg/kg/day for females). The NOAEL is the highest dose tested in this study (6000 ppm), which was equivalent to 865 mg/kg/day for male mice and 1096 mg/kg/day for females. Dosing in this study is considered adequate because the highest dose tested is sufficiently close to the limit dose of 1000 mg/kg/day.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在大鼠代谢的一系列研究中，将含有[14C-U-苯基]IR5878或[14C-5-嘧啶基]IR5878的0.5%水溶性羧甲基纤维素（放射性纯度>97%）通过灌胃给药给Sprague Dawley大鼠。在初步研究中，每性别2只大鼠接受了单次250 mg/kg的剂量。在主要研究中，每性别/剂量4只大鼠接受了单次5或1000 mg/kg的剂量，或者连续14天每天5 mg/kg的剂量（非放射性），在第15天给予单次放射性剂量（5 mg/kg）。此外，进行了一项胆汁排泄研究，其中4只雄性和7只雌性接受了单次5 mg/kg的剂量。对吸收和分布进行了药代动力学分析，包括血液动力学以及排泄物中代谢物的鉴定。无论性别、剂量或给药次数如何，所有组的吸收都很快。5 mg/kg重复剂量组的Tmax值为12分钟，单次5 mg/kg剂量组的Tmax值为24分钟至1小时，单次1000 mg/kg剂量组的Tmax值为1至4小时。在单次5 mg/kg剂量的[14C-U-苯基]IR5878后，76-82%的剂量被吸收并在尿液/笼洗、胆汁和尸体中被发现，表明广泛吸收。无论性别、剂量或给药次数如何，半衰期相似（8.9-13.3小时），除了接受单次5 mg/kg剂量的[14C-5-嘧啶基]IR5878的雌性（16.7小时）。在给予放射性剂量（5或1000 mg/kg单次剂量或多剂量5 mg/kg）后12小时内，大约一半的剂量被排泄，在给药后72小时排泄几乎完成。在给药后72小时，从两性中回收的放射性剂量的总体回收率为92-100%。大部分剂量在粪便中回收（43-73%）；18-46%的剂量在尿液中找到；笼洗占1-5%的剂量。在尸体和胃肠道中检测到的放射性极低（<0.8%剂量）。在初步研究中，<0.02%的放射性剂量在呼出空气中隔离；因此，没有分析这种排泄途径。一般来说，根据性别、剂量或给药次数的不同，并未注意到排泄轮廓的差异。无论性别、剂量或给药次数如何，组织中放射性分布相似。由于采样时间和/或Tmax的不同，无法基于放射性标记比较组织中放射性的浓度；没有进行组织分布的时间过程。除胃肠道外，放射性浓度最高的组织是肝脏、肾脏、肺和全血，其中肺的浓度最低。在5 mg/kg（单次或多剂量）时，这些组织浓度为1.74-23.83微克当量/克，而全血中为2.41-5.10微克当量/克。在所有1000 mg/kg处理的大鼠中，这些组织浓度为161-435微克当量/克，而全血中为305-495微克当量/克。由于在给药后72小时尸体中残留的放射性很少（0.70%剂量），在测试条件下不怀疑生物累积。

In a series of rat metabolism studies, [14C-U-phenyl] IR5878 or [14C-5-pyrimidinyl] IR5878 in 0.5% aqueous carboxymethycellulose (radiochemical purity >97%) was administered by gavage to Sprague Dawley rats. In the preliminary study, 2 rats/sex received a single 250 mg/kg dose. In the main study, 4 rats/sex/dose received a single dose of 5 or 1000 mg/kg or 14 daily doses at 5 mg/kg (non-radioactive) followed by a single radioactive dose (5 mg/kg) on day 15. Additionally, a biliary excretion study was performed where 4 males and 7 females received a single dose at 5 mg/kg. Pharmacokinetic analyses of the absorption and distribution were performed, including blood kinetics, along with identification of the metabolites in the excreta. Absorption was rapid in all groups, regardless of sex, dose, or number of doses. Tmax values were 12 min for the 5 mg/kg repeated dose group, 24 min-1 hr for the single 5 mg/kg dose group, and 1- 4 hr for the single 1000 mg/kg dose group. Following a single 5 mg/kg dose of [14C-U-phenyl] IR5878, 76-82% of the dose was absorbed and found in the urine/cage wash, bile, and carcass, indicating extensive absorption. The half-life was similar regardless of sex, dose, or number of doses (8.9-13.3 hr), with the exception of the females treated with a single 5 mg/kg dose of [14C-5- pyrimidinyl] IR5878 (16.7 hr). Within 12 hr of administration of the radiolabeled dose (5 or 1000 mg/kg single dose or multiple 5 mg/kg doses), approximately half of the dose was excreted, and excretion was almost complete at 72 hr post-dose. At 72 hr post-dose, overall recovery of the radioactive dose from both sexes was 92-100%. The majority of the dose was recovered in the feces (43-73%); 18-46% of the dose was found in the urine; and cage wash accounted for 1-5% dose. Minimal radioactivity was detected in the carcass and GI tract (<0.8% dose). In a preliminary study, <0.02% of the radioactive dose was isolated in the expired air; therefore, this route of excretion was not analyzed. A difference in the excretion profile was generally not noted based on sex, dose, or number of doses. Regardless of sex, dose, or number of doses, the distribution of radioactivity in tissues was similar. Comparison of the concentrations of radioactivity in tissues on the basis of radiolabel was not possible due to contrasting sampling times and/or Tmax; a time course of tissue distribution was not performed. Excluding the GI tract, concentrations of radioactivity were highest in the liver, kidney, lung, and whole blood, with the lung having the lowest concentrations. At 5 mg/kg (single or multiple doses), these tissue concentrations were 1.74-23.83 ug equiv./g vs 2.41-5.10 ug equiv./g in whole blood. At 1000 mg/kg in all treated rats, these tissue concentrations were 161-435 ug equiv./g vs 305-495 ug equiv./g in whole blood. As relatively little radioactivity remained in the carcass at 72 hr post-dose (.0.70% dose), bioaccumulation is not suspected under the test conditions.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2935009015

SDS

1.1 产品标识符
: 嘧苯胺磺隆
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
1-(4,6-Dimethoxy-2-pyrimidinyl)-3-[2-(dimethylcarbamoyl)phenylsulfamoyl]urea
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 1-(4,6-Dimethoxy-2-pyrimidinyl)-3-[2-
别名
(dimethylcarbamoyl)phenylsulfamoyl]urea
: C16H20N6O6S
分子式
: 424.43 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 有块状物的粉末
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
157 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
0.0262 g/l
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 2.02
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,000 mg/kg
半数致死浓度（LC50） 吸入 - 大鼠 - 4 h - > 2,190 mg/l
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 无皮肤刺激
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 无眼睛刺激
呼吸道或皮肤过敏
豚鼠 - 未引起试验动物过敏。
生殖细胞突变性
动物实验未见任何畸变影响。
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
动物实验未见任何对生育能力的影响。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - Oncorhynchus mykiss (红鳟) - > 122 mg/l - 96 h
对水蚤和其他水生无脊 - Daphnia magna (大型蚤) - > 100 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

应用

嘧苯胺磺隆（orthosulfamuron）是由意大利意赛格(Isagro)公司于1998年报道，并与RiceCo公司共同开发的嘧啶磺酰脲类除草剂。它适用于苗前和苗后防治水稻田中的莎草及禾本科杂草。

作用机理

嘧苯胺磺隆属于胺磺酰脲类除草剂，其作用机制是通过抑制杂草的乙酰乳酸合成酶（ALS），从而阻止植物支链氨基酸的合成。这一过程会阻碍杂草蛋白质的形成，导致细胞分裂停止，最终使杂草枯死。该药可通过叶面和根部吸收。田间药效试验表明，它对水稻田中的稗草、莎草及阔叶杂草具有良好的防除效果。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氯磺酰异氰酸酯 、 2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶 、 邻氨基-N,N-二甲基苯甲酰胺 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 嘧苯胺磺隆
  参考文献：
  名称：

  Aminosulfonylureas with herbicidal activity

  摘要：

  本发明涉及具有高除草活性的氨基磺酰脲，其制备方法以及它们在农业中控制杂草的应用。本发明的氨基磺酰脲具有以下公式（I）：其中R，R1，R2，R3，R4，R5和R6在说明书中描述。

  公开号：

  US06329323B1

文献信息

• [EN] 3-[(HYDRAZONO)METHYL]-N-(TETRAZOL-5-YL)-BENZAMIDE AND 3-[(HYDRAZONO)METHYL]-N-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-BENZAMIDE DERIVATIVES AS HERBICIDES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-[(HYDRAZONO))MÉTHYL]-N-(TÉTRAZOL-5-YL)-BENZAMIDE ET DE 3-[(HYDRAZONO)MÉTHYL]-N-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-BENZAMIDE UTILISÉS EN TANT QU'HERBICIDES
  申请人：SYNGENTA CROP PROTECTION AG

  公开号：WO2021013969A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  The present invention related to compounds of Formula (I): or an agronomically acceptable salt thereof, wherein Q, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein. The invention further relates to compositions comprising said compounds, to methods of controlling weeds using said compositions, and to the use of compounds of Formula (I) as a herbicide.

  本发明涉及以下式（I）的化合物或其农业上可接受的盐，其中Q、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述。该发明还涉及包含所述化合物的组合物，使用这些组合物控制杂草的方法，以及将式（I）的化合物用作除草剂的用途。
• [EN] INSECTICIDAL TRIAZINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZINONE INSECTICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2013079350A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  Compounds of the formula (I) or (I'), wherein the substituents are as defined in claim 1, are useful as pesticides.

  式(I)或(I')的化合物，其中取代基如权利要求1所定义的那样，可用作杀虫剂。
• [EN] HERBICIDALLY ACTIVE HETEROARYL-S?BSTIT?TED CYCLIC DIONES OR DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] DIONES CYCLIQUES SUBSTITUÉES PAR HÉTÉROARYLE À ACTIVITÉ HERBICIDE OU DÉRIVÉS DE CELLES-CI
  申请人：SYNGENTA LTD

  公开号：WO2011012862A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The invention relates to a compound of formula (I), which is suitable for use as a herbicide wherein G is hydrogen or an agriculturally acceptable metal, sulfonium, ammonium or latentiating group; Q is a unsubstituted or substituted C3-C8 saturated or mono-unsaturated heterocyclyl containing at least one heteroatom selected from O, N and S, or Q is heteroaryl or substituted heteroaryl; m is 1, 2 or 3; and Het is an optionally substituted monocyclic or bicyclic heteroaromatic ring; and wherein the compound is optionally an agronomically acceptable salt thereof.

  该发明涉及一种化合物，其化学式为(I)，适用作为除草剂，其中G为氢或农业可接受的金属、磺酸盐、铵盐或潜伏基团；Q为未取代或取代的含有至少一个来自O、N和S的杂原子的饱和或单不饱和的C3-C8杂环烷基，或Q为杂芳基或取代的杂芳基；m为1、2或3；Het为可选择地取代的单环或双环杂芳环；且该化合物可选择地为其农学上可接受的盐。
• Molecules having pesticidal utility, and intermediates, compositions, and processes, related thereto
  申请人：Dow AgroSciences LLC

  公开号：US20180279612A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  This disclosure relates to the field of molecules having pesticidal utility against pests in Phyla Arthropoda, Mollusca, and Nematoda, processes to produce such molecules, intermediates used in such processes, pesticidal compositions containing such molecules, and processes of using such pesticidal compositions against such pests. These pesticidal compositions may be used, for example, as acaricides, insecticides, miticides, molluscicides, and nematicides. This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”).

  这份披露涉及具有对节肢动物门、软体动物门和线虫门害虫具有杀虫效用的分子领域，用于生产此类分子的过程，用于此类过程的中间体，含有此类分子的杀虫组合物，以及使用此类杀虫组合物对抗此类害虫的过程。这些杀虫组合物可以用作螨虫剂、杀虫剂、螨虫剂、软体动物杀虫剂和线虫杀虫剂。本文件披露了具有以下式（“式一”）的分子。
• [EN] NOVEL HERBICIDES<br/>[FR] NOUVEAUX HERBICIDES
  申请人：SYNGENTA LTD

  公开号：WO2009015877A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  Bicyclic dione compounds, and derivatives thereof, which are suitable for use as herbicides. formula (I)

  双环二酮化合物及其衍生物，适用于用作除草剂。公式（I）