ethyl-4-chloro-2-((4-ethoxyphenyl)diazenyl)-3-oxobutanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl-4-chloro-2-((4-ethoxyphenyl)diazenyl)-3-oxobutanoate
• 英文别名: Ethyl-4-chloro-2-((4-ethoxyphenyl)diazenyl)-3-oxobutanoate；ethyl 4-chloro-2-[(4-ethoxyphenyl)diazenyl]-3-oxobutanoate
• 化学式: C₁₄H₁₇ClN₂O₄
• 分子量: 312.753
• InChiKey: RQHCFCNURJFAIE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  77.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl-4-chloro-2-((4-ethoxyphenyl)diazenyl)-3-oxobutanoate 在 potassium acetate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 ethyl 1-(4-ethoxyphenyl)-4-hydroxy-1H-pyrazole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  ATGListatin and pharmaceutical composition comprising the same

  摘要：

  本文定义的化合物（I）的化学式在治疗和预防消瘦症、中风、动脉粥样硬化、冠状动脉疾病和糖尿病方面具有用处，以及具有相同用途的药物组合物。此外，使用化合物（I）筛选脂肪酶抑制剂的方法和确定其脂肪酶抑制活性的方法。该方法包括使用ATGL和/或HSL的体外化合物测定和细胞化合物测定，其中抑制后通过观察疗效指标来检测。此外，本文还涉及治疗或预防涉及消瘦症、中风、动脉粥样硬化、冠状动脉疾病、糖尿病等疾病的方法，首选通过给予包含能够抑制ATGL的药物组合物的代理来实现，同时还考虑包含一种或多种ATGL抑制剂的组合物，可选择与一种或多种脂肪酶抑制剂或炎症细胞因子抑制剂组合使用。

  公开号：

  US09206115B2
• 作为产物：
  描述：

  4-氯乙酰乙酸乙酯 、 对乙氧基苯胺 在 硫酸 、 溶剂黄146 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以83%的产率得到ethyl-4-chloro-2-((4-ethoxyphenyl)diazenyl)-3-oxobutanoate
  参考文献：
  名称：

  ATGListatin and pharmaceutical composition comprising the same

  摘要：

  本文定义的化合物（I）的化学式在治疗和预防消瘦症、中风、动脉粥样硬化、冠状动脉疾病和糖尿病方面具有用处，以及具有相同用途的药物组合物。此外，使用化合物（I）筛选脂肪酶抑制剂的方法和确定其脂肪酶抑制活性的方法。该方法包括使用ATGL和/或HSL的体外化合物测定和细胞化合物测定，其中抑制后通过观察疗效指标来检测。此外，本文还涉及治疗或预防涉及消瘦症、中风、动脉粥样硬化、冠状动脉疾病、糖尿病等疾病的方法，首选通过给予包含能够抑制ATGL的药物组合物的代理来实现，同时还考虑包含一种或多种ATGL抑制剂的组合物，可选择与一种或多种脂肪酶抑制剂或炎症细胞因子抑制剂组合使用。

  公开号：

  US09206115B2

文献信息

• LIPASE INHIBITORS
  申请人：Grillari Johannes

  公开号：US20130210883A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The invention provides a compound of formula (I) as defined herein that is useful in the treatment and prevention of a disorder such as cachexia, stroke, atherosclerosis, coronary artery disease, or diabetes and disorders and conditions associated therewith. The invention also provides a method of screening for lipase inhibitors using a compound of formula (I) and determining its lipase inhibitory activity. activity.

  本发明提供了一种公式（I）所定义的化合物，适用于治疗和预防诸如消瘦症、中风、动脉粥样硬化、冠状动脉疾病或糖尿病及相关疾病和症状的方法。本发明还提供了一种筛选脂肪酶抑制剂的方法，使用公式（I）的化合物，并确定其脂肪酶抑制活性。
• ATGListatin and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：Technische Universität Graz

  公开号：US09206115B2

  公开（公告）日：2015-12-08

  A compound of formula (I) as defined herein is useful in the treatment and prevention of a disorder such as cachexia, stroke, atherosclerosis, coronary artery disease, and diabetes and pharmaceutical compositions of the same. Also, a method of screening for lipase inhibitors using a compound of formula (I) and determining its lipase inhibitory activity. The method includes in vitro assays of compounds using ATGL and/or HSL, and cellular assays wherein inhibition is followed by observing indicators of efficacy. Also, methods for treatment or prevention of a condition involving cachexia, stroke, artherosclerosis, coronary artery disease, diabetes, preferably diabetes type II by administering a pharmaceutical composition comprising an agent which is able to inhibit ATGL. Also contemplated herein, are compositions comprising one or more ATGL-inhibiting agents optionally in combination with one or more lipase inhibitors or inhibitors of inflammatory cytokines.

  本文定义的化合物（I）的化学式在治疗和预防消瘦症、中风、动脉粥样硬化、冠状动脉疾病和糖尿病方面具有用处，以及具有相同用途的药物组合物。此外，使用化合物（I）筛选脂肪酶抑制剂的方法和确定其脂肪酶抑制活性的方法。该方法包括使用ATGL和/或HSL的体外化合物测定和细胞化合物测定，其中抑制后通过观察疗效指标来检测。此外，本文还涉及治疗或预防涉及消瘦症、中风、动脉粥样硬化、冠状动脉疾病、糖尿病等疾病的方法，首选通过给予包含能够抑制ATGL的药物组合物的代理来实现，同时还考虑包含一种或多种ATGL抑制剂的组合物，可选择与一种或多种脂肪酶抑制剂或炎症细胞因子抑制剂组合使用。