[2,5-dimethyl-3-(2,4,6-trimethyl-phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]-(1-ethyl-propyl)-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: [2,5-dimethyl-3-(2,4,6-trimethyl-phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]-(1-ethyl-propyl)-amine
• 英文别名: 2,5-dimethyl-N-pentan-3-yl-3-(2,4,6-trimethylphenyl)imidazo[4,5-b]pyridin-7-amine
• 化学式: C₂₂H₃₀N₄
• 分子量: 350.507
• InChiKey: MYHJXSQMFMGTMQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  42.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  原乙酸三甲酯 、 N4-(1-ethyl-propyl)-6-methyl-N2-(2,4,6-trimethyl-phenyl)-pyridine-2,3,4-triamine 在 对甲苯磺酸一水合物 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 [2,5-dimethyl-3-(2,4,6-trimethyl-phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]-(1-ethyl-propyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Corticotropin releasing factor antagonists

  摘要：

  抗皮质释放因子（CRF）拮抗剂具有下列结构式，其中虚线、A、B、Y、Z、G、R3、R4、R5、R6、R16和R17如申请中所定义，并且制备它们的方法。这些化合物及其药用盐在治疗包括中枢神经系统和与压力相关的疾病中是有用的。

  公开号：

  US06956047B1

文献信息

• New uses for corticotropin releasing factor (CRF) antagonists
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0773023A1

  公开（公告）日：1997-05-14

  A method of treating, preventing or inhibiting a disorder selected from the group consisting of cardiovascular or heart related diseases such as stroke, hypertension, tachycardia, and congestive heart failure, osteoporosis, premature birth, psychosocial dwarfism, stress-induced fever, ulcer, diarrhea, post-operative ileus, and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress, comprising administering to a mammal, including a human, in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of the formula    or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, B, D, E, Y, Z, R3, R4, and R5 are as defined herein.

  一种治疗、预防或抑制心血管或心脏相关疾病（如中风、高血压、心动过速和充血性心力衰竭）、骨质疏松症、早产、心理社交侏儒症、压力诱发发热、溃疡、腹泻、术后肠梗阻和与心理病理障碍和压力相关的结肠过敏反应的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物（包括人类）中，给予化合物的治疗有效量，该化合物的结构式如下：其中A、B、D、E、Y、Z、R3、R4和R5的定义如本文所述，或其药学上可接受的盐。
• New uses for corticotropin releasing factor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20010000340A1

  公开（公告）日：2001-04-19

  A method of treating, preventing or inhibiting a disorder selected from the group consisting of cardiovascular or heart related diseases such as stroke, hypertension, tachycardia, and congestive heart failure, osteoporosis, premature birth, psychosocial dwarfism, stress-induced fever, ulcer, diarrhea, post-operative ileus, and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress, comprising administering to a mammal, including a human, in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of the formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, B, D, E, Y, Z, R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein.

  一种治疗、预防或抑制选自心血管或心脏相关疾病（如中风、高血压、心动过速和充血性心力衰竭）、骨质疏松症、早产、心理社交侏儒症、应激性发热、溃疡、腹泻、术后肠梗阻和与心理病理障碍和应激有关的结肠过敏反应的方法，包括向需要该治疗的哺乳动物，包括人类，投与化合物1或其药学上可接受的盐的治疗有效量，其中A、B、D、E、Y、Z、R3、R4和R5如本文所定义。
• [EN] CORTICOTROPIN RELEASING FACTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU FACTEUR LIBERANT LA CORTICOTROPHINE
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1995033750A1

  公开（公告）日：1995-12-14

  (EN) Corticotropin-releasing factor (CRF) antagonists having formulae (I), (II) or (III) wherein the dashed lines, A, B, Y, Z, G, R3, R4, R5, R6, R16 and R17 are as defined in the description, and processes for preparing them. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of CNS and stress-related disorders.(FR) L'invention se rapporte à des antagonistes du facteur libérant la corticotrophine ayant les formules (I), (II) ou (III) dans lesquelles les lignes pointillées, A, B, Y, Z, G, R3, R4, R5, R6, R16 et R17 sont telles que définies dans la demande, et à leurs procédés de préparation. Ces composés et leurs sels pharmaceutiquement acceptables sont utilisés dans le traitement des troubles du système nerveux central (SNC) et des troubles relatifs au stress.

  Corticotropin-releasing factor (CRF)的拮抗剂具有式(I)、(II)或(III)，其中虚线、A、B、Y、Z、G、R3、R4、R5、R6、R16和R17的定义如说明书所述，并提供了制备它们的方法。这些化合物及其药学上可接受的盐在治疗中枢神经系统和与压力相关的疾病中有用。
• Combinations of CRF antagonists and renin-angiotensin system inhibitors
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1059100A2

  公开（公告）日：2000-12-13

  The present invention relates to compositions and methods of achieving a therapeutic effect including, but not limited to, the treatment of congestive heart failure or hypertension in an animal, preferably a mammal including a human subject or a companion animal, using a corticotropin releasing factor (CRF) antagonist and a renin-angiotensin system (RAS) inhibitor.

  本发明涉及使用促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂和肾素-血管紧张素系统（RAS）抑制剂达到治疗效果的组合物和方法，治疗效果包括但不限于动物（最好是哺乳动物，包括人类或伴侣动物）的充血性心力衰竭或高血压。
• Use of corticotropin releasing factor (CRF) antagonists to prevent sudden death
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1040831A2

  公开（公告）日：2000-10-04

  A method of preventing sudden death which comprises administering to a mammal, including a human, a therapeutically effective amount of a corticotropin releasing factor antagonist.

  一种预防猝死的方法，包括向哺乳动物（包括人类）施用治疗有效量的促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂。