申请人:BAYER AG
公开号:EP0281841A1
公开(公告)日:1988-09-14
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 5-Amino-4,6-dihalogenpyridinderivaten der Formel I
in welcher
R¹ für Wasserstoff, -O-R⁷ oder -NHR⁸ steht,
R² für Wasserstoff, Halogen steht
R³ für Wasserstoff, oder gemeinsam mit R² für =O steht,
R⁴ für Wasserstoff oder Alkyl steht,
R⁵ für Wasserstoff, Alkyl, Halogenalkyl, Aryl steht,
R⁷ für Alkyl,
R⁸ für Alkyl, Cycloalkyl, Aralkyl, Aryl, Heterocyclyl steht, die gegebenenfalls substituiert sein können,
R⁹ für Acyl oder Wasserstoff,
Hal für Halogen steht,
dadurch gekennzeichnet ist, daß man
Verbindungen der Formel II
mit Halogenwasserstoffsäuren, in Gegenwart von Oxidationsmitteln halogeniert.
Sie betrifft ferner die neuen 5-Aminopyridine der Formel III
und ihre Herstellung.
本发明涉及一种制备式 I 的 5-氨基-4,6-二卤吡啶衍生物的工艺。
其中
R¹ 是氢、-O-R⁷ 或 -NHR⁸ 、
R² 是氢、卤素
R³ 是氢,或与 R² 一起是 =O、
R⁴ 是氢或烷基、
R⁵ 是氢、烷基、卤代烷基、芳基、
R⁷ 代表烷基、
R⁸ 是烷基、环烷基、芳烷基、芳基、杂环烷基,可任选被取代、
R𠞙 是酰基或氢、
Hal 代表卤素、
其特征在于
式 II 的化合物
的化合物在氧化剂存在下用氢卤酸进行卤化。
它还涉及式 III 的新型 5-氨基吡啶及其制备方法。
及其制备方法。